El metocarbamol , que se vende bajo la marca Robaxin , entre otras, es un medicamento que se utiliza para el dolor musculoesquelético de corta duración. [3] [4] Puede utilizarse junto con reposo, fisioterapia y analgésicos . [3] [5] [6] Es menos preferido para el dolor lumbar . [3] Tiene un uso limitado para la artritis reumatoide y la parálisis cerebral . [3] [7] Los efectos generalmente comienzan en media hora. [3] Se toma por vía oral o se inyecta en una vena . [3]
Los efectos secundarios comunes incluyen dolores de cabeza, somnolencia y mareos. [3] [8] Los efectos secundarios graves pueden incluir anafilaxia , problemas hepáticos, confusión y convulsiones . [4] No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . [3] [4] Debido al riesgo de lesiones, los relajantes musculares esqueléticos generalmente deben evitarse en pacientes geriátricos. [3] El metocarbamol es un relajante muscular de acción central . [3] No está claro cómo funciona, pero no parece afectar los músculos directamente. [3]
El metocarbamol fue desarrollado en 1956 en los laboratorios de AH Robins (posteriormente adquirido por Pfizer ). Los estudios se dirigieron hacia el desarrollo de derivados del propanodiol que poseían propiedades relajantes musculares superiores a las de la mefenesina , que tenía baja potencia y una corta duración de acción. [9] Fue aprobado para uso médico en Estados Unidos en 1957. [3] Está disponible como medicamento genérico . [3] [4] En 2022, fue el 126.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 5 millones de recetas. [10] [11]
El metocarbamol es un relajante muscular que se utiliza para tratar espasmos musculoesqueléticos agudos y dolorosos en una variedad de afecciones musculoesqueléticas. [12] Sin embargo, hay investigaciones publicadas limitadas e inconsistentes sobre la eficacia y seguridad del medicamento en el tratamiento de afecciones musculoesqueléticas, principalmente el dolor de cuello y espalda. [12]
La inyección de metocarbamol puede tener un efecto beneficioso en el control de los espasmos neuromusculares del tétanos . [6] Sin embargo, no reemplaza el régimen de tratamiento actual. [6]
No es útil en trastornos neurológicos crónicos, como parálisis cerebral u otras discinesias . [3]
Actualmente, hay algunos indicios de que los relajantes musculares pueden mejorar los síntomas de la artritis reumatoide ; sin embargo, no hay datos suficientes para demostrar su eficacia ni para responder a las inquietudes sobre la dosis óptima, la elección del relajante muscular, los efectos adversos y el estado funcional. [7]
La eficacia clínica del metocarbamol en comparación con otros relajantes musculares no es bien conocida. [12] Un ensayo de metocarbamol versus ciclobenzaprina , un relajante muscular bien estudiado, en pacientes con espasmo muscular localizado encontró que no había diferencias significativas en sus efectos sobre la mejora del espasmo muscular, la limitación del movimiento o la limitación de las actividades diarias. [12]
Las contraindicaciones del metocarbamol incluyen:
El metocarbamol es un relajante muscular esquelético de acción central que tiene importantes efectos adversos potenciales, especialmente en el sistema nervioso central. [3]
Los posibles efectos secundarios del metocarbamol incluyen:
Si bien la etiqueta del producto indica que el metocarbamol puede causar ictericia , hay evidencia mínima que sugiera que el metocarbamol causa daño hepático. [8] Durante los ensayos clínicos de metocarbamol, no hubo mediciones de laboratorio de indicadores de daño hepático, como los niveles de transaminasas séricas ( AST / ALT ), para confirmar la hepatotoxicidad . [8] Aunque es poco probable, es imposible descartar que el metocarbamol pueda causar daño hepático leve con su uso. [8]
Los relajantes musculares esqueléticos están asociados con un mayor riesgo de lesiones entre los adultos mayores. [16] El metocarbamol pareció ser menos sedante que otros relajantes musculares, más notablemente la ciclobenzaprina , pero tuvo un riesgo similar de lesiones. [15] [16] El metocarbamol se cita junto con "la mayoría de los relajantes musculares" en los Criterios Beers de 2012 como "mal tolerado por los adultos mayores, debido a los efectos adversos anticolinérgicos, la sedación y el mayor riesgo de fracturas", y se señala que "la eficacia de las dosis toleradas por los adultos mayores es cuestionable". [17]
La FDA clasifica el metocarbamol como un medicamento de categoría C en el embarazo. [6] No se conocen los efectos teratogénicos del medicamento y solo debe administrarse a mujeres embarazadas cuando esté claramente indicado. [6]
Hay información limitada disponible sobre la toxicidad aguda del metocarbamol. [5] [6] La sobredosis se observa con frecuencia junto con depresores del SNC como el alcohol o las benzodiazepinas y tendrá síntomas de náuseas, somnolencia, visión borrosa, hipotensión , convulsiones y coma. [6] Se han reportado muertes con una sobredosis de metocarbamol solo o en presencia de otros depresores del SNC. [5] [6]
A diferencia de otros carbamatos como el meprobamato y su profármaco carisoprodol , el metocarbamol tiene un potencial de abuso muy reducido. [18] Los estudios que lo comparan con la benzodiazepina lorazepam y el antihistamínico difenhidramina , junto con placebo, encuentran que el metocarbamol produce respuestas de "gusto" aumentadas y algunos efectos similares a los sedantes; sin embargo, en dosis más altas se informa disforia . [18] Se considera que tiene un perfil de abuso similar, pero más débil que el lorazepam . [18]
El metocarbamol puede inhibir los efectos del bromuro de piridostigmina . [5] [6] Por lo tanto, el metocarbamol debe utilizarse con precaución en aquellos con miastenia gravis que toman medicamentos anticolinesterásicos . [6]
El metocarbamol puede alterar ciertas pruebas de detección, ya que puede causar interferencias de color en las pruebas de laboratorio para el ácido 5-hidroxi-indolacético (5-HIAA) y en las pruebas urinarias para el ácido vanililmandélico (VMA) utilizando el método Gitlow. [6]
El mecanismo de acción del metocarbamol no se ha establecido hasta el momento. [3] Se cree que su efecto se localiza en el sistema nervioso central en lugar de tener un efecto directo sobre los músculos esqueléticos. [3] No tiene efecto sobre la placa motora terminal ni sobre la fibra nerviosa periférica. [6] Es probable que la eficacia del medicamento esté relacionada con su efecto sedante. [3] Alternativamente, el metocarbamol puede actuar a través de la inhibición de la acetilcolinesterasa, de manera similar al carbamato . [19]
En individuos sanos, el aclaramiento plasmático del metocarbamol oscila entre 0,20 y 0,80 L/h/kg. [6] La semivida de eliminación plasmática media oscila entre 1 y 2 horas, y la unión a proteínas plasmáticas oscila entre el 46% y el 50%. [6] La semivida de eliminación fue más larga en los ancianos, aquellos con problemas renales y aquellos con problemas hepáticos . [6]
El metocarbamol es el derivado carbamato de la guaifenesina , pero no produce guaifenesina como metabolito , porque el enlace carbamato no se hidroliza metabólicamente; [8] [6] su metabolismo es por hidroxilación del anillo de fase I y O -desmetilación, seguida de conjugación de fase II. [6] Todos los metabolitos principales son carbamatos no hidrolizados. [20] [21] Pequeñas cantidades de metocarbamol inalterado también se excretan en la orina. [5] [6]
El metocarbamol fue aprobado como relajante muscular para afecciones musculoesqueléticas dolorosas y agudas en los Estados Unidos en 1957. [8] Los relajantes musculares se usan ampliamente para tratar el dolor lumbar, uno de los problemas de salud más frecuentes en los países industrializados. Actualmente, hay más de 3 millones de recetas surtidas anualmente. [8] El metocarbamol y la orfenadrina se usan cada uno en más de 250.000 visitas al departamento de emergencias de los Estados Unidos por dolor lumbar cada año. [22] En los Estados Unidos, el dolor lumbar es la quinta razón más común para todas las visitas al médico y la segunda razón sintomática más común. [23] En el 80% de las visitas de atención primaria por dolor lumbar, se recetó al menos un medicamento en la visita inicial al consultorio y a más de un tercio se le recetaron dos o más medicamentos. [24] Los medicamentos más comúnmente recetados para el dolor lumbar incluyeron relajantes del músculo esquelético. [25] La ciclobenzaprina y el metocarbamol están en el formulario de Medicare de los Estados Unidos , lo que puede explicar el mayor uso de estos productos. [16]
Es relativamente económico a partir de 2016. [26] La formulación genérica del medicamento es relativamente económica, costando menos que la alternativa metaxalona en 2016. [27] [26]
El metocarbamol sin otros ingredientes se vende bajo la marca Robaxin en el Reino Unido, EE. UU., Canadá [28] y Sudáfrica; se comercializa como Lumirelax en Francia, Ortoton en Alemania y muchos otros nombres en todo el mundo. [29] En combinación con otros ingredientes activos se vende bajo otros nombres: con acetaminofeno (paracetamol), bajo los nombres comerciales Robaxacet y Tylenol Body Pain Night; con ibuprofeno como Robax Platinum; con ácido acetilsalicílico como Robaxisal en EE. UU. y Canadá. [30] [31] Sin embargo, en España se utiliza el nombre comercial Robaxisal para la combinación de paracetamol en lugar de Robaxacet. [ cita requerida ] Estas combinaciones también están disponibles de fabricantes independientes bajo nombres genéricos. [ cita requerida ]
Aunque los opioides suelen ser tratamientos de primera línea en el dolor intenso, varios ensayos sugieren que el metocarbamol puede mejorar la recuperación y disminuir la duración de la hospitalización en aquellos con espasmos musculares asociados a fracturas costales . [32] [33] [34] Sin embargo, el metocarbamol fue menos útil en el tratamiento del dolor traumático agudo en general. [35]
No se han realizado estudios a largo plazo que evalúen el riesgo de desarrollo de cáncer con el uso de metocarbamol. [5] [6] Actualmente no existen estudios que evalúen el efecto del metocarbamol sobre la mutagénesis o la fertilidad. [5] [6]
No se ha establecido la seguridad y eficacia del metocarbamol en individuos pediátricos menores de 16 años, excepto en el tétanos . [5] [6]
