Apimostinel (abreviado GATE-202, anteriormente NRX-1074) es un antidepresivo en investigación que actúa como un modulador novedoso y selectivo del receptor NMDA.
[10] Sin embargo, el apimostinel es 1000 veces más potente in vitro y se está planeando como fármaco de seguimiento mejorado para el rapastinel.
[2][6] Al igual que el rapastinel, el apimostinel es un tetrapéptido amidado, pero se ha modificado estructuralmente, mediante la adición de un grupo bencilo, para mejorar su estabilidad metabólica y su perfil farmacocinético.
El fármaco ha mostrado efectos antidepresivos rápidos y potentes en modelos preclínicos de depresión.
[6] Además, al igual que el rapastinel, el apimostinel es bien tolerado y carece de los efectos psicotomiméticos que son cláscios de la esquizofrenia causados por antagonistas del receptor NMDA como la ketamina.