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Piracetam

El piracetam es un fármaco que tiene eficacia en trastornos cognitivos , vértigo , mioclono cortical , dislexia y anemia de células falciformes ; las fuentes difieren sobre su utilidad para la demencia . [3] [4] [5] El piracetam se vende como medicamento en muchos países europeos. La venta de piracetam no es ilegal en los Estados Unidos, aunque no está regulado ni aprobado por la FDA , por lo que se vende legalmente solo para uso en investigación. [6]

El piracetam pertenece al grupo de los racetams y su nombre químico es 2-oxo-1-pirrolidina acetamida . Es un derivado cíclico del neurotransmisor GABA [4] y comparte la misma estructura de base 2-oxo-pirrolidona con el ácido piroglutámico . Entre los fármacos relacionados se encuentran los anticonvulsivos levetiracetam y brivaracetam , y los supuestos nootrópicos aniracetam y fenilpiracetam .

Eficacia

Demencia

Una revisión Cochrane de 2001 concluyó que no había evidencia suficiente para apoyar el uso de piracetam para la demencia o los problemas cognitivos. [5] Una revisión de 2005 encontró cierta evidencia de beneficio en sujetos mayores con deterioro cognitivo. [4] En 2008, un grupo de trabajo de la Academia Británica de Ciencias Médicas señaló que muchos de los ensayos de piracetam para la demencia tenían fallas. [7]

No hay evidencia suficiente que avale el uso de piracetam como tratamiento para la demencia vascular . [8]

Depresión y ansiedad

Algunas fuentes sugieren que el efecto general del piracetam en la reducción de la depresión y la ansiedad es mayor que en la mejora de la memoria. [9] Sin embargo, se informa que la depresión es un efecto adverso ocasional del piracetam. [10]

Trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH)

Varios ensayos clínicos han analizado la eficacia del piracetam como tratamiento para el TDAH . Muchos de ellos han descubierto que el fármaco no produce los mismos efectos terapéuticos que los tratamientos estándar actuales para el trastorno. [11] [ ¿ Fuente poco fiable? ] Sin embargo, más de un estudio ha descubierto que el piracetam es altamente sinérgico con las terapias estándar para el TDAH, acelerando y potenciando sus efectos terapéuticos. Un ensayo clínico de 2008 descubrió que la combinación de piracetam y atomoxetina era más eficaz que la atomoxetina sola. [12]

Si bien el piracetam puede ser una terapia adyuvante eficaz para el TDAH (cuando se usa con medicamentos específicos), no hay evidencia de que sea eficaz cuando se usa de forma aislada.

Otro

El piracetam puede facilitar la deformabilidad de los eritrocitos en los capilares, lo que resulta útil en las enfermedades cardiovasculares. [4] [3]

Los efectos vasculares periféricos del piracetam han sugerido su potencial uso para el vértigo , la dislexia , el fenómeno de Raynaud y la anemia de células falciformes . [4] [3] No hay evidencia que respalde el uso de piracetam en la prevención de crisis de células falciformes [13] o para el sufrimiento fetal durante el parto. [14] No hay evidencia del beneficio del piracetam en el accidente cerebrovascular isquémico agudo , [15] aunque existe debate en cuanto a su utilidad durante la rehabilitación del accidente cerebrovascular. [16] [17]

Anti-vasoespasmo

Se ha descubierto que el piracetam disminuye la adhesión de los eritrocitos al endotelio de la pared vascular , lo que hace que cualquier vasoespasmo en el capilar sea menos grave. Esto contribuye a su eficacia para promover la microcirculación , incluso hacia el cerebro y los riñones. [4] [3]

Efectos secundarios

Ocasionalmente se han reportado síntomas que incluyen ansiedad , insomnio , irritabilidad , dolor de cabeza , agitación , temblor e hipercinesia . [10] [18] [19] Otros efectos secundarios reportados incluyen somnolencia , aumento de peso , depresión clínica , debilidad , aumento de la libido e hipersexualidad . [10]

Según una revisión de 2005, se ha observado que el piracetam tiene los siguientes efectos secundarios: hipercinesia, aumento de peso , ansiedad, somnolencia, depresión y debilidad. [4]

El piracetam reduce la agregación plaquetaria así como la concentración de fibrinógeno , por lo que está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebral. [4] [3]

Toxicidad

No se ha determinado la LD 50 para el consumo oral en humanos. [20] La LD 50 es de 5,6 g/kg para ratas y 20 g/kg para ratones, lo que indica una toxicidad aguda extremadamente baja . [21] A modo de comparación, en ratas la LD 50 de la vitamina C es de 12 g/kg y la LD 50 de la sal de mesa es de 3 g/kg.

Mecanismos de acción

El mecanismo de acción del piracetam , al igual que el de los racetams en general, no se conoce por completo. El fármaco influye en las funciones neuronales y vasculares e influye en la función cognitiva sin actuar como sedante o estimulante . [4] El piracetam es un modulador alostérico positivo del receptor AMPA , aunque esta acción es muy débil y sus efectos clínicos pueden no estar necesariamente mediados por esta acción. [22] Se plantea la hipótesis de que actúa sobre los canales iónicos o los transportadores de iones, lo que conduce a un aumento de la excitabilidad neuronal. [20] El metabolismo cerebral del GABA y los receptores de GABA no se ven afectados por el piracetam [23]

El piracetam aumenta la acción del neurotransmisor acetilcolina a través de los receptores colinérgicos muscarínicos (ACh) [ cita requerida ] , que están implicados en los procesos de memoria . [24] Además, el piracetam puede tener un efecto sobre los receptores de glutamato NMDA , que están involucrados en los procesos de aprendizaje y memoria . Se cree que el piracetam aumenta la permeabilidad de la membrana celular. [24] [25] El piracetam puede ejercer su efecto global sobre la neurotransmisión cerebral a través de la modulación de los canales iónicos ( es decir , Na + , K + ). [20] Se ha descubierto que aumenta el consumo de oxígeno en el cerebro, aparentemente en relación con el metabolismo del ATP , y aumenta la actividad de la adenilato quinasa en cerebros de ratas. [26] [27] El piracetam, mientras está en el cerebro, parece aumentar la síntesis de citocromo b5 , [28] que es parte del mecanismo de transporte de electrones en las mitocondrias . Pero en el cerebro, también aumenta la permeabilidad de algunos intermediarios del ciclo de Krebs a través de la membrana externa mitocondrial. [26]

El piracetam inhibe los canales de calcio de tipo N. La concentración de piracetam alcanzada en el sistema nervioso central después de una dosis típica de 1200 mg (aproximadamente 100 μM) [29] es mucho mayor que la concentración necesaria para inhibir los canales de calcio de tipo N ( la CI50 del piracetam en las neuronas de rata fue de 3 μM). [30]

Historia

El piracetam fue elaborado por primera vez en algún momento entre los años 1950 y 1964 por Corneliu E. Giurgea . [31] Hay informes de que se utilizó para la epilepsia en los años 1950. [32]

Sociedad y cultura

En 2009, se informó que el piracetam se volvió popular como fármaco para mejorar las funciones cognitivas entre los estudiantes. [33]

Estatus legal

El piracetam es una sustancia no controlada en los Estados Unidos, lo que significa que es legal poseerla sin licencia ni receta. [34] El uso de piracetam en alimentos, suplementos, dispositivos médicos, insecticidas, fórmulas infantiles, cosméticos, alimentos para animales, medicamentos para animales, productos de tabaco y medicamentos es ilegal y constituye un acto de etiquetado incorrecto.

Estado regulatorio

En los Estados Unidos, el piracetam no está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos . [1] El piracetam no está permitido en medicamentos compuestos o suplementos dietéticos en los Estados Unidos . [35] Como la mayoría de los productos químicos de investigación, ha estado disponible sin receta, autorregulado y probado en laboratorios de terceros por muchas empresas estadounidenses durante décadas. [6] No obstante, sigue siendo, a los efectos de la ley estadounidense, un "Nuevo fármaco" según lo define el Código 21 de los EE. UU. § 321(p)(1).

En el Reino Unido, el piracetam está aprobado como fármaco de prescripción [36] para adultos con mioclono de origen cortical, independientemente de la causa, y debe utilizarse en combinación con otras terapias antimioclónicas. [37]

En Japón, el piracetam está aprobado como medicamento de prescripción médica. [38]

En la República Checa, el piracetam está disponible sin receta médica. [39] [40]

El piracetam no tiene DIN en Canadá y, por lo tanto, no se puede vender, pero se puede importar para uso personal en Canadá. [41]

En Hungría, el piracetam era un medicamento que solo se vendía con receta, pero a partir de 2020, ya no se requiere receta y el piracetam está disponible como medicamento de venta libre con el nombre de Memoril Mite y está disponible en pastillas de 600 mg.

Véase también

Referencias

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Enlaces externos

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