Las hormonas esteroides naturales se sintetizan a partir del colesterol en las gónadas y glándulas suprarrenales.
[1] Las hormonas esteroides se transportan en la sangre unidas a un transportador específico proteico, por ejemplo la globulina fijadora de hormonas sexuales o la globulina fijadora de cortisol.
Las conversiones y catabolismo adicional se producen en el hígado, en otros tejidos periféricos y en los tejidos diana Se han ideado diferentes sustancias sintéticas con acciones similares a los esteroides naturales.
En el citoplasma, el esteroide puede sufrir una alteración enzimática como una reducción, hidroxilación, o aromatización.
Una vez en el núcleo, el complejo ligando esteroide-receptor se une a secuencias específicas del ADN e induce la transcripción de sus genes objetivo.