La cortisona es una hormona esteroide pregneno (de 21 carbonos) . Es un metabolito corticosteroide natural que también se utiliza como profármaco farmacéutico . El cortisol se convierte por la acción de la enzima corticosteroide 11-beta-deshidrogenasa isoenzima 2 en el metabolito inactivo cortisona, particularmente en los riñones. Esto se hace oxidando el grupo alcohol en el carbono 11 (en el anillo de seis miembros fusionado al anillo de cinco miembros). La cortisona se convierte nuevamente en el esteroide activo cortisol por hidrogenación estereoespecífica en el carbono 11 por la enzima 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 , particularmente en el hígado.
El término "cortisona" se utiliza a menudo de forma errónea para referirse a cualquier corticosteroide o hidrocortisona , que en realidad es cortisol . Muchas personas que hablan de recibir una "inyección de cortisona" o de tomar "cortisona" probablemente estén recibiendo hidrocortisona o uno de los muchos otros corticosteroides sintéticos mucho más potentes.
La cortisona se puede administrar como un profármaco, lo que significa que el cuerpo (en concreto, el hígado, que la convierte en cortisol) tiene que convertirla después de su administración para que sea eficaz. Se utiliza para tratar diversas dolencias y se puede administrar por vía intravenosa , oral , intraarticular (en una articulación) o transcutánea . La cortisona suprime varios elementos del sistema inmunitario, reduciendo así la inflamación y el dolor y la hinchazón asociados. Existen riesgos, en particular en el uso a largo plazo de cortisona. [1] [2] Sin embargo, el uso de cortisona solo produce una actividad muy leve y, muy a menudo, se utilizan esteroides más potentes en su lugar.
La cortisona en sí es inactiva. [3] Debe convertirse en cortisol por acción de la 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1. [ 4] Esto ocurre principalmente en el hígado, el principal sitio en el que la cortisona se convierte en cortisol después de la inyección oral o sistémica, y por lo tanto puede tener un efecto farmacológico. Después de la aplicación en la piel o la inyección en una articulación, las células locales que expresan la 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1 la convierten en cortisol activo.
Una inyección de cortisona puede proporcionar un alivio del dolor a corto plazo y puede reducir la hinchazón causada por la inflamación de una articulación , tendón o bursa , por ejemplo, en las articulaciones de la rodilla , el codo y el hombro [1] y en un cóccix roto . [5]
Los dermatólogos utilizan la cortisona para tratar los queloides , [6] aliviar los síntomas del eczema y la dermatitis atópica , [7] y detener el desarrollo de la sarcoidosis . [8]
El uso oral de cortisona tiene una serie de posibles efectos adversos sistémicos, incluidos asma , hiperglucemia , resistencia a la insulina , diabetes mellitus , osteoporosis , ansiedad , depresión , amenorrea , cataratas , glaucoma , síndrome de Cushing , mayor riesgo de infecciones y retraso del crecimiento . [1] [2] Con la aplicación tópica , puede provocar adelgazamiento de la piel, alteración de la cicatrización de heridas , aumento de la pigmentación de la piel , rotura de tendones e infecciones de la piel (incluidos abscesos ). [9]
La cortisona fue identificada por primera vez por los químicos estadounidenses Edward Calvin Kendall y Harold L. Mason mientras investigaban en la Clínica Mayo . [10] [11] [12] Durante el proceso de descubrimiento, la cortisona se conocía como compuesto E (mientras que el cortisol se conocía como compuesto F).
En 1949, Philip S. Hench y sus colegas descubrieron que grandes dosis de cortisona inyectada eran efectivas en el tratamiento de pacientes con artritis reumatoide severa . [13] Kendall fue galardonado con el Premio Nobel de Fisiología o Medicina de 1950 junto con Philip Showalter Hench y Tadeusz Reichstein por el descubrimiento de la estructura y función de las hormonas de la corteza suprarrenal, incluida la cortisona. [14] [15] Tanto Reichstein como el equipo de O. Wintersteiner y J. Pfiffner habían aislado por separado el compuesto antes del descubrimiento realizado por Mason y Kendall, pero no reconocieron su importancia biológica. [11] Las contribuciones de Mason a la cristalización y caracterización del compuesto generalmente se han olvidado fuera de la Clínica Mayo. [11]
La cortisona fue producida comercialmente por primera vez por Merck & Co. en 1948 o 1949. [13] [16] El 30 de septiembre de 1949, Percy Julian anunció una mejora en el proceso de producción de cortisona a partir de ácidos biliares . [17] Esto eliminó la necesidad de utilizar tetróxido de osmio , una sustancia química rara, cara y peligrosa. En el Reino Unido, a principios de la década de 1950, John Cornforth y Kenneth Callow del Instituto Nacional de Investigación Médica colaboraron con Glaxo para producir cortisona a partir de hecogenina de plantas de sisal . [18]
La cortisona es uno de los varios productos finales de un proceso llamado esteroidogénesis . Este proceso comienza con la síntesis de colesterol , que luego pasa por una serie de modificaciones en la glándula suprarrenal para convertirse en cualquiera de las muchas hormonas esteroides. Un producto final de esta vía es el cortisol . Para que el cortisol se libere de la glándula suprarrenal, se produce una cascada de señales. La hormona liberadora de corticotropina liberada por el hipotálamo estimula a los corticotropos en la hipófisis anterior para que liberen ACTH , que transmite la señal a la corteza suprarrenal. Aquí, la zona fasciculada y la zona reticular , en respuesta a la ACTH, secretan glucocorticoides, en particular cortisol. En varios tejidos periféricos, en particular los riñones, el cortisol es inactivado a cortisona por la enzima corticosteroide 11-beta-deshidrogenasa isoenzima 2 . Esto es crucial porque el cortisol es un potente mineralocorticoide y causaría estragos en los niveles de electrolitos (elevando el sodio en sangre y disminuyendo los niveles de potasio en sangre) y aumentaría la presión arterial si no se inactivara en los riñones. [4]
Debido a que la cortisona debe convertirse en cortisol antes de ser activa como glucocorticoide , su actividad es menor que la simple administración directa de cortisol (80-90%). [19]
La adicción a la cortisona fue el tema de la película de 1956 Bigger Than Life , producida y protagonizada por James Mason . Aunque fue un fracaso de taquilla en su estreno inicial, [20] muchos críticos modernos aclaman la película como una obra maestra y una brillante crítica de las actitudes contemporáneas hacia las enfermedades mentales y la adicción. [21] En 1963, Jean-Luc Godard la nombró una de las diez mejores películas sonoras estadounidenses jamás realizadas. [22]
A John F. Kennedy se le administraban regularmente corticosteroides como cortisona como tratamiento para la enfermedad de Addison . [23]
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