La dicicloverina , también conocida como diciclomina , vendida bajo la marca Bentyl entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar espasmos de los intestinos como los que ocurren en el síndrome del intestino irritable . [1] [2] Se toma por vía oral o mediante inyección en un músculo . [2] Si bien se ha utilizado en cólicos del bebé y enterocolitis , la evidencia no respalda estos usos. [2]
Los efectos secundarios más comunes incluyen boca seca, visión borrosa, debilidad, somnolencia y mareos. [2] Los efectos secundarios más graves pueden incluir psicosis y problemas respiratorios en los bebés. [2] El uso durante el embarazo parece ser seguro, pero no se recomienda su uso durante la lactancia . [3] No está del todo claro cómo funciona. [2]
La dicicloverina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1950. [2] Está disponible como medicamento genérico . [1] En 2022, fue el medicamento número 176 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. [4] [5]
La dicicloverina se utiliza para tratar los síntomas del síndrome del intestino irritable , específicamente la hipermotilidad , en adultos. [6] [7] A partir de 2016, las pautas clínicas recomendaron la dicicloverina y otros antiespasmódicos para el SII con diarrea como tratamiento de primera línea. [6]
La diciclomina también puede ser útil para el tratamiento de la ansiedad , pero este es un uso no indicado en la etiqueta . [8]
Este medicamento no debe utilizarse en personas con enfermedades gastrointestinales o urinarias obstructivas, colitis ulcerosa grave, reflujo, cualquier enfermedad cardíaca inestable, glaucoma, miastenia gravis y cualquier persona que presente sangrado agudo. [7]
No debe administrarse a niños o bebés con cólicos debido a los riesgos de convulsiones, dificultad para respirar, irritabilidad e inquietud, [9] y hay poca evidencia que respalde la eficacia de tal uso en cualquier caso. [10]
Se sabe que la dicicloverina afecta el pensamiento y la coordinación. [7]
No se comprende bien el efecto sobre el bebé durante el embarazo o la lactancia. [7]
La dicicloverina puede causar una variedad de efectos secundarios anticolinérgicos , como sequedad de boca, náuseas, visión borrosa, mareos, confusión, estreñimiento severo, dolor de estómago, palpitaciones del corazón, dificultad para orinar y convulsiones. [6]
La dicicloverina es un antagonista selectivo del receptor muscarínico de acetilcolina 1. [11] Bloquea la acción de la acetilcolina sobre los receptores muscarínicos de los músculos lisos del tracto gastrointestinal , relajando el músculo liso. [6]
La dicicloverina fue sintetizada químicamente por primera vez en los Estados Unidos alrededor de 1945 por científicos de William S. Merrell Company . [12]
Se comercializó por primera vez en 1952 para trastornos gastrointestinales, incluidos los cólicos en bebés. [9] El nombre DCI "dicicloverina" se recomendó en 1959. [13] Se incluyó en el fármaco combinado para las náuseas matutinas llamado Bendectin , junto con doxilamina y vitamina B6 que se lanzó en los EE. UU. en 1956; la dicicloverina se eliminó de la fórmula en 1976 después de que Merrell determinara que no agregaba ningún valor. Bendectin se convirtió en objeto de muchas demandas debido a las acusaciones de que había causado defectos de nacimiento similares a la talidomida , que Merrell también había comercializado en los EE. UU. y Canadá. [14]
En la década de 1980, varios gobiernos restringieron su uso en bebés debido a informes de convulsiones, dificultad para respirar, irritabilidad e inquietud en los bebés a los que se les administró el medicamento. [9]
En 1994, la Comisión Federal de Comercio de Estados Unidos ordenó a Marion Merrell Dow , que había adquirido Rugby Darby (el único fabricante de genéricos de dicicloverina en Estados Unidos), que prometiera conceder licencias de su propiedad intelectual sobre el fármaco a cualquier empresa que lo quisiera, basándose en preocupaciones antimonopolio . El mercado estadounidense para el medicamento en ese momento rondaba los 8 millones de dólares; Dow tenía el 60% del mismo y Rugby el 40%. Al año siguiente, Hoechst Marion Roussel , que en ese momento había adquirido el negocio, otorgó una licencia a Endo Pharmaceuticals . En 2000, varios otros competidores genéricos habían comenzado a vender el medicamento. El caso fue parte de la reestructuración del mercado farmacéutico estadounidense que se produjo en la década de 1990, para favorecer la entrada de genéricos. [15]
En raras ocasiones se han notificado casos de abuso de dicicloverina. La dicicloverina es un antagonista de los receptores σ 1 [16] y 5-HT 2A [17] , aunque sus afinidades por estos receptores son aproximadamente entre un quinto y un décimo de las que tiene por CHRM1 [18] y CHRM4 [19] (sus receptores clínicos). También es una amina terciaria relativamente no polar, capaz de atravesar la barrera hematoencefálica , lo que provoca delirio en concentraciones elevadas. [6] [20]
