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Ciclobenzaprina

La ciclobenzaprina , que se vende bajo varias marcas comerciales, incluida, históricamente, Flexeril , es un relajante muscular utilizado para los espasmos musculares causados ​​por afecciones musculoesqueléticas de aparición repentina. [5] No es útil en la parálisis cerebral . [5] Se toma por vía oral. [5]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza , sensación de cansancio, mareos y sequedad de boca. [5] Los efectos secundarios graves pueden incluir un ritmo cardíaco irregular . [5] No hay evidencia de daño en el embarazo, pero no se ha estudiado bien en esta población. [5] No debe usarse junto con IMAO . [5] No está claro cómo funciona. [5]

La ciclobenzaprina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1977. [5] Está disponible con receta médica como medicamento genérico . [5] En 2022, fue el 45.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 13  millones de recetas. [6] [7] No estaba disponible en el Reino Unido en 2012. [8]

Uso médico

La ciclobenzaprina se utiliza, junto con la fisioterapia, para tratar los espasmos musculares que se producen debido a afecciones musculoesqueléticas agudas. [9] Después de sufrir una lesión, se producen espasmos musculares para estabilizar la parte del cuerpo afectada, lo que puede aumentar el dolor para prevenir un daño mayor. La ciclobenzaprina se utiliza para tratar dichos espasmos musculares asociados con afecciones musculoesqueléticas agudas y dolorosas. [10] Disminuye el dolor en las primeras dos semanas, [11] [12] alcanzando su punto máximo en los primeros días, pero no tiene ningún beneficio comprobado después de dos semanas. [11] [13] Dado que no se ha demostrado ningún beneficio más allá de eso, la terapia no debe continuar a largo plazo. [10] Es el relajante muscular más estudiado . [11] No es útil para la espasticidad debido a afecciones neurológicas como la parálisis cerebral . [10] [14] También se puede utilizar junto con otros tratamientos para el tétanos . [15]

Efectos secundarios

La ciclobenzaprina produce un aumento de las tasas de somnolencia (38%), sequedad de boca (24%) y mareos (10%). [13] La somnolencia y la sequedad de boca parecen intensificarse con el aumento de la dosis. [16] Los efectos sedantes de la ciclobenzaprina probablemente se deban a su efecto antagonista sobre los receptores de histamina , serotonina y muscarínicos . [ cita médica necesaria ]

La agitación es un efecto secundario común, especialmente en los ancianos. Algunos expertos [ ¿quiénes? ] creen que se debe evitar la ciclobenzaprina en pacientes ancianos porque puede causar confusión, delirio y deterioro cognitivo. [17] [18] En general, el Comité Nacional de Garantía de Calidad recomienda evitar el uso de ciclobenzaprina en los ancianos debido al potencial de efectos secundarios más graves. [19]

En raras ocasiones puede producirse disfagia , un efecto secundario potencialmente mortal. [20] Los protocolos de tratamiento y apoyo deben seguir los mismos que para cualquier fármaco tricíclico estructuralmente relacionado , como los antidepresivos tricíclicos . [21]

Sobredosis

Los efectos más comunes de la sobredosis son somnolencia y taquicardia . [10] Las complicaciones raras pero potencialmente críticas son paro cardíaco , ritmos cardíacos anormales , presión arterial baja severa , convulsiones y síndrome neuroléptico maligno . [10] La sobredosis potencialmente mortal es rara, [10] sin embargo, ya que la dosis letal media es de aproximadamente 338 miligramos/kilogramo en ratones y 425 mg/kg en ratas. [10] El daño potencial aumenta cuando también se usan depresores del sistema nervioso central y antidepresivos ; la sobredosis deliberada a menudo incluye otros medicamentos. [10]

Interacciones

La ciclobenzaprina tiene contraindicaciones importantes con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Al menos un estudio también encontró un mayor riesgo de síndrome serotoninérgico cuando se tomó ciclobenzaprina con los fármacos serotoninérgicos duloxetina o fenelzina . [22]

Estas sustancias pueden interactuar con ciclobenzaprina:

La ciclobenzaprina puede afectar los medicamentos utilizados en la sedación quirúrgica y algunos cirujanos solicitan que los pacientes suspendan temporalmente su uso antes de la cirugía. [23]

Farmacología

La ciclobenzaprina es un relajante muscular de acción central. [24] La ciclobenzaprina es un antagonista del receptor 5-HT 2 ; alivia el espasmo muscular mediante la acción sobre el sistema nervioso central en el tronco encefálico, en lugar de dirigirse al sistema nervioso periférico o a los músculos mismos. [25]

Farmacodinamia

Farmacocinética

La ciclobenzaprina tiene una biodisponibilidad oral de alrededor del 55% y aproximadamente el 93% se une a las proteínas plasmáticas . La vida media del fármaco es de 18 horas y tiene un aclaramiento plasmático de 0,7 litros por minuto. [24] [27] [28]

Comparación con otros medicamentos

Se ha demostrado que la ciclobenzaprina no es inferior a la tizanidina , la orfenadrina y el carisoprodol en el tratamiento del dolor lumbar agudo, aunque ninguno ha demostrado ser eficaz para el uso a largo plazo (más allá de dos semanas de tratamiento). No se observaron diferencias en las puntuaciones de dolor o espasmo entre estos agentes, ni cuando se compararon con las benzodiazepinas. [29] Sin embargo, se encontró que el tratamiento con no benzodiazepinas (incluida la ciclobenzaprina) tenía un menor riesgo de abuso de medicamentos y continuación del uso en contra del consejo médico. [ cita médica requerida ] Los efectos secundarios como la sedación y la ataxia también son menos pronunciados con los antiespasmódicos no benzodiazepínicos. [ cita médica requerida ]

En un estudio sobre el tratamiento del dolor musculoesquelético con ciclobenzaprina sola o en combinación con ibuprofeno , no se observaron diferencias significativas en las puntuaciones de dolor entre los tres grupos de tratamiento. Se encontró que el beneficio máximo se produjo el séptimo día del tratamiento para todos los grupos. [30]

Formulaciones

Comprimidos de ciclobenzaprina de 10 mg

Por vía oral, la ciclobenzaprina se comercializa como Apo-Cyclobenzaprine, Fexmid, Flexeril y Novo-Cycloprine. Está disponible en forma genérica. También está disponible una formulación de liberación prolongada de una toma diaria, Amrix. [31] La ciclobenzaprina también se utiliza en farmacias especializadas en cremas tópicas. [ cita requerida ]

Investigación

Una revisión de 2004 encontró beneficios para los síntomas de la fibromialgia , con un número informado necesario a tratar de 4,8 (lo que significa que 1 persona de cada 4,8 se beneficia del tratamiento) para la reducción del dolor, pero ningún cambio en la fatiga o los puntos sensibles. [32] Una revisión Cochrane de 2009 no encontró evidencia suficiente para justificar su uso en el síndrome de dolor miofascial . [33]

Dos ensayos clínicos de fase 3 informaron que una formulación sublingual experimental de ciclobenzaprina, TNX-102 SL, fue capaz de reducir el dolor y mejorar la calidad del sueño en pacientes con fibromialgia. El ensayo RESILIENT informó reducciones significativas en el dolor diario y mejoras en varios síntomas de fibromialgia, incluyendo fatiga y síntomas depresivos, en comparación con placebo. [34] [35] Un ensayo clínico de fase 3 separado evaluó TNX-102 SL en pacientes con trastorno de estrés postraumático (TEPT) relacionado con el ejército e informó que el fármaco no proporcionó una mejora sostenida y significativa en la gravedad general del TEPT, pero sí demostró mejoras en la calidad del sueño durante el ensayo de 12 semanas. [36]

Referencias

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