Compuesto químico
La telenzepina es una tienobenzodiazepina que actúa como antimuscarínico selectivo M 1 . Se utiliza en el tratamiento de las úlceras pépticas. [1] La telenzepina es atropisomérica , en otras palabras, la molécula tiene un eje C-N estereogénico. En solución acuosa neutra presenta una vida media de racemización del orden de 1000 años. Los enantiómeros se han resuelto. La actividad está relacionada con el isómero (+), que es aproximadamente 500 veces más activo que el isómero (–) en los receptores muscarínicos de la corteza cerebral de la rata. [2]
Ver también
Referencias
- ^ Eveleigh P, Hulme EC, Schudt C, Birdsall Nueva Jersey (abril de 1989). "La existencia de enantiómeros estables de telenzepina y su interacción estereoselectiva con subtipos de receptores muscarínicos". Farmacología molecular . 35 (4): 477–83. PMID 2704371.
- ^ Clayden J, Moran WJ, Edwards PJ, LaPlante SR (2009). "El desafío del atropisomerismo en el descubrimiento de fármacos". Angewandte Chemie . 48 (35): 6398–401. doi :10.1002/anie.200901719. PMID 19637174.
enlaces externos
- Londong W, Londong V, Meierl A, Voderholzer U (julio de 1987). "La telenzepina es al menos 25 veces más potente que la pirenzepina: un estudio secretor comparativo y respuesta a la dosis en el hombre". Tripa . 28 (7): 888–95. doi :10.1136/gut.28.7.888. PMC 1433086 . PMID 3653758.
