El descubrimiento de las prostaglandinas se remonta a la década de 1930 en la cual el fisiólogo sueco Ulf von Euler fue el primero en identificar estas sustancias en el semen humano, a las que denominó "prostaglandinas" basándose en su asociación con la glándula prostática.

[2]​ Sune K. Bergström, Bengt I. Samuelsson y John R. Vane recibieron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina en 1982 por sus investigaciones relacionadas con las prostaglandinas.

Posteriormente, se realiza una cicloadición utilizando un dienófilo adecuado junto con un dieno funcionalizado en las posiciones 13-14 del ácido araquidónico, formando así un anillo ciclopentano en la estructura tricíclica de la prostaglandina, fundamental para su actividad biológica.

Luego, se procede a añadir un grupo hidroxi (-OH) en la posición 11 del anillo ciclopentano mediante hidroxilación selectiva.

La biodisponibilidad intrauretral puede variar, pero en general es alta debido a la absorción directa en la circulación sistémica desde la uretra.

[7]​ Aplicación tópica El alprostadil tópico se aplica directamente sobre la piel del pene o vulva/clítoris, el fármaco atraviesa la barrera cutánea para alcanzar los capilares sanguíneos subyacentes,  la absorción cutánea es relativamente rápida, aunque menos eficiente que por otras vías.

[6]​[10]​ Ver Metabolismo Los metabolitos son excretados principalmente por el riñón, y la excreción se completa esencialmente dentro de las 24 horas posteriores a la administración (92%).

Durante la estimulación sexual, los terminales nerviosos parasimpáticos liberan óxido nítrico, que activa la guanilato ciclasa en las células musculares lisas.

Aunque la PGE1 no se une directamente a los receptores de células musculares lisas, el cAMP generado en las células endoteliales puede difundirse y actuar de manera indirecta sobre estas células, induciendo relajación muscular gracias a la cascada que reduce el ingreso de calcio, llevando a la relajación del músculo liso, vasodilatación y aumento del flujo sanguíneo hacia los tejidos cavernosos.

Estos mecanismos subyacen en su uso para tratar la enfermedad arterial periférica, la hipertensión pulmonar neonatal y la disfunción eréctil.

[8]​[13]​ En cuanto a la administración por vía intravenosa en neonatos con cardiopatías congénitas para mantener la permeabilidad del ductus arterioso hasta que se pueda realizar un procedimiento quirúrgico.

[19]​[20]​Encontrándose múltiples estudios que  respaldan el uso del PGE1 como tratamiento efectivo para la disfunción eréctil de origen orgánico.

[21]​[22]​[23]​ Se puede encontrar diferentes presentaciones: la administración intracavernosal (ICI) ha demostrado una alta tasa de respuesta, con mejoras significativas en la rigidez y la tumescencia peniana; la forma intrauretral (IUA) ofrece una alternativa con bastoncillos intrauretrales (ver figura 1); la aplicación tópica, a través de cremas con agentes permeadores cutáneos, ha mostrado resultados prometedores en estudios preliminares.

[6]​ Enfermedad Vascular Periférica Severa La EVP se caracteriza por la claudicación intermitente y la isquemia de tejidos periféricos, el alprostadil se administra típicamente de manera intravenosa o intraarterial para proporcionar una vasodilatación directa gracias a sus propiedades hemodinámicas y acción antiagregante plaquetaria.

[24]​Puede complementarse con otros enfoques para optimizar su eficacia en casos severos o resistentes, siempre ajustando la dosis según la respuesta individual.

[31]​ Está contraindicado en hipersensibilidad conocida al alprostadil o a cualquiera de los excipientes; condiciones que predisponen al priapismo como anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia, trombocitopenia, policitemia severa; anomalías anatómicas del pene como enfermedad de Peyronie; [32]​en casos de contraindicaciones médicas generales para la actividad sexual, como en pacientes con enfermedad cardiovascular o cerebrovascular inestable.

El feto depende de las prostaglandinas maternas para mantener la permeabilidad del ductus arterioso y regular el flujo sanguíneo adecuadamente, el introducir alprostadil exógeno durante el embarazo podría interferir con el proceso y provocar complicaciones en el desarrollo cardiovascular fetal.

El manejo incluye la aspiración de sangre cavernosa, irrigación con solución salina fría e inyecciones penianas con agentes simpaticomiméticos.

Se describe la seguridad y utilidad de la PGE para la estabilización en recién nacidos con PPHN severa.

[39]​ Síndrome de Dificultad Respiratoria Aguda (SDRA) En ciertos estudios retrospectivos el alprostadil no demostró mejoras significativas en la oxigenación.

Estos beneficios podrían estar relacionados con la capacidad del alprostadil para reducir la respuesta inflamatoria sistémica y mejorar la microcirculación.

[44]​En un estudio retrospectivo, se evaluó el efecto del alprostadil administrado junto con hemofiltración venovenosa continua (CVVH) en pacientes con lesión renal aguda (AKI) severa.