Triazolam , vendido bajo la marca Halcion , entre otras, es un tranquilizante depresor del sistema nervioso central (SNC) de la clase de las triazolobenzodiazepinas (TBZD), que son derivados de las benzodiazepinas (BZD). [5] Posee propiedades farmacológicas similares a las de otras benzodiazepinas, pero generalmente solo se usa como sedante para tratar el insomnio severo . [6] Además de las propiedades hipnóticas , las propiedades amnésicas , ansiolíticas , sedantes, anticonvulsivas y relajantes musculares del triazolam también son pronunciadas. [7]
El triazolam se patentó inicialmente en 1970 y salió a la venta en los Estados Unidos en 1982. [8] En 2017, ocupaba el puesto 289 entre los medicamentos más recetados en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [9]
El triazolam se utiliza generalmente para el tratamiento a corto plazo del insomnio agudo y los trastornos del ritmo circadiano del sueño , incluido el desfase horario . Es una benzodiazepina ideal para este uso debido a su rápido inicio de acción y su corta vida media. Hace que una persona duerma durante aproximadamente 1,5 horas, lo que permite al usuario evitar la somnolencia matutina. El triazolam también se utiliza a veces como adyuvante en procedimientos médicos que requieren anestesia [6] o para reducir la ansiedad durante eventos breves, como resonancias magnéticas y procedimientos dentales no quirúrgicos. Sin embargo, el triazolam es ineficaz para mantener el sueño debido a su corta vida media, siendo el quazepam superior. [10]
El triazolam se prescribe con frecuencia como ayuda para dormir a los pasajeros que viajan en vuelos de corta y media duración. Si se contempla este uso, es especialmente importante que el usuario evite el consumo de bebidas alcohólicas, al igual que intentar un "ensayo" del medicamento en el suelo para garantizar que el usuario comprenda los efectos secundarios y la potencia de este medicamento antes de usarlo. hacerlo en un entorno relativamente más público (ya que la desinhibición puede ser un efecto secundario común, con consecuencias potencialmente graves). [ cita necesaria ] El triazolam causa amnesia anterógrada, razón por la cual tantos dentistas lo administran a pacientes que se someten incluso a procedimientos dentales menores. Esta práctica se conoce como odontología de sedación. [11]
Las reacciones adversas a los medicamentos asociadas con el uso de triazolam incluyen:
El triazolam, aunque es una benzodiazepina de acción corta, puede causar deterioro residual al día siguiente, especialmente a la mañana siguiente. Un metanálisis demostró que los efectos residuales de "resaca" después de la administración nocturna de triazolam, como somnolencia, deterioro psicomotor y funciones cognitivas disminuidas , pueden persistir hasta el día siguiente, lo que puede afectar la capacidad de los usuarios para conducir con seguridad y aumentar el riesgo de caídas y Fracturas de cadera . [13] Se han informado casos de confusión y amnesia . [14]
En septiembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . (FDA) exigió que se actualizara el recuadro de advertencia para todos los medicamentos con benzodiazepinas para describir los riesgos de abuso, uso indebido, adicción, dependencia física y reacciones de abstinencia de manera consistente en todos los medicamentos de la clase. [15]
Una revisión de la literatura encontró que el uso prolongado de benzodiazepinas , incluido el triazolam, se asocia con tolerancia a las drogas , dependencia de las drogas , insomnio de rebote y efectos adversos relacionados con el SNC. Los hipnóticos de benzodiazepinas deben usarse en la dosis más baja posible y durante un período corto de tiempo. Se descubrió que las opciones de tratamiento no farmacológico producían mejoras sostenidas en la calidad del sueño. [16] Puede ocurrir un empeoramiento del insomnio ( insomnio de rebote ) en comparación con el valor inicial después de la interrupción del triazolam, incluso después de una terapia de dosis única a corto plazo. [17]
Otros síntomas de abstinencia pueden variar desde sensaciones leves desagradables hasta un síndrome de abstinencia importante, que incluye calambres estomacales, vómitos, calambres musculares, sudoración, temblores y, en casos raros, convulsiones. [12]
Las benzodiazepinas requieren precauciones especiales si se usan en ancianos, durante el embarazo, en niños, en alcohólicos o en otros individuos drogodependientes y en individuos con trastornos psiquiátricos comórbidos . [18] El triazolam pertenece a la categoría X de embarazo de la FDA. [19] [1] Se sabe que tiene el potencial de causar defectos de nacimiento .
El triazolam, al igual que otras benzodiazepinas y no benzodiazepinas , provoca alteraciones en el equilibrio corporal y la estabilidad en personas que se despiertan por la noche o a la mañana siguiente. Con frecuencia se informan caídas y fracturas de cadera. La combinación con alcohol aumenta estos deterioros. Se desarrolla una tolerancia parcial, pero incompleta, a estas deficiencias. [20] Pueden ocurrir efectos de abstinencia durante el día. [21]
Una revisión extensa de la literatura médica sobre el tratamiento del insomnio y los ancianos encontró evidencia considerable de la efectividad y durabilidad de los tratamientos no farmacológicos para el insomnio en adultos de todas las edades y que estas intervenciones están infrautilizadas. En comparación con las benzodiazepinas, incluido el triazolam, los sedantes-hipnóticos no benzodiazepínicos parecieron ofrecer pocas ventajas clínicas significativas, o ninguna, en cuanto a eficacia o tolerabilidad en personas de edad avanzada. Los agentes más nuevos con mecanismos de acción novedosos y perfiles de seguridad mejorados, como los agonistas de la melatonina, son prometedores para el tratamiento del insomnio crónico en personas mayores. El uso a largo plazo de sedantes-hipnóticos para el insomnio carece de una base de evidencia y tradicionalmente se ha desaconsejado por razones que incluyen preocupaciones sobre posibles efectos adversos de los medicamentos como deterioro cognitivo, amnesia anterógrada, sedación diurna, falta de coordinación motora y mayor riesgo de accidentes automovilísticos. y cae. [21] Un estudio no encontró evidencia de eficacia hipnótica sostenida durante las 9 semanas de tratamiento con triazolam. [21]
Además, aún queda por determinar la eficacia y seguridad del uso a largo plazo de estos agentes. Se necesita más investigación para evaluar los efectos a largo plazo del tratamiento y la estrategia de manejo más adecuada para las personas mayores con insomnio crónico. [22]
El ketoconazol y el itraconazol tienen un efecto profundo sobre la farmacocinética del triazolam, lo que aumenta considerablemente sus efectos. [23] La ansiedad, los temblores y la depresión se han documentado en un informe de caso después de la administración de nitrazepam y triazolam. Después de la administración de eritromicina , se desarrollaron alucinaciones repetitivas y sensaciones corporales anormales. Sin embargo, el paciente padecía neumonía aguda e insuficiencia renal . [ cita necesaria ] La coadministración de benzodiazepinas en dosis terapéuticas con eritromicina puede causar síntomas psicóticos graves, especialmente en aquellos con otras complicaciones físicas. [24] La cafeína reduce la eficacia del triazolam. [25] Otras interacciones importantes incluyen cimetidina , diltiazem , fluconazol , jugo de toronja , isoniazida , itraconazol , nefazodona , rifampicina , ritonavir y troleandomicina . [26] [27] Triazolam no debe administrarse a pacientes que toman Atripla . [ ¿ por qué? ]
Los síntomas de una sobredosis [6] incluyen:
La muerte puede ocurrir por sobredosis de triazolam, pero es más probable que ocurra en combinación con otras drogas depresoras como opioides , alcohol o antidepresivos tricíclicos . [28]
Los efectos farmacológicos del triazolam son similares a los de la mayoría de las otras benzodiazepinas . No genera metabolitos activos. [6] El triazolam es una benzodiazepina de acción corta, es lipófilo y se metaboliza hepáticamente a través de vías oxidativas. Los principales efectos farmacológicos del triazolam son la potenciación del neurotransmisor GABA en el receptor GABA A. [29] La vida media del triazolam es de sólo 2 horas, lo que lo convierte en una benzodiazepina de acción muy corta. [30] Tiene efectos anticonvulsivos sobre la función cerebral. [31]
Su uso en dosis bajas ha sido considerado aceptable por la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU . (FDA) y varios otros países. [6]
El triazolam, al igual que otras benzodiazepinas, es susceptible de mal uso y abuso. Su rápido inicio de acción y su corta vida media contribuyen a su potencial de abuso, pero su relativa oscuridad en comparación con otras benzodiazepinas de acción rápida (como el alprazolam o el lorazepam ) impide que su abuso se vuelva particularmente común. Del mismo modo, como no se receta con tanta frecuencia ni tan fácilmente como el alprazolam o el lorazepam, hay menos triazolam disponible para desviarlo a uso recreativo. [32]
El triazolam es un medicamento de la Lista IV según el Convenio sobre Sustancias Psicotrópicas [33] y la Ley de Sustancias Controladas de EE. UU .
El medicamento se comercializa en países de habla inglesa con las marcas Apo-Triazo , Halcion , Hypam y Trilam . Otros nombres incluyen 2'-cloroxanax, cloroxanax, triclazolam y clorotriazolam. [ cita necesaria ]
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