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Receptor muscarínico de acetilcolina M1

El receptor muscarínico de acetilcolina M 1 , también conocido como receptor colinérgico muscarínico 1 , es un receptor muscarínico que en los humanos está codificado por el gen CHRM1 . [5] Está localizado en 11q13. [5]

Este receptor se encuentra mediando el EPSP lento en el ganglio del nervio posganglionar, [6] es común en las glándulas exocrinas y en el SNC. [7] [8]

Se encuentra predominantemente unido a proteínas G de clase G q [9] [10] que utilizan la regulación positiva de la fosfolipasa C y, por lo tanto, el trifosfato de inositol y el calcio intracelular como vía de señalización. Un receptor así unido no sería susceptible a CTX o PTX . Sin embargo, también se ha demostrado que G i (que causa una disminución descendente de cAMP ) y G s (que causa un aumento de cAMP) están involucrados en interacciones en ciertos tejidos, y por lo tanto serían susceptibles a PTX y CTX respectivamente.

Efectos

Presencia en amebas de vida libre

Se ha informado de un homólogo estructural pero no secuencial del receptor M1 humano en Acanthamoeba castellanii [15] y Naegleria fowleri [16] . Se ha demostrado que los antagonistas de los receptores M1 humanos (por ejemplo, atropina , difenhidramina ) ejercen efectos antiproliferativos sobre estos patógenos.

Mecanismo

Se acopla a G q y, en pequeña medida, a G i y G s . Esto da como resultado un EPSP lento y una conductancia de K + reducida . [12] [17] Se preensambla al heterotrímero G q a través de un dominio c-terminal polibásico . [9]

Ligandos

Agonistas

Moduladores alostéricos

Antagonistas

Véase también

Referencias

  1. ^ abc GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000168539 – Ensembl , mayo de 2017
  2. ^ abc GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000032773 – Ensembl , mayo de 2017
  3. ^ "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
  4. ^ "Referencia PubMed de ratón:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . .
  5. ^ abcd "Gen Entrez: receptor colinérgico CHRM1, muscarínico 1".
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  9. ^ ab Qin K, Dong C, Wu G, Lambert NA (agosto de 2011). "Preensamblaje en estado inactivo de receptores acoplados a G(q) y heterotrímeros G(q)". Nature Chemical Biology . 7 (10): 740–747. doi :10.1038/nchembio.642. PMC 3177959 . PMID  21873996. 
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Lectura adicional

Enlaces externos

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .