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Nadolol

El nadolol , que se vende bajo la marca Corgard , entre otras, es un medicamento que se utiliza para tratar la presión arterial alta , el dolor cardíaco , la fibrilación auricular y algunos síndromes arrítmicos hereditarios . [2] También se ha utilizado para prevenir las migrañas y las complicaciones de la cirrosis . [3] [4] Se toma por vía oral. [3]

Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, sensación de cansancio, frecuencia cardíaca lenta y síndrome de Raynaud . [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir insuficiencia cardíaca y broncoespasmo . [2] Su uso en el embarazo y la lactancia no está claro en términos de seguridad. [5] Es un betabloqueante no selectivo y actúa bloqueando los receptores β1-adrenérgicos en el corazón y los receptores β2-adrenérgicos en los vasos sanguíneos . [2]

El nadolol fue patentado en 1970 y entró en uso médico en 1978. [6] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2020, fue el medicamento número 340 más recetado en los Estados Unidos, con más de 700  mil recetas. [7]

Usos médicos

El nadolol se utiliza para tratar la hipertensión y para el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho y está aprobado por la FDA para estos fines. [8]

Se utiliza regularmente fuera de indicación [8] para el control de la frecuencia cardíaca en personas con fibrilación auricular , [9] prevención de dolores de cabeza migrañosos; [10] prevención de hemorragias venosas en personas con hipertensión portal causada por cirrosis ; [4] y para tratar a personas con niveles elevados de hormona tiroidea . [11]

El nadolol es el betabloqueante preferido en el tratamiento de pacientes con síndrome de QT largo para la prevención de arritmias ventriculares . Es más eficaz que los betabloqueantes selectivos o el propranolol en la prevención de eventos cardíacos irruptivos. [12] De manera similar, es el tipo de betabloqueante preferido para el tratamiento de pacientes con TVPC , ya que ha demostrado ser más eficaz que los betabloqueantes selectivos, como el atenolol o el bisoprolol . [13]

El nadolol tiene la ventaja de administrarse una vez al día, lo que mejora el cumplimiento del tratamiento por parte del paciente. En el caso de pacientes con función renal disminuida, el nadolol puede administrarse con menor frecuencia. [14] También se ha descubierto que es útil ( fuera de indicación ) para varios trastornos neurológicos , como la prevención de ataques de migraña , [15] el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) [16] y se ha explorado su uso como tratamiento para el temblor esencial [17] y la enfermedad de Parkinson [18], pero ninguno de los dos está bien establecido. [19] [20] [21]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes incluyen mareos y fatiga. [18]

Contraindicaciones

El nadolol y otros betabloqueantes deben utilizarse con precaución en personas con insuficiencia cardíaca y su uso no debe interrumpirse de forma abrupta. Está contraindicado en personas con asma, frecuencia cardíaca lenta y determinados problemas cardíacos graves. [22]

Farmacología

Farmacodinamia

Cuatro estereoisómeros del nadolol

El nadolol es un betabloqueante no selectivo , es decir, bloquea de forma no selectiva tanto los receptores beta-1 como los beta-2 . Tiene preferencia por los receptores beta-1, que se localizan predominantemente en el corazón , inhibiendo así los efectos de las catecolaminas y provocando una disminución de la frecuencia cardíaca y de la presión arterial . Su inhibición de los receptores beta-2, que se localizan principalmente en el músculo liso bronquial de las vías respiratorias , conduce a una constricción de las vías respiratorias similar a la observada en el asma . La inhibición de los receptores beta-1 en el aparato yuxtaglomerular del riñón inhibe el sistema renina-angiotensina , provocando una disminución de la vasoconstricción y una disminución de la retención de agua. La inhibición del nadolol de los receptores beta-1 en el corazón y el riñón conduce a sus efectos en la reducción de la presión arterial.

El fármaco altera la conducción del nodo AV y disminuye la frecuencia sinusal .

El nadolol también puede aumentar los triglicéridos plasmáticos y disminuir los niveles de colesterol HDL . [ cita requerida ]

Farmacocinética

El nadolol se clasifica como un betabloqueante con baja lipofilicidad y, por lo tanto, menor potencial para atravesar la barrera hematoencefálica . [23] Esto, a su vez, puede resultar en menos efectos en el sistema nervioso central , así como menos efectos secundarios neuropsiquiátricos . [23]

Química

El nadolol es una mezcla de estereoisómeros . Es polar e hidrófilo , con baja solubilidad en lípidos . [24]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ abcde "Monografía de nadolol para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  3. ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 148. ISBN 9780857113382.
  4. ^ ab Giannelli V, Lattanzi B, Thalheimer U, Merli M (2014). "Betabloqueantes en cirrosis hepática". Anales de Gastroenterología . 27 (1): 20–26. PMC 3959530 . PMID  24714633. 
  5. ^ "Advertencias sobre el nadolol durante el embarazo y la lactancia". Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 460. ISBN 9783527607495.
  7. ^ "Nadolol - Estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  8. ^ Entrada de Nadolol en AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. Consultado el 8 de noviembre de 2014.
  9. ^ January CT, Wann LS, Alpert JS, Calkins H, Cigarroa JE, Cleveland JC, et al. (diciembre de 2014). "Guía AHA/ACC/HRS 2014 para el tratamiento de pacientes con fibrilación auricular: un informe del Grupo de trabajo sobre guías de práctica del Colegio Americano de Cardiología/Asociación Americana del Corazón y la Heart Rhythm Society". Circulation . 130 (23): e199–e267. doi :10.1161/CIR.0000000000000041. PMC 4676081 . PMID  24682347. 
  10. ^ Silberstein SD, Holland S, Freitag F, Dodick DW, Argoff C, Ashman E (abril de 2012). "Actualización de las directrices basadas en la evidencia: tratamiento farmacológico para la prevención de la migraña episódica en adultos: informe del Subcomité de Normas de Calidad de la Academia Estadounidense de Neurología y la Sociedad Estadounidense de Cefaleas". Neurología . 78 (17): 1337–1345. doi :10.1212/WNL.0b013e3182535d20. PMC 3335452 . PMID  22529202. 
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  15. ^ "Nadolol - un betabloqueante - Corgard. Medicamentos para la presión arterial alta". patient.info . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
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  20. ^ "Nadolol: información sobre medicamentos en MedlinePlus". www.nlm.nih.gov . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
  21. ^ "Guía de dosificación de nadolol con precauciones - Drugs.com". drugs.com . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
  22. ^ "Etiqueta Corgard" (PDF) . fda.gov . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
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