[1]​[2]​ Se trata de un tetrapéptido amidado, activo a nivel central y administrado por vía intravenosa (no activo a nivel oral), que actúa como modulador novedoso y selectivo del receptor NMDA.

[7]​[8]​ Rapastinel fue inventado originalmente por Joseph Moskal, cofundador de Naurex, mediante la modificación estructural del B6B21, un anticuerpo monoclonal que se une y modula de forma similar el receptor NMDA.

[3]​[12]​ Rapastinel presenta una respuesta a la dosis bifásica in vitro.

[3]​[13]​ A concentraciones terapéuticamente relevantes, rapastinel aumenta la actividad del receptor NMDA mediada por el glutamato, independientemente del coagonismo de la glicina, y aumenta la magnitud de la plasticidad sináptica mediada por el NMDAR en las sinapsis excitatorias de la CPM.

[16]​ Se ha demostrado que aumenta la potenciación a largo plazo del colateral Schaffer-CA1 in vitro.