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vedaclidina

Vedaclidina ( INN , [1] : 180  con nombre en código LY-297,802 , NNC 11-1053 ) es un fármaco analgésico experimental que actúa como agonista-antagonista mixto de los receptores muscarínicos de acetilcolina , siendo un agonista potente y selectivo de los receptores M 1 y M 4. subtipos, pero es un antagonista de los subtipos M 2 , M 3 y M 5 . [2] [3] Es activo por vía oral y un analgésico eficaz con más de 3 veces la potencia de la morfina , con efectos secundarios como salivación y temblor que solo ocurren a muchas veces la dosis analgésica efectiva. [4] [5] [6] Los ensayos en humanos mostraron poco potencial para el desarrollo de dependencia o abuso, [7] y continúa la investigación sobre una posible aplicación clínica en el tratamiento del dolor neuropático y el alivio del dolor del cáncer . [8]

Ver también

Referencias

  1. ^ "Denominaciones comunes internacionales para sustancias farmacéuticas (DCI). Denominaciones comunes internacionales recomendadas (Rec. DCI): Lista 38" (PDF) . Organización Mundial de la Salud. 1997 . Consultado el 18 de noviembre de 2016 .
  2. ^ Shannon HE, Womer DE, Bymaster FP, Calligaro DO, DeLapp NC, Mitch CH, et al. (1997). "Farmacología in vivo de butiltio [2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053), un agonista muscarínico antinociceptivo de acción oral". Ciencias de la vida . 60 (13–14): 969–76. doi :10.1016/s0024-3205(97)00036-2. PMID  9121363.
  3. ^ Womer DE, Shannon HE (septiembre de 2000). "Reversión de la alodinia térmica inducida por la toxina tos ferina por agonistas colinérgicos muscarínicos en ratones". Neurofarmacología . 39 (12): 2499–504. doi :10.1016/S0028-3908(00)00068-X. PMID  10974334. S2CID  31065787.
  4. ^ Swedberg MD, Sheardown MJ, Sauerberg P, Olesen PH, Suzdak PD, Hansen KT, et al. (mayo de 1997). "Butiltio [2.2.2] (NNC 11-1053 / LY297802): un analgésico agonista muscarínico activo por vía oral". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 281 (2): 876–83. PMID  9152397.
  5. ^ Shannon HE, Sheardown MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Delapp NW, Gidda J, et al. (mayo de 1997). "Farmacología del butiltio [2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053): un nuevo analgésico con actividad mixta agonista y antagonista del receptor muscarínico". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 281 (2): 884–94. PMID  9152398.
  6. ^ Shannon HE, Jones CK, Li DL, Peters SC, Simmons RM, Iyengar S (septiembre de 2001). "Efectos antihiperalgésicos del ligando del receptor muscarínico vedaclidina en modelos que implican sensibilización central en ratas". Dolor . 93 (3): 221–7. doi :10.1016/S0304-3959(01)00319-0. PMID  11514081. S2CID  10256837.
  7. ^ Petry NM, Bickel WK, Huddleston J, Tzanis E, Badger GJ (abril de 1998). "Una comparación de los efectos subjetivos, psicomotores y fisiológicos de un nuevo analgésico muscarínico, el tartrato LY297802 y la morfina oral en consumidores ocasionales de drogas". Dependencia de drogas y alcohol . 50 (2): 129–36. doi :10.1016/S0376-8716(98)00026-X. PMID  9649964.
  8. ^ Tata AM (junio de 2008). "Receptores muscarínicos de acetilcolina: nuevas dianas terapéuticas potenciales en antinocicepción y en la terapia del cáncer". "Patentes recientes sobre el descubrimiento de fármacos en el SNC" . 3 (2): 94-103. doi :10.2174/157488908784534621. PMID  18537768.