La mepiramina , también conocida como pirilamina , es un antihistamínico de primera generación que actúa sobre el receptor H1 como agonista inverso . [1] La mepiramina penetra rápidamente en el cerebro y a menudo causa somnolencia. [ 2 ] A menudo se vende como una sal de maleato , maleato de pirilamina .
El medicamento tiene una actividad anticolinérgica insignificante, con una selectividad 130.000 veces mayor para el receptor de histamina H 1 que para los receptores muscarínicos de acetilcolina (en comparación, la difenhidramina tuvo una selectividad 20 veces mayor para el receptor H 1 ). [3]
Fue patentado en 1943 y entró en uso médico en 1949. [4] Se comercializó con los nombres Histadyl, Histalon, Neo-Antergan, Neo-Pyramine y Nisaval. [5] En los años 1960 y 1970 fue un componente muy común en los somníferos de venta libre como Alva-Tranquil, Dormin, Sedacaps, Sominex , Nytol y muchos otros. [5] La FDA de EE. UU. lo incluyó en la lista de productos químicos y compuestos cuyo uso está prohibido en productos de venta libre para ayudar a dormir por la noche en 1989. [6]
Se utiliza en productos combinados de venta libre para tratar el resfriado común y los síntomas menstruales, como Midol Complete . [7] También es el ingrediente activo de las cremas antihistamínicas tópicas Anthisan [8] y Neoantergan [1] que se venden para el tratamiento de picaduras de insectos, picaduras y urticaria.