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Benzatropina

La benzatropina ( DCI ), [2] conocida como benztropina en Estados Unidos y Japón, [3] es un medicamento utilizado para tratar trastornos del movimiento como el parkinsonismo y la distonía , así como los efectos secundarios extrapiramidales de los antipsicóticos , incluida la acatisia . [4] No es útil para la discinesia tardía . [4] Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena o músculo . [4] Los beneficios se ven en dos horas y duran hasta diez horas. [5] [6]

Los efectos secundarios comunes incluyen boca seca , visión borrosa , náuseas y estreñimiento . [4] Los efectos secundarios graves pueden incluir retención urinaria , alucinaciones , hipertermia y falta de coordinación . [4] No está claro si el uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [7] La ​​benzatropina es un anticolinérgico que actúa bloqueando la actividad de los receptores muscarínicos de acetilcolina . [4]

La benzatropina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1954. [4] Está disponible como medicamento genérico . [4] En 2020, fue el medicamento número 229 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. [8] [9] Se vende bajo la marca Cogentin, entre otras. [4]

Usos médicos

La benzatropina se utiliza para reducir los efectos secundarios extrapiramidales del tratamiento antipsicótico . La benzatropina también es un fármaco de segunda línea para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . Mejora el temblor y puede aliviar la rigidez y la bradicinesia . [10] La benzatropina también se utiliza a veces para el tratamiento de la distonía , un trastorno poco frecuente que causa una contracción muscular anormal, lo que resulta en posturas de torsión de las extremidades, el tronco o la cara.

Efectos adversos

Estos son principalmente anticolinérgicos:

Si bien algunos estudios sugieren que el uso de anticolinérgicos aumenta el riesgo de discinesia tardía (un efecto secundario a largo plazo de los antipsicóticos ), [11] [12] otros estudios no han encontrado asociación entre la exposición a anticolinérgicos y el riesgo de desarrollar discinesia tardía, [13] aunque los síntomas pueden empeorar. [14]

Los fármacos que reducen la transmisión colinérgica pueden perjudicar el almacenamiento de nueva información en la memoria a largo plazo. Los agentes anticolinérgicos también pueden perjudicar la percepción del tiempo. [15]

Farmacología

Farmacodinamia

Actividad antihistamínica y anticolinérgica

La benzatropina es un anticolinérgico y antihistamínico de acción central . En términos de su actividad anticolinérgica, es específicamente un antimuscarínico y actúa como antagonista selectivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina M 1 y M 3 . [16] La benzatropina bloquea parcialmente la actividad colinérgica en los ganglios basales . Los estudios en animales han indicado que la actividad anticolinérgica de la benzatropina es aproximadamente la mitad de la de la atropina, mientras que su actividad antihistamínica se aproxima a la de la mepiramina . Sus efectos anticolinérgicos se han establecido como terapéuticamente significativos en el tratamiento del parkinsonismo. La benzatropina antagoniza el efecto de la acetilcolina , disminuyendo el desequilibrio entre los neurotransmisores acetilcolina y dopamina , lo que puede mejorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson temprana. [17]

La benzatropina también ha sido identificada, mediante un método de detección de alto rendimiento, como un potente agente diferenciador de los oligodendrocitos , posiblemente actuando a través de los receptores muscarínicos M 1 y M 3 . En modelos preclínicos de esclerosis múltiple, la benzatropina disminuyó los síntomas clínicos y mejoró la remielinización. [18]

Inhibición atípica de la recaptación de dopamina

Además de su actividad anticolinérgica, se ha descubierto que la benztropina aumenta la disponibilidad de dopamina al bloquear su recaptación y almacenamiento en sitios centrales y, como resultado, aumenta la actividad dopaminérgica . La benztropina y sus análogos son inhibidores atípicos de la recaptación de dopamina [19] , lo que podría hacerlos útiles para las personas con acatisia secundaria a la terapia antipsicótica [20] .

Otras acciones

La benzatropina también actúa como un inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida (FIASMA). [21]

Otros animales

En medicina veterinaria, la benzatropina se utiliza para tratar el priapismo en sementales. [22]

Nombramiento

Desde 1959, benz a tropine es el nombre internacional no propietario oficial del medicamento bajo el esquema INN, el sistema de nombres de medicamentos coordinado por la Organización Mundial de la Salud ; también es el nombre aprobado británico (BAN) dado en la Farmacopea Británica , [2] [3] y ha sido el nombre no propietario oficial en Australia desde 2015. [23] También se utilizan variaciones regionales de la ortografía "a" en francés, italiano, portugués y español, así como en latín (la OMS asigna un nombre en latín a todos los medicamentos). [3]

"Benztropina" es el nombre oficial adoptado en los Estados Unidos (USAN), el sistema de denominación de medicamentos coordinado por el Consejo USAN, copatrocinado por la Asociación Médica Estadounidense (AMA), la Convención Farmacopea de los Estados Unidos (USP) y la Asociación Estadounidense de Farmacéuticos (APhA). También es el nombre aceptado en Japón (JAN) [24] y se utilizó en Australia hasta 2015, cuando se armonizó con la DCI. [23]

Ambos nombres pueden modificarse para tener en cuenta la sal de metanosulfonato con la que se formula el medicamento: el INN modificado (INNm) y BAN (BANM) es mesilato de benzatropina , mientras que el USAN modificado es mesilato de benztropina . [25] El JAN modificado es una forma híbrida, mesilato de benztropina . [24]

El error ortográfico benz o tropine también se ve ocasionalmente en la literatura.

Referencias

  1. ^ "Medicamentos de prescripción: registro de nuevos medicamentos genéricos y medicamentos biosimilares, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA) . 21 de junio de 2022. Archivado desde el original el 6 de julio de 2023. Consultado el 30 de marzo de 2024 .
  2. ^ ab Organización Mundial de la Salud (diciembre de 1959). «Denominaciones comunes internacionales para preparaciones farmacéuticas). Denominaciones comunes internacionales recomendadas (DCI rec.): Lista 3º» (PDF) . Crónica de la OMS . 13 (12): 464. Archivado (PDF) del original el 28 de agosto de 2021. Consultado el 1 de diciembre de 2020 .
  3. ^ abc Organización Mundial de la Salud. «DCI: Benzatropina» . OMS MedNet . Consultado el 1 de diciembre de 2020 .[ enlace muerto permanente ]
  4. ^ abcdefghi "Monografía de mesilato de benztropina para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 6 de junio de 2019 . Consultado el 9 de abril de 2019 .
  5. ^ Pagliaro LA, Pagliaro AM (1999). PNDR, Referencia de fármacos neuropsicotrópicos para psicólogos. Psychology Press. pág. 47. ISBN 9780876309568.
  6. ^ Aschenbrenner DS, Venable SJ (2009). Farmacoterapia en Enfermería. Lippincott Williams y Wilkins. pag. 197.ISBN​ 9780781765879.
  7. ^ "Uso de Benztropina (Cogentin) durante el embarazo". Drugs.com . Archivado desde el original el 6 de junio de 2019. Consultado el 9 de abril de 2019 .
  8. ^ "Los 300 mejores del 2020". ClinCalc . Archivado desde el original el 12 de febrero de 2021 . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  9. ^ "Benztropina - Estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Archivado desde el original el 12 de mayo de 2023 . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  10. ^ DiMascio A, Bernardo DL, Greenblatt DJ, Marder JE (mayo de 1976). "Un ensayo controlado de amantadina en trastornos extrapiramidales inducidos por fármacos". Archivos de psiquiatría general . 33 (5): 599–602. doi :10.1001/archpsyc.1976.01770050055008. PMID  5066.
  11. ^ Kane JM, Smith JM (abril de 1982). "Discinesia tardía: prevalencia y factores de riesgo, 1959 a 1979". Archivos de psiquiatría general . 39 (4): 473–481. doi :10.1001/archpsyc.1982.04290040069010. PMID  6121548. S2CID  10194153.
  12. ^ Wszola BA, Newell KM, Sprague RL (agosto de 2001). "Factores de riesgo de discinesia tardía en una gran población de jóvenes y adultos". Psicofarmacología experimental y clínica . 9 (3): 285–296. doi :10.1037/1064-1297.9.3.285. PMID  11534539.
  13. ^ van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS (abril de 1998). "Tratamiento neuroléptico intermitente y riesgo de discinesia tardía: Estudio de síndromes extrapiramidales de Curazao III". The American Journal of Psychiatry . 155 (4): 565–567. doi :10.1176/ajp.155.4.565. PMID  9546009.
  14. ^ Yassa R (septiembre de 1988). "Discinesia tardía y fármacos anticolinérgicos. Una revisión crítica de la literatura". L'Encéphale . 14 N.º de especificación (N.º de especificación): 233–239. PMID  3063514.
  15. ^ Gelenberg AJ, Van Putten T, Lavori PW, Wojcik JD, Falk WE, Marder S, et al. (junio de 1989). "Efectos anticolinérgicos sobre la memoria: benztropina frente a amantadina". Revista de psicofarmacología clínica . 9 (3): 180–185. doi :10.1097/00004714-198906000-00004. PMID  2661606. S2CID  27308127.
  16. ^ Lakstygal AM, Kolesnikova TO, Khatsko SL, Zabegalov KN, Volgin AD, Demin KA, et al. (mayo de 2019). "Clásicos oscuros en neurociencia química: atropina, escopolamina y otros alucinógenos delirantes anticolinérgicos". ACS Chem Neurosci . 10 (5): 2144–2159. doi :10.1021/acschemneuro.8b00615. PMID  30566832.
  17. ^ MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
  18. ^ Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, et al. (octubre de 2013). "Un enfoque regenerativo para el tratamiento de la esclerosis múltiple". Nature . 502 (7471): 327–332. Bibcode :2013Natur.502..327D. doi :10.1038/nature12647. PMC 4431622 . PMID  24107995. 
  19. ^ Hiranita T, Kohut SJ, Soto PL, Tanda G, Kopajtic TA, Katz JL (enero de 2014). "Eficacia preclínica de análogos de benztropina N-sustituidos como antagonistas de la autoadministración de metanfetamina en ratas". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 348 (1): 174–191. doi :10.1124/jpet.113.208264. PMC 3868882 . PMID  24194527. 
  20. ^ Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B (1993). "Una comparación controlada de los efectos del propranolol, la benztropina y el placebo sobre la acatisia: un análisis provisional". Boletín de psicofarmacología . 29 (2): 283–286. PMID  8290678.
  21. ^ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, et al. (2011). "Identificación de nuevos inhibidores funcionales de la esfingomielinasa ácida". PLOS ONE . ​​6 (8): e23852. Bibcode :2011PLoSO...623852K. doi : 10.1371/journal.pone.0023852 . PMC 3166082 . PMID  21909365. 
  22. ^ Wilson DV, Nickels FA, Williams MA (noviembre de 1991). "Tratamiento farmacológico del priapismo en dos caballos". Revista de la Asociación Médica Veterinaria Estadounidense . 199 (9): 1183–1184. doi :10.2460/javma.1991.199.09.1183. PMID  1752772.
  23. ^ ab "Actualización de los nombres de los ingredientes de los medicamentos: lista de ingredientes afectados". Therapeutic Goods Administration . 23 de noviembre de 2015. Archivado desde el original el 27 de noviembre de 2020 . Consultado el 1 de diciembre de 2020 .
  24. ^ ab Compuesto D00778 en la base de datos de vías KEGG .
  25. ^ Sweetman, Sean C., ed. (2009). "Medicamentos antiparkinsonianos". Martindale: The Complete Drug Reference (36.ª ed.). Londres: Pharmaceutical Press. pág. 797. ISBN 978-0-85369-840-1.