Además del opio, se supone que la papaverina está presente en altas concentraciones en la grosella espinosa . [1]
Historia
La papaverina fue descubierta en 1848 por Georg Merck (1825-1873). [2] Merck fue alumno de los químicos alemanes Justus von Liebig y August Hofmann , y era hijo de Emanuel Merck (1794-1855), fundador de la corporación Merck , una importante empresa química y farmacéutica alemana. [3]
La papaverina también está presente en combinaciones de sales de alcaloides del opio como papaveretum ( Omnopon , Pantopon ) y otros, junto con morfina , codeína y en algunos casos noscapina y otros en un porcentaje similar al del opio, o modificado para una determinada aplicación.
La papaverina se encuentra como contaminante en algunas heroínas [17] y los laboratorios forenses pueden utilizarla en la elaboración de perfiles de heroína para identificar su fuente. [18] Los metabolitos también se pueden encontrar en la orina de los consumidores de heroína, lo que permite distinguir la heroína callejera de la diacetilmorfina farmacéutica . [19]
Mecanismo
El mecanismo de acción in vivo no está del todo claro, pero es significativa una inhibición de la enzima fosfodiesterasa que causa la elevación de los niveles de AMP cíclico y GMP cíclico [ se necesita aclaración ] . También puede alterar la respiración mitocondrial .
La papaverina está disponible en su forma de sal como clorhidrato , codecarboxilato , adenilato y teprosilato. Alguna vez también estuvo disponible como una sal de bromhidrato , camsilato , cromesilato, nicotinato y fenilglicolato . La sal clorhidrato está disponible para administración intramuscular, intravenosa, rectal y oral. El teprosilato está disponible en formulaciones de administración intravenosa, intramuscular y oral. El codecarboxilato está disponible únicamente en forma oral, al igual que el adenilato.
El codecarboxilato se vende con el nombre de Albatran, [ cita necesaria ] el adenilato como Dicertan, [ cita necesaria ] y la sal clorhidrato se vende de diversas formas como Artegodan (Alemania), Cardioverina (países fuera de Europa y Estados Unidos), Dispamil (países fuera Europa y Estados Unidos), Opdensit (Alemania), Panergon (Alemania), Paverina Houde (Italia, Bélgica), Pavacap (Estados Unidos), Pavadyl (Estados Unidos), Papaverine (Israel), Papaverin-Hamelin (Alemania), Paveron (Alemania), Spasmo-Nit (Alemania), Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav (Canadá [25] ), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl , Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav, Myobid, Vasal, Pamelon, Pavadel, Pavagen, Ro-Papav, Vaso-Pav, Papanerin-hcl, Qua bid, Papital TR, Paptial TR, Pap- Kaps-150. [ cita necesaria ] En Hungría , la papaverina y el metilbromuro de homatropina se usan en medicamentos suaves que ayudan a "eliminar" la bilis . [26]
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