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Anticolinérgico

Los anticolinérgicos ( agentes anticolinérgicos ) son sustancias que bloquean la acción del neurotransmisor acetilcolina (ACh) en las sinapsis del sistema nervioso central y periférico . [1] [2]

Estos agentes inhiben el sistema nervioso parasimpático al bloquear selectivamente la unión de la ACh a su receptor en las células nerviosas . Las fibras nerviosas del sistema parasimpático son responsables del movimiento involuntario de los músculos lisos presentes en el tracto gastrointestinal , el tracto urinario , los pulmones , las glándulas sudoríparas y muchas otras partes del cuerpo. [3]

En términos generales, los anticolinérgicos se dividen en dos categorías de acuerdo con sus objetivos específicos en el sistema nervioso central y periférico y en la unión neuromuscular: [3] agentes antimuscarínicos y agentes antinicotínicos ( bloqueadores ganglionares , bloqueadores neuromusculares ). [4]

El término "anticolinérgico" se utiliza normalmente para referirse a antimuscarínicos que inhiben competitivamente la unión de ACh a los receptores muscarínicos de acetilcolina ; dichos agentes no antagonizan la unión de los receptores nicotínicos de acetilcolina en la unión neuromuscular , aunque el término se utiliza a veces para referirse a agentes que sí lo hacen. [3] [5]

Usos médicos

Los medicamentos anticolinérgicos se usan para tratar una variedad de afecciones:

Los anticolinérgicos generalmente tienen efectos antisialagogos (disminuyen la producción de saliva) y la mayoría produce cierto nivel de sedación, siendo ambos ventajosos en procedimientos quirúrgicos. [8] [9]

Hasta principios del siglo XX, los fármacos anticolinérgicos se utilizaban ampliamente para tratar los trastornos psiquiátricos. [10]

Efectos fisiológicos

Los efectos de los fármacos anticolinérgicos incluyen:

Clínicamente, la característica más significativa es el delirio , particularmente en los ancianos, que tienen más probabilidades de verse afectados por el toxidrome . [3]

Efectos secundarios

El uso prolongado puede aumentar el riesgo de deterioro cognitivo y físico. [14] [15] No está claro si afectan el riesgo de muerte en general. [14] Sin embargo, en los adultos mayores parecen aumentar el riesgo de muerte. [dieciséis]

Los posibles efectos de los anticolinérgicos incluyen:

Los posibles efectos en el sistema nervioso central se parecen a los asociados con el delirio y pueden incluir:

Los pacientes mayores tienen un mayor riesgo de experimentar efectos secundarios en el SNC. [ cita necesaria ] El posible vínculo entre el uso de medicamentos anticolinérgicos y el deterioro cognitivo/demencia se ha observado en estudios observacionales más débiles. [21] Aunque no hay pruebas sólidas de ensayos controlados aleatorios que sugieran que estos medicamentos deban evitarse, las pautas clínicas sugieren que se considere disminuir el uso de estos medicamentos si es seguro hacerlo y que el uso de estos medicamentos se realice con cuidado. Se considera que reduce cualquier posible efecto adverso, incluido el deterioro cognitivo. [21]

Toxicidad

Un síndrome anticolinérgico agudo es reversible y desaparece una vez que se han excretado todos los agentes causantes. Los inhibidores reversibles de la acetilcolinesterasa, como la fisostigmina, se pueden utilizar como antídoto en casos potencialmente mortales. Se desaconseja un uso más amplio debido a los importantes efectos secundarios relacionados con el exceso colinérgico, que incluyen convulsiones, debilidad muscular, bradicardia, broncoconstricción, lagrimeo, salivación, broncorrea, vómitos y diarrea. Incluso en casos documentados de toxicidad anticolinérgica, se han informado convulsiones después de la administración rápida de fisostigmina. Se ha producido asistolia después de la administración de fisostigmina por sobredosis de antidepresivos tricíclicos, por lo que un retraso en la conducción (QRS > 0,10 segundos) o la sugerencia de ingestión de antidepresivos tricíclicos generalmente se consideran una contraindicación para la administración de fisostigmina. [22]

Farmacología

Los anticolinérgicos se clasifican según los receptores afectados:

Ejemplos

Ejemplos de anticolinérgicos comunes:

Antídotos

La fisostigmina es uno de los pocos medicamentos que pueden usarse como antídoto para el envenenamiento por anticolinérgicos. La nicotina también contrarresta los anticolinérgicos activando los receptores nicotínicos de acetilcolina . La cafeína (aunque es un antagonista del receptor de adenosina ) puede contrarrestar los síntomas anticolinérgicos al reducir la sedación y aumentar la actividad de la acetilcolina, provocando así estado de alerta y excitación.

Usos psicoactivos

Cuando el cuerpo ingiere una cantidad significativa de un anticolinérgico, puede producirse una reacción tóxica conocida como síndrome anticolinérgico agudo. Esto puede ocurrir accidental o intencionalmente como consecuencia del uso de drogas recreativas o enteogénicas , aunque muchos consumidores consideran que los efectos secundarios son extremadamente desagradables y no valen la pena los efectos recreativos que experimentan. En el contexto del uso recreativo, los anticolinérgicos suelen denominarse delirantes . [24]

Fuentes vegetales

Las plantas más comunes que contienen alcaloides anticolinérgicos (incluidas la atropina , la escopolamina y la hiosciamina , entre otras) son:

Úselo como disuasivo

Varios preparados farmacológicos que contienen narcóticos y opiáceos , como los que contienen hidrocodona y codeína , se combinan con un agente anticolinérgico para disuadir el uso indebido intencional. [32] Los ejemplos incluyen hidrocodona/homatropina (Tussigon, Hydromet, Hycodan), difenoxilato/atropina (Lomotil) e hidrocodona polistirex/clorfeniramina polistirex (Tussionex Pennkinetic, TussiCaps). Sin embargo, cabe señalar que las combinaciones de opioides/antihistamínicos se utilizan clínicamente por su efecto sinérgico en el tratamiento del dolor y el mantenimiento de la anestesia disociativa (sedación) en preparaciones como meperidina / prometazina (Mepergan) y dipipanona / ciclizina (Diconal), que actúan como agentes anticolinérgicos potentes. [33]

Referencias

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