Químicamente es el ácido 5 aminosalicílico, motivo por el cual se le conoce también con el anagrama de 5-ASA.

La vía rectal (supositorios) presenta una biodisponibilidad del 13%, siendo menor en su uso como espuma, ya que está concebida para liberar mesalazina directamente en el lugar de la acción propuesto, es decir, colon y recto, siendo bajos los niveles de exposición sistémica.

Tras la administración oral, el 5-ASA se elimina en un alto porcentaje como N-acetil 5 ASA, tanto en orina como en heces.

Aunque se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria del 5-ASA se esgrimen varias posibilidades: Los datos más recientes sugieren que el 5-ASA es un antioxidante biológico y que su actividad está basada en la captación de radicales libres del oxígeno.

En esta actividad, el 5-ASA se diferencia de la sulfasalazina, sulfapiridina, N-acetil-5-ASA (Ac-5-ASA) y otros salicilatos.