Un fármaco aumenta la motivación en los humanos
Un agente promotivacional , [1] también conocido como fármaco potenciador de la motivación , [2] [3] es un fármaco que aumenta la motivación . [4] [1] Los fármacos que potencian la motivación se pueden utilizar en el tratamiento de déficits motivacionales , por ejemplo, en la depresión , la esquizofrenia y el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH). [5] [4] También se pueden utilizar en el tratamiento de trastornos de motivación disminuida (DDM), incluyendo la apatía , la abulia y el mutismo acinético , trastornos que pueden ser causados por afecciones como el accidente cerebrovascular , la lesión cerebral traumática (LCT) y las enfermedades neurodegenerativas . [6] [7] Las personas sanas utilizan fármacos promotivacionales de forma no médica para aumentar la motivación y la productividad también, por ejemplo, en contextos educativos . [8] [1] [9] [10]
Existen datos clínicos limitados sobre los medicamentos para el tratamiento de los déficits y trastornos motivacionales. [11] [12] En cualquier caso, los medicamentos utilizados con fines promotivacionales son generalmente agentes dopaminérgicos , por ejemplo, inhibidores de la recaptación de dopamina (IDR) como el metilfenidato y el modafinilo , agentes liberadores de dopamina (DRA) como la anfetamina y otros medicamentos dopaminérgicos. [4] [1] [13] Los antagonistas del receptor de adenosina , como la cafeína y la istradefilina , también pueden producir efectos promotivacionales. [13] [14] [15] [16] También se han utilizado inhibidores de la acetilcolinesterasa , como el donepezilo . [17] [18] [6] [11]
Algunas drogas no parecen tener efectos promotivacionales y en realidad pueden producir efectos antimotivacionales. [4] [13] [19] Algunos ejemplos de estas drogas incluyen los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), [19] [20] [21] los inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (IRN), [19] y los antipsicóticos (que son antagonistas o agonistas parciales de los receptores de dopamina ). [22] [23] [24] [25] Los cannabinoides , por ejemplo los que se encuentran en el cannabis , también se han asociado con déficits motivacionales. [26] [27] [28] [4] [29]
Tipos de agentes promotivacionales
Agentes dopaminérgicos
Los agentes dopaminérgicos que han demostrado producir efectos promotivacionales en animales y/o humanos incluyen los siguientes: [4] [13]
- Inhibidores de la recaptación de dopamina (IDR) como bupropión , CE-123 , CE-158 , CT-005404 , JJC8-088 , JJC8-089 , metilfenidato , ( S )-MK-26 , modafinilo , MRZ-9547 (( R )-fenilpiracetam), nomifensina , PRX-14040 , pirovalerona , RDS03-94 y vanoxerina (GBR-12909) [4] [13] [30]
- Agentes liberadores de dopamina (DRA) como la anfetamina y la lisdexanfetamina [4] [31]
- Agonistas del receptor de dopamina D 1 como el razpipadon [32] [33] [34]
- Precursores de la dopamina como la levodopa ( L -DOPA) [32] [17] [35]
- Potenciadores de la actividad catecolaminérgica (CAE) como selegilina , PPAP y BPAP [36] [37] [38] [39]
Otros agentes dopaminérgicos
Los agonistas del receptor tipo D 2 de dopamina , incluidos pramipexol , ropinirol , rotigotina , piribedil , bromocriptina , cabergolina , pergolida y lisurida , también se han utilizado para tratar trastornos de motivación disminuida en humanos. [18] [6] [7] [12] [40] [41] [42] Los datos clínicos sobre estos agentes para este uso son muy limitados, pero se han informado éxitos terapéuticos. [12] [41] Se sabe que los agonistas del receptor tipo D 2 tienen efectos sedantes y no gratificantes en humanos. [43] [44] [45] En cualquier caso, se sabe que los antagonistas del receptor tipo D 2 de dopamina , como el haloperidol y otros antipsicóticos , producen efectos antimotivacionales en animales [4] [13] [12] [1] y humanos. [22] [23] [46] [47] [48] [49] Se ha informado que la bromocriptina mejora la anergia y la motivación en humanos en informes clínicos muy limitados. [40] [50] [51] Por otro lado, la pergolida no mostró efectos promotivacionales en animales. [52]
Otros fármacos dopaminérgicos que se han utilizado o sugerido en el tratamiento de trastornos de motivación disminuida incluyen rasagilina (un inhibidor selectivo de la monoaminooxidasa B (MAO-B) ; pero véase más abajo), tolcapone (un inhibidor de la catecol- O -metiltransferasa (COMT) de acción central ) y amantadina (un agente dopaminérgico de acción indirecta que actúa a través de mecanismos desconocidos). [12] [18] [53] [17] [54] El tolcapone, el único inhibidor de la COMT comercializado que actúa a nivel central (a diferencia de ser selectivo a nivel periférico ), muestra efectos similares a los antidepresivos y antianhedonia , estimula el comportamiento exploratorio y mejora la hiperactividad locomotora inducida por psicoestimulantes como la anfetamina y la nomifensina en animales. [55] [56] [57] La amantadina se usa ampliamente para tratar la fatiga relacionada con la esclerosis múltiple , entre otros trastornos relacionados con la fatiga y la motivación, y las directrices del Instituto Nacional para la Excelencia en la Salud y la Atención (NICE) del Reino Unido recomiendan este uso, aunque los datos clínicos son limitados. [54] [58] [59] [60] [61]
Limitaciones de agentes dopaminérgicos específicos
Una limitación de ciertos medicamentos dopaminérgicos utilizados para mejorar la motivación, como los psicoestimulantes, es el desarrollo de tolerancia a sus efectos. [62] [63] Se cree que la rápida tolerancia aguda a las anfetaminas es responsable de la disociación entre sus duraciones de acción relativamente cortas (~4 horas para los principales efectos deseados) y sus vidas medias de eliminación mucho más largas (~10 horas) y duraciones en el cuerpo (~2 días). [63] [64] [65] [66] [67 ] [68] [69] Parece que las curvas de concentración-tiempo que aumentan o ascienden continuamente son beneficiosas para prolongar los efectos, lo que ha dado lugar a la administración varias veces al día y al desarrollo de formulaciones de liberación retardada y prolongada . [63] [65] [66] Las vacaciones y los descansos del fármaco pueden ser útiles para restablecer la tolerancia. [62]
Otra posible limitación de la anfetamina específicamente es la neurotoxicidad dopaminérgica , que podría ocurrir incluso en dosis terapéuticas. [70] [71] [72] [73] [74] [75]
Una limitación del bupropión como agente dopaminérgico es que logra una ocupación clínica muy limitada del transportador de dopamina (DAT). [76] [77] [78] [79]
Agentes adenosinérgicos
Los antagonistas del receptor de adenosina , incluidos la cafeína , la istradefilina (KW-6002), Lu AA47070 , MSX-3 , MSX-4 , preladenant (SCH-420814) y la teofilina , han mostrado efectos promotivacionales en animales y humanos. [13] [14] [15] [80] [16] [81] La cafeína y la teofilina actúan como antagonistas no selectivos de los receptores de adenosina (incluidos A 1 , A 2A , A 2B y A 3 ). [13] [ 82] [83] [84] Por el contrario, agentes como la istradefilina y el preladenant son antagonistas selectivos del receptor de adenosina A 2A . [13] Los antagonistas del receptor de adenosina A 2A , incluidos los antagonistas no selectivos como la cafeína, muestran efectos promotivacionales en animales, mientras que los antagonistas selectivos del receptor de adenosina A 1 , como DPCPX y CPX , no lo hacen. [13] [85] Los antagonistas del receptor de adenosina A 2A parecen ejercer sus efectos promotivacionales en el núcleo accumbens y pueden revertir los efectos antimotivacionales de los antagonistas del receptor de dopamina D 2 como el haloperidol en animales. [13] [14] [15] [86] [87] La istradefilina está aprobada en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson y se ha descubierto que mejora los síntomas de apatía, anhedonia y depresión en personas con la enfermedad. [16] [81]
Agentes colinérgicos
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa , como el donepezilo , la rivastigmina y la galantamina , se han utilizado en el tratamiento de trastornos de motivación disminuida. [17] [18] [6] [11] Estos fármacos inhiben la acetilcolinesterasa , que metaboliza el neurotransmisor acetilcolina , aumentando así los niveles de acetilcolina en el cerebro y aumentando la activación de los receptores muscarínicos de acetilcolina y nicotínicos de acetilcolina . [88] Están aprobados y se utilizan en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y proporcionan mejoras cognitivas modestas en personas con la enfermedad. [88] [89] [90] Aunque los inhibidores de la acetilcolinesterasa se han utilizado para tratar trastornos de motivación disminuida, el agonista del receptor muscarínico de acetilcolina pilocarpina ha mostrado efectos antimotivacionales en animales que pueden revertirse con el antagonista del receptor muscarínico de acetilcolina escopolamina . [86] Además, la xanomelina , un agonista del receptor muscarínico de acetilcolina M 1 y M 4 , muestra efectos antidopaminérgicos indirectos en la vía mesolímbica en animales y, en combinación con trospio , está aprobado como antipsicótico en el tratamiento de la esquizofrenia . [92] [93] Además, se ha descubierto que la escopolamina revierte los efectos antimotivacionales del antagonista del receptor de dopamina D 2 haloperidol en animales. [86] En cualquier caso, a pesar de los hallazgos anteriores, se ha descubierto que los inhibidores de la acetilcolinesterasa son clínicamente eficaces, aunque modestamente, para la apatía en la demencia y la enfermedad de Parkinson . [94] [95] [96]
Otros agentes
La agomelatina , un antagonista del receptor de serotonina 5-HT 2C y agonista del receptor de melatonina MT 1 y MT 2 , tiene acciones dopaminérgicas indirectas y se ha sugerido como un posible tratamiento para trastornos de motivación disminuida como la anhedonia y la abulia . [97] Se ha descubierto que es eficaz en el tratamiento de la apatía en personas con demencia . [98] [94] [99] [100] También se informó que el fármaco revierte la apatía asociada al escitalopram en un informe de caso . [97] [101]
El agonista GPR139 zelatriazin (TAK-041; NBI-1065846) ha mostrado efectos promotivacionales en animales. [102] [103] Sobre la base de estos hallazgos, se ha especulado que el fármaco podría ser útil en el tratamiento de la apatía en humanos. [102] [103] La zelatriazina estaba en desarrollo para el tratamiento de la anhedonia en el trastorno depresivo mayor y los síntomas negativos de la esquizofrenia y alcanzó la fase 3 de ensayos clínicos . [104] [105] [106] Sin embargo, su desarrollo se interrumpió debido a la falta de eficacia clínica. [104] [107]
Se ha descubierto que el anticuerpo monoclonal infliximab, que ataca al factor de necrosis tumoral α (TNF-α), aumenta la motivación en personas con depresión y con un alto nivel de inflamación (medido por los niveles elevados de proteína C reactiva ). [108] [109] También se ha descubierto que el fármaco reduce los síntomas de depresión y anhedonia, por ejemplo, en personas con un alto nivel de inflamación. [110] [111] [108]
Agentes ineficaces
Agentes serotoninérgicos y noradrenérgicos
Los inhibidores de la recaptación de noradrenalina (IRN), como la atomoxetina , y los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), como el escitalopram , se han utilizado y recomendado en el tratamiento de trastornos de motivación disminuida. [7] [17] [112] Sin embargo, los IRN, como la desipramina y la atomoxetina, los ISRS, como la fluoxetina y el citalopram , y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) inhibidores de la MAO-A, como la moclobemida y la pargilina, no han mostrado efectos promotivacionales en animales. [4] [13] [30] [113] [39] De hecho, estos fármacos pueden producir mayores déficits motivacionales en animales. [19] [113] [114] [39] Los antidepresivos serotoninérgicos , como los ISRS y los inhibidores de la recaptación de serotonina-noradrenalina (IRSN), también se han visto implicados en la inducción de apatía y embotamiento emocional en humanos. [20] [21] [115]
Inhibidores selectivos de la MAO-B
A diferencia de la selegilina , los inhibidores selectivos de la MAO-B sin acciones potenciadoras de la actividad catecolaminérgica (CAE) concomitantes, como la rasagilina , SU-11739 y lazabemida , son poco eficaces para revertir los déficits conductuales inducidos por el agente reductor de dopamina tetrabenazina en animales. [116] [117]
Antagonistas y agonistas parciales de los receptores de dopamina
Los antipsicóticos , que clásicamente actúan como antagonistas de los receptores de dopamina (principalmente de los receptores tipo D 2 ), son bien conocidos por tener efectos antimotivacionales. [4] [13] [22] [23] [46] [47] [49] De hecho, estos efectos pueden desempeñar un papel clave en su eficacia contra los síntomas positivos y psicóticos de la esquizofrenia al embotar las emociones subyacentes a los delirios . [22] [23] [46] [47] [49] Una nueva clase de antipsicóticos, a veces denominados antipsicóticos de tercera generación , actúan como agonistas parciales del receptor tipo D 2 de dopamina en lugar de como antagonistas puros y, por lo tanto, tienen efectos agonistas y antagonistas mixtos. [118] [119] Estos medicamentos incluyen aripiprazol , brexpiprazol y cariprazina . [119] Se ha sugerido que el aripiprazol, en dosis bajas, es un posible tratamiento para los trastornos de motivación disminuida. [53] Sin embargo, el aripiprazol y la cariprazina mostraron efectos antimotivacionales en animales y no lograron revertir los déficits motivacionales inducidos por el agente que agota la dopamina, la tetrabenazina . [25] [24] En consecuencia, el aripiprazol redujo la activación de la vía motivacional mesolímbica en humanos de manera similar pero menos robusta que el haloperidol . [120] [121] Por otro lado, otro estudio encontró que el aripiprazol revirtió la anhedonia motivacional inducida por estrés en animales, un efecto similar a los antidepresivos . [122] [123] Se sabe que los diferentes agonistas parciales del receptor de dopamina utilizados en la esquizofrenia varían en sus actividades intrínsecas en los receptores de dopamina y en sus perfiles de efectos. [124]
Ciertos inhibidores atípicos de la recaptación de dopamina
Algunos DRI atípicos, como JJC8-091 , a diferencia de otros DRI, no son eficaces para producir efectos promotivacionales en animales. [125] Esto se ha atribuido a la unión a una conformación ocluida del transportador de dopamina (DAT) que da como resultado un aumento disminuido en los niveles de dopamina. [125]
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La amenaza ética que plantean Adderall y otros fármacos que mejoran la motivación [...] Si no está justificada –es decir, si sus opciones están limitadas puramente debido a fuerzas sociopolíticas injustas–, entonces los fármacos que mejoran la motivación empiezan a parecerse más a pastillas de complacencia política. [...] Es el tipo de espectro que impregna las visiones distópicas del futuro, y es uno que se plantea mucho ante la perspectiva de los fármacos que mejoran la motivación.
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Se han estudiado los antagonistas del receptor de adenosina A2A por sus posibles efectos antiparkinsonianos (Ferré 1997; Morelli y Pinna 2002; Correa et al. 2004), y se ha aprobado el uso de istradefilina (Nourianz) en varios países. Particularmente relevante para la presente revisión, los fármacos que actúan sobre los receptores de adenosina A2A inducen efectos sustanciales en la conducta instrumental y la elección relacionada con el esfuerzo. [...] La cafeína, la teofilina y varios antagonistas del receptor A2A de adenosina (MSX-3, MSX-4, Lu AA47070, istradefilina) pueden revertir el sesgo de bajo esfuerzo inducido por los antagonistas DA D2 administrados sistémicamente (Farrar et al. 2007; Worden et al. 2009; Mott et al. 2009; Collins et al. 2012; Nunes et al. 2010; terre et al. 2012; Randall et al. 2012; Pardo et al. 2020), y MSX-3 y preladenant revierten los efectos de TBZ (Nunes et al. 2018). [...] Además, los ratones knock out del receptor A2A son resistentes a los efectos relacionados con el esfuerzo del haloperidol (Pardo et al. 2012). [...] Junto con los antagonistas de la adenosina A2A como istradefilina y preladenant (Nunes et al. 2013; Randall et al. 2014; Yohn et al. 2015a; Salamone et al. 2018), y los agonistas D1 (Yohn et al. 2015b), los inhibidores atípicos de DAT ofrecen promesas como posibles tratamientos para los síntomas motivacionales relacionados con el esfuerzo.
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Se ha informado que los agonistas de la dopamina tienen efectos positivos en el tratamiento de las secuelas neuropsiquiátricas de la lesión cerebral. Una serie de casos informó que 19 de 30 pacientes con traumatismo craneoencefálico grave y agresión respondieron a la amantadina en el transcurso de un año (15). Otras series de casos también han mostrado una respuesta positiva de la función cognitiva, la atención y la motivación en personas con traumatismo craneoencefálico en el entorno de rehabilitación (16–18). Los ensayos abiertos han demostrado mejores resultados neuropsiquiátricos en pacientes con lesión cerebral con bromocriptina y amantadina (19,20). Los estudios de casos también han informado de una mejoría con el uso de terapia dopaminérgica en pacientes con secuelas neuropsiquiátricas de un accidente cerebrovascular. Se ha informado de que una combinación de carbidopa/levodopa y pergolida mejora sustancialmente el resultado del mutismo acinético posterior al infarto (21). Se ha informado de que el ropinirol ha tenido un efecto espectacular sobre la apatía posterior al accidente cerebrovascular (22). Sin embargo, la mayoría de las asociaciones notificadas hasta la fecha han estado limitadas por considerables deficiencias metodológicas. Los estudios de casos son evidencia anecdótica, mientras que series de casos más grandes pueden informar de una mejoría, pero no están controladas. Esto es fundamental en los estudios de lesión neurológica, en los que se puede esperar un cierto grado de mejoría mediante la recuperación neuronal con el tiempo. De manera similar, los ensayos realizados hasta la fecha que han informado de resultados positivos han sido abiertos y, en consecuencia, susceptibles al efecto placebo. Por lo tanto, se necesita una revisión sistemática de ensayos controlados aleatorios (ECA) doble ciego rigurosos.
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También mejora la hiperactividad locomotora inducida por anfetamina y nomifensina y la estereotipia inducida por anfetamina, y estimula la actividad exploratoria en la prueba de campo abierto en ratas y ratones.14 El tolcapone potencia el antagonismo de la levodopa de la catalepsia inducida por haloperidol en ratones con lesiones MPP+ (modelo murino de la enfermedad de Parkinson) y potencia y prolonga el comportamiento circular inducido por levodopa en ratas con lesiones de la vía nigroestriatal inducidas por 6-hidroxidopamina (otro modelo animal de la enfermedad de Parkinson).23, 24 [...] El efecto del tolcapone en modelos animales de depresión se evaluó en dos estudios. En ratas con anhedonia crónica leve inducida por estrés, la administración de tolcapona 10 o 30 mg/kg dos veces al día mediante inyección intraperitoneal previno el estado anhedónico inducido por estrés en comparación con los controles tratados con el vehículo.28 Otro estudio en ratas que utilizó la prueba de natación forzada y el paradigma de indefensión aprendida no encontró actividad antidepresiva significativa del agente.29 Se desconoce la relevancia de estos hallazgos para el tratamiento de la depresión en humanos con enfermedad parkinsoniana y no parkinsoniana.
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Se descubrió que la tolcapona administrada 6 h antes de la provocación con anfetamina aumentaba significativamente la actividad locomotora en ratas tratadas con 0,5 y 2,0 mg kg-1 de anfetamina. En ratas a las que se les administró 4,0 mg kg-1 de anfetamina, la tolcapona produjo una marcada disminución de la actividad locomotora y aumentó al doble la duración del comportamiento estereotipado.
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Actualmente, se utilizan diferentes agentes farmacológicos para el tratamiento de la fatiga en pacientes con EM, incluidos amantadina, modafinilo y pemolina.99,100 De estos, el más utilizado es la amantadina. Su principal mecanismo de acción aún no se conoce por completo, aunque sus efectos sobre la fatiga parecen estar relacionados con sus efectos dopaminérgicos, lo que apoya la teoría del desequilibrio de la dopamina para la fatiga relacionada con la EM.101 En general, todos los ensayos que compararon la amantadina con placebo mostraron un efecto significativo de la amantadina sobre la fatiga. Sin embargo, los resultados de estos ensayos deben interpretarse con cautela debido al bajo número de participantes incluidos en los ensayos y la corta duración de las intervenciones.8 La dosis diaria de amantadina utilizada en todos los estudios publicados fue de 200 mg, que es la cantidad estándar administrada en la actualidad. La amantadina es el único tratamiento oral que actualmente recomienda el Instituto Nacional para la Excelencia en la Salud y la Atención (NICE) para el tratamiento de la fatiga relacionada con la EM.102
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El metabolismo no parece alterarse por la exposición crónica, por lo que el aumento de la dosis parece surgir de la tolerancia farmacodinámica en lugar de la farmacocinética [24]. [...] La semivida plasmática terminal de la metanfetamina de aproximadamente 10 horas es similar en todas las vías de administración, pero con una variabilidad interindividual sustancial. Los efectos agudos persisten hasta 8 horas después de una dosis única moderada de 30 mg [30]. [...] la concentración plasmática máxima de metanfetamina ocurre después de 4 horas [35]. Sin embargo, los efectos cardiovasculares y subjetivos máximos ocurren rápidamente (dentro de los 5 a 15 minutos). La disociación entre la concentración plasmática máxima y los efectos clínicos indica tolerancia aguda, que puede reflejar procesos moleculares rápidos como la redistribución de monoaminas vesiculares y la internalización de receptores y transportadores de monoaminas [6,36]. Los efectos subjetivos agudos disminuyen a lo largo de 4 horas, mientras que los efectos cardiovasculares tienden a permanecer elevados. Esto es importante, ya que la marcada taquifilaxia aguda a los efectos subjetivos puede impulsar el uso repetido en intervalos de 4 horas, mientras que los riesgos cardiovasculares pueden aumentar [11,35].
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Durante varias décadas, los beneficios clínicos de las anfetaminas se han visto limitados por la vida media farmacológica de alrededor de 4 horas. Aunque dosis más altas pueden producir concentraciones máximas más altas, no afectan la vida media de la dosis. Por lo tanto, para lograr duraciones más prolongadas del efecto, los estimulantes debían dosificarse al menos dos veces al día. Además, se descubrió que estas dosis de liberación inmediata tenían su mayor efecto poco después de la administración, con una rápida disminución del efecto después de alcanzar las concentraciones sanguíneas máximas. La correlación clínica de esto se encontró al comparar los problemas matemáticos intentados y resueltos entre una preparación de sales de anfetamina mixtas (MAS) de 10 mg una vez a las 8 am frente a las 8 am seguidas de las 12 pm [14]. El estudio también demostró el fenómeno de la tolerancia aguda, donde incluso si las concentraciones sanguíneas se mantuvieran a lo largo del día, la eficacia clínica en forma de problemas matemáticos intentados y resueltos disminuiría a lo largo del día. Estos hallazgos finalmente llevaron al desarrollo de una preparación de una vez al día (MAS XR) [15], que es una composición de 50% de perlas de liberación inmediata y 50% de perlas de liberación retardada destinadas a imitar esta dosificación de dos veces al día con una sola administración.
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Se ha sugerido que la asociación entre el trastorno de déficit de atención e hiperactividad puede explicarse, en parte, por los efectos tóxicos de estos fármacos en las neuronas DA.241 [...] Una pregunta importante es si las anfetaminas, tal como se utilizan clínicamente para tratar el TDAH, son tóxicas para las neuronas DA. En la mayoría de los estudios animales y humanos citados anteriormente, los niveles de exposición a estimulantes son altos en relación con las dosis clínicas, y los regímenes de dosificación (como estimulantes) rara vez imitan la forma en que se utilizan estos fármacos clínicamente. El estudio de Ricaurte y colegas248 es una excepción. En ese estudio, los babuinos se autoadministraron por vía oral una mezcla racémica (3:1 d/l) de anfetamina dos veces al día en dosis crecientes que iban de 2,5 a 20 mg/día durante cuatro semanas. Las concentraciones plasmáticas de anfetamina, medidas a intervalos de una semana, fueron comparables a las observadas en niños que tomaban anfetamina para el TDAH. De dos a cuatro semanas después de la interrupción del tratamiento con anfetamina, disminuyeron múltiples marcadores de la función DA estriatal, incluidos DA y DAT. En otro grupo de animales (monos ardilla), la concentración sanguínea de anfetamina d/l se tituló a niveles clínicamente comparables durante cuatro semanas mediante la administración de dosis variables de anfetamina por sonda orogástrica. Estos animales también presentaron una disminución de los marcadores de la función DA estriatal evaluada dos semanas después de la interrupción de la anfetamina.
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Sin embargo, recientemente, nuevos datos de Ricaurte et al. (2005) indican que los primates pueden ser mucho más susceptibles que las ratas a la neurotoxicidad inducida por AMPH. Examinaron el efecto del fármaco en babuinos adultos y monos ardilla, tal como se usa clínicamente para tratar el TDAH. En los dos primeros estudios, se entrenó a los babuinos para que se autoadministraran por vía oral una mezcla de sales de AMPH (una proporción 3:1 de dextro [S(+)] y levo [R(-)] AMPH, que simulaba una formulación común para el tratamiento del TDAH). Se administró AMPH dos veces al día durante aproximadamente 4 semanas en dosis crecientes de 2,5 a 20 mg (0,67 a 1,00 mg/kg). Durante el segundo estudio, se determinaron las concentraciones plasmáticas de AMPH al final de cada semana. En el tercer estudio, se administró AMPH por sonda orogástrica a monos ardilla y se ajustaron las dosis (a 0,58-0,68 mg/kg) de modo que durante aproximadamente las últimas 3 semanas las concentraciones plasmáticas del fármaco fueran comparables a las notificadas en poblaciones clínicas de niños que recibían tratamiento crónico con AMPH: 100 a 150 ng/ml (McGough et al., 2003). Las mediciones en las tres investigaciones se tomaron de 2 a 4 semanas después del tratamiento farmacológico. Los resultados de los dos primeros estudios mostraron reducciones significativas en la concentración de dopamina estriatal, la densidad del transportador de dopamina y los sitios transportadores de monoamina vesicular. La concentración plasmática de AMPH al final del período de tratamiento de 4 semanas fue de 168 ± 25 ng/ml. En los monos ardilla, las concentraciones de dopamina en el cerebro y los sitios de transporte vesicular también se redujeron significativamente, aunque las disminuciones del transportador de dopamina no fueron estadísticamente significativas. Estos resultados plantean preocupaciones obvias sobre el tratamiento farmacológico clínico del TDAH, aunque la extrapolación a las poblaciones humanas puede ser prematura hasta que se determinen las posibles diferencias entre especies en el mecanismo de acción, las variables de desarrollo o el metabolismo.
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Se ha demostrado que el tratamiento con anfetaminas similar al utilizado para el TDAH produce neurotoxicidad dopaminérgica cerebral en primates, lo que provoca el daño de las terminaciones nerviosas dopaminérgicas en el cuerpo estriado que también puede ocurrir en otros trastornos con el tratamiento con anfetaminas a largo plazo (57).
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La exposición repetida a niveles moderados a altos de metanfetamina se ha relacionado con efectos neurotóxicos en los sistemas dopaminérgico y serotoninérgico, lo que conduce a una pérdida potencialmente irreversible de terminales nerviosas y/o cuerpos celulares neuronales (Cho y Melega, 2002). La evidencia preclínica sugiere que la d-anfetamina, incluso cuando se administra en dosis terapéuticas comúnmente prescritas, también produce toxicidad en las terminales axónicas dopaminérgicas del cerebro (Ricaurte et al., 2005).
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Aunque el paradigma utilizado por Ricaurte et al. 53 podría decirse que aún incorpora la exposición a las anfetaminas a un nivel superior al de gran parte del uso clínico,14,55 plantea importantes preguntas sin respuesta. ¿Existe un umbral de exposición a las anfetaminas por encima del cual se inducen cambios persistentes en el sistema de la dopamina? [...]
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Recientemente, los pacientes con EP han sido tratados con istradefilina, un antagonista del receptor de adenosina A2A utilizado para el tratamiento de los síntomas motores. El fármaco se administró a 14 pacientes con EP durante 12 semanas, midiendo la anhedonia, la apatía y la depresión mediante SHAPS, la escala de apatía y el BDI. En el caso de la istradefilina, las puntuaciones de SHAPS, la escala de apatía y el BDI se redujeron significativamente con respecto a las puntuaciones iniciales a las 4, 8 y 12 semanas, y las puntuaciones medias de SHAPS en la semana 12 se redujeron aproximadamente un 50 % con respecto a las puntuaciones iniciales, lo que indica que la istradefilina reduce la anhedonia (Nagayama et al. 2019). Como las tasas de apatía y depresión disminuyeron al igual que la anhedonia, este ensayo también proporcionó evidencia de la relación superpuesta entre los tres síntomas. [...] En conjunto, hay cierta evidencia de que los agonistas de la dopamina, como el pramipexol y el piribedil, o el antagonista del receptor de adenosina A2A, istradefilina, pueden mejorar la anhedonia y la apatía en la EP.
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El aripiprazol, el brexpiprazol y la cariprazina son representantes de una nueva clase de AP que actúan como "estabilizadores de la dopamina", es decir, agonistas parciales en D2R/D3R [16]. Los agonistas parciales pueden actuar como agonistas o antagonistas funcionales, dependiendo de los niveles circundantes de ligando endógeno. Según este punto de vista, los agonistas parciales de D2R pueden actuar como antagonistas funcionales dentro del sistema mesolímbico, donde un estado hiperdopaminérgico puede contribuir a los síntomas positivos; por otro lado, actúan como agonistas funcionales en la vía mesocortical, donde los niveles de dopamina extracelular son bajos, mitigando así, o al menos no empeorando, los síntomas negativos y cognitivos [17], [18]. [...]
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En consecuencia, la respuesta BOLD-fMRI relacionada con la tarea en el sistema motivacional mesolímbico disminuyó en el grupo de haloperidol en comparación con el grupo placebo, particularmente en el estriado ventral, mientras que el grupo de aripiprazol mostró activaciones relacionadas con la tarea intermedias de los grupos placebo y haloperidol.
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En los protocolos de autoadministración, el programa utilizado para evaluar la motivación para trabajar por una recompensa natural (o una droga) es comúnmente el programa de proporción progresiva (PR) (Hodos, 1961) donde se requiere un esfuerzo creciente para obtener la recompensa a medida que aumenta progresivamente el requisito de proporción, y la última proporción completada es el punto de ruptura. El punto de ruptura mide el esfuerzo que el animal está dispuesto a ejercer para obtener el estímulo reforzante y luego se considera un índice de motivación, o del valor reforzante percibido del estímulo. Por lo tanto, una disminución en el punto de quiebre puede considerarse un síntoma central en modelos animales de anhedonia, aunque esta disminución no se observa de manera confiable en todos los modelos. Se han informado reducciones en los puntos de quiebre de la sacarosa en un modelo animal genético de depresión, la rata congénita aprendida e indefensa (Vollmayr et al., 2004), en un protocolo de estrés crónico inevitable en ratas (Marchese et al., 2013; Scheggi et al., 2016), y en ratas y ratones expuestos a una derrota social crónica (Bergamini et al., 2016; Spierling et al., 2017). Este índice de motivación reducida por una recompensa natural puede restaurarse a valores de control mediante tratamientos dotados de actividad antidepresiva y/o promotora de la motivación, por ejemplo, litio, clozapina, aripiprazol y lamotrigina (Marchese et al., 2013; Scheggi et al., 2015, 2017b; Scheggi, Pelliccia, De Montis y Gambarana, datos no publicados). Por el contrario, la exposición al modelo CMS no suele afectar al punto de ruptura de la sacarosa.
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