[3] En algunos pacientes se notaron efectos adversos graves que incluyen toxicidad hepática con riesgo de insuficiencia hepática aguda fulminante;[3] sin embargo, en un estudio se observó que las elevaciones significativas de las transaminasas hepáticas fueron raras y generalmente volvieron a la normalidad sin intervención en la mayoría de los pacientes.
Se ha confirmado, en lo general, que existe bajo riesgo de hepatotoxicidad asociada con la droga.
[5][6] No se han localizado reportes que describan el uso de tolcapona durante la lactancia humana.
El peso molecular (aproximadamente 273) es lo suficientemente bajo como para esperar la excreción de leche materna.
Debido al potencial de toxicidad severa (por ejemplo, insuficiencia hepática fulminante aguda potencialmente mortal como se observó en algunos adultos), las mujeres que amamantan no deben tomar tolcapona.