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Desipramina

La desipramina , que se vende bajo la marca Norpramin , entre otras, es un antidepresivo tricíclico (ATC) utilizado en el tratamiento de la depresión . [8] Actúa como un inhibidor relativamente selectivo de la recaptación de noradrenalina , aunque también tiene otras actividades, como inhibidor débil de la recaptación de serotonina , α1 - bloqueante , antihistamínico y efectos anticolinérgicos . El fármaco no se considera un tratamiento de primera línea para la depresión desde la introducción de los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) , que tienen menos efectos secundarios y son más seguros en caso de sobredosis .

Usos médicos

La desipramina se utiliza principalmente para el tratamiento de la depresión. [8] También puede ser útil para tratar los síntomas del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). [9] La evidencia de beneficio es solo a corto plazo, y con preocupaciones por los efectos secundarios, su utilidad general no está clara. [10] La desipramina en dosis muy bajas también se utiliza para ayudar a reducir el dolor asociado con la dispepsia funcional . [11] También se ha probado, aunque con poca evidencia de efectividad, en el tratamiento de la dependencia de la cocaína . [12] La evidencia de utilidad en el dolor neuropático también es pobre. [13]

Efectos secundarios

La desipramina tiende a ser menos sedante que otros ATC y tiende a producir menos efectos anticolinérgicos como sequedad de boca , estreñimiento , retención urinaria , visión borrosa y deterioro cognitivo o de la memoria . [14]

Sobredosis

La desipramina es particularmente tóxica en casos de sobredosis, en comparación con otros antidepresivos. [15] Cualquier sobredosis o sospecha de sobredosis de desipramina se considera una emergencia médica y puede provocar la muerte si no se realiza una intervención médica inmediata.

Farmacología

Farmacodinamia

La desipramina es un inhibidor de la recaptación de noradrenalina (NRI) muy potente y relativamente selectivo, que se cree que mejora la neurotransmisión noradrenérgica . [34] [35] Según un estudio, tiene la mayor afinidad por el transportador de noradrenalina (NET) de todos los demás ATC, [17] y se dice que es el más noradrenérgico [36] y el más selectivo para el NET de los ATC. [34] La eficacia observada de la desipramina en el tratamiento del TDAH fue la base para el desarrollo del NRI selectivo atomoxetina y su uso en el TDAH. [34]

La desipramina tiene los efectos antihistamínicos y anticolinérgicos más débiles de los ATC. [37] [36] [38] Tiende a ser ligeramente activador/estimulante en lugar de sedante , a diferencia de la mayoría de los otros ATC. [36] Mientras que otros ATC son útiles para tratar el insomnio , la desipramina puede causar insomnio como efecto secundario debido a sus propiedades activadoras. [36] El fármaco tampoco está asociado con el aumento de peso , a diferencia de muchos otros ATC. [36] Los ATC de amina secundaria como la desipramina y la nortriptilina tienen un menor riesgo de hipotensión ortostática que otros ATC, [39] [40] aunque la desipramina todavía puede causar hipotensión ortostática moderada. [41]

Farmacocinética

La desipramina es el principal metabolito de la imipramina y la lofepramina . [42]

Química

La desipramina es un compuesto tricíclico , específicamente una dibenzazepina , y posee tres anillos fusionados con una cadena lateral unida en su estructura química . [43] Otros ATC de dibenzazepina incluyen imipramina ( N -metildesipramina), clomipramina , trimipramina y lofepramina ( N- (4-clorobenzoilmetil)desipramina). [43] [44] La desipramina es un ATC de amina secundaria , y su progenitora imipramina N - metilada es una amina terciaria . [45] [46] Otros ATC de amina secundaria incluyen nortriptilina y protriptilina . [47] [48] El nombre químico de la desipramina es 3-(10,11-dihidro-5 H -dibenzo[ b , f ]azepin-5-il)- N -metilpropan-1-amina y su forma de base libre tiene una fórmula química de C 18 H 22 N 2 con un peso molecular de 266,381 g/mol. [1] El fármaco se utiliza comercialmente principalmente como sal de clorhidrato ; la sal de dibudinato se utiliza o se ha utilizado para inyección intramuscular en Argentina (nombre comercial Nebril) y la forma de base libre no se utiliza. [1] [2] El número de registro CAS de la base libre es 50-47-5, del clorhidrato es 58-28-6 y del dibudinato es 62265-06-9. [1] [2] [49]

Historia

La desipramina fue desarrollada por Geigy . [50] Apareció por primera vez en la literatura en 1959 y fue patentada en 1962. [50] El fármaco se introdujo por primera vez para el tratamiento de la depresión en 1963 o 1964. [50] [51]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Desipramina es el nombre genérico del medicamento y su DCITooltip Nombre común internacionaly PROHIBIRDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, mientras que el clorhidrato de desipramina es su USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, USPInformación sobre herramientas de la Farmacopea de los Estados Unidos, PROHIBICIÓNDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña, y ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonés. [1] [2] [52] [3] Su nombre genérico en francés y su DCFInformación sobre herramientas Denominación Comuna Francesason desipramina , en español e italiano y su DCITInformación sobre herramientas Denominación Comune Italianason desipramina , en alemán es desipramin , y en latín es desipraminum . [2] [3]

Nombres de marca

La desipramina se comercializa o se ha comercializado en todo el mundo bajo una variedad de nombres comerciales, incluidos Irene, Nebril, Norpramin, Pertofran, Pertofrane, Pertrofran y Petylyl, entre otros. [2] [3]

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