La dicicloverina , también conocida como diciclomina , vendida bajo la marca Bentyl, entre otras, es un medicamento que se usa para tratar los espasmos de los intestinos , como los que ocurren en el síndrome del intestino irritable . [1] [2] Se toma por vía oral o mediante inyección en un músculo . [2] Si bien se ha utilizado para el cólico del lactante y la enterocolitis , la evidencia no respalda estos usos. [2]
Los efectos secundarios comunes incluyen sequedad de boca, visión borrosa, debilidad, somnolencia y aturdimiento. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir psicosis y problemas respiratorios en los bebés. [2] El uso durante el embarazo parece ser seguro, mientras que no se recomienda su uso durante la lactancia . [3] Cómo funciona no está del todo claro. [2]
La dicicloverina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1950. [2] Está disponible como medicamento genérico . [1] En 2021, fue el medicamento número 148 más recetado en los Estados Unidos, con más de 3 millones de recetas. [4] [5]
La dicicloverina se usa para tratar los síntomas del síndrome del intestino irritable , específicamente la hipermotilidad , en adultos. [6] [7] A partir de 2016, las guías clínicas recomendaban dicicloverina y otros antiespasmódicos para el SII con diarrea como tratamiento de primera línea. [6]
Este medicamento no debe usarse en personas que tienen una afección gastrointestinal o urinaria obstructiva, colitis ulcerosa grave, reflujo, cualquier afección cardíaca inestable, glaucoma, miastenia gravis y cualquier persona que tenga sangrado agudo. [7]
No debe administrarse a niños o bebés con cólicos debido a los riesgos de convulsiones, dificultad para respirar, irritabilidad e inquietud, [8] y hay poca evidencia que respalde la eficacia de dicho uso en cualquier caso. [9]
Se sabe que la dicicloverina afecta el pensamiento y la coordinación. [7]
No se comprende bien el efecto sobre el bebé durante el embarazo o la lactancia. [7]
La dicicloverina puede causar una variedad de efectos secundarios anticolinérgicos como sequedad de boca, náuseas, visión borrosa, mareos, confusión, estreñimiento severo, dolor de estómago, palpitaciones del corazón, dificultad para orinar y convulsiones. [6]
La dicicloverina bloquea la acción de la acetilcolina sobre los receptores colinérgicos de los músculos lisos del tracto gastrointestinal, relajando el músculo liso. [6]
La dicicloverina fue sintetizada químicamente por primera vez en los Estados Unidos alrededor de 1945 por científicos de la William S. Merrell Company . [10]
Se comercializó por primera vez en 1952 para los trastornos gastrointestinales, incluidos los cólicos en los bebés. [8] El nombre DCI "dicicloverina" se recomendó en 1959. [11] Se incluyó en el medicamento combinado para las náuseas matutinas llamado Bendectin , junto con doxilamina y vitamina B6 que se lanzó en los EE. UU. en 1956; La dicicloverina se eliminó de la formulación en 1976 después de que Merrell determinara que no aportaba ningún valor. Bendectin se convirtió en objeto de muchas demandas debido a acusaciones de que había causado defectos de nacimiento similares a la talidomida , que Merrell también había comercializado en EE.UU. y Canadá. [12]
En la década de 1980, varios gobiernos restringieron su uso en bebés debido a informes de convulsiones, dificultad para respirar, irritabilidad e inquietud en los bebés que tomaban el medicamento. [8]
En 1994, la Comisión Federal de Comercio de Estados Unidos ordenó a Marion Merrell Dow , que había adquirido Rugby Darby (el único fabricante genérico de dicicloverina en Estados Unidos), que prometiera conceder licencias de su propiedad intelectual sobre el medicamento a cualquier empresa que lo quisiera, basándose en preocupaciones antimonopolio . El mercado estadounidense del medicamento en ese momento rondaba los 8 millones de dólares; Dow tenía el 60% y Rugby el 40%. Al año siguiente, Hoechst Marion Roussel , que ya había adquirido el negocio, concedió una licencia a Endo Pharmaceuticals . En el año 2000, varios otros competidores genéricos habían comenzado a vender el medicamento. El caso fue parte de la remodelación del mercado farmacéutico estadounidense que ocurrió en la década de 1990, para favorecer la entrada de genéricos. [13]
En raras ocasiones, ha habido informes de abuso de dicicloverina. La dicicloverina es un antagonista en los sitios receptores σ 1 [14] y 5-HT 2A [15] , aunque sus afinidades por estos objetivos son aproximadamente entre una quinta y una décima parte tan fuertes como sus afinidades por CHRM1 [16] y CHRM4 [17] . ] (sus objetivos clínicos). También es una amina terciaria relativamente apolar, capaz de cruzar la barrera hematoencefálica , provocando delirio en altas concentraciones. [6] [18]
