Los receptores cannabinoides , ubicados en todo el cuerpo, son parte del sistema endocannabinoide de los vertebrados, una clase de receptores de membrana celular en la superfamilia de receptores acoplados a proteína G. [1] [2] [3] [4] Como es típico de los receptores acoplados a proteína G, los receptores cannabinoides contienen siete dominios que abarcan la transmembrana. [5] Los receptores cannabinoides son activados por tres grupos principales de ligandos :
Las secuencias proteicas de los receptores CB 1 y CB 2 son aproximadamente un 44% similares. [10] [11] Cuando solo se consideran las regiones transmembrana de los receptores, la similitud de aminoácidos entre los dos subtipos de receptores es aproximadamente del 68%. [5] Además, se han identificado variaciones menores en cada receptor. Los cannabinoides se unen de forma reversible y estereoselectiva a los receptores cannabinoides. Se han desarrollado cannabinoides selectivos de subtipos que teóricamente pueden tener ventajas para el tratamiento de ciertas enfermedades como la obesidad. [12]
Las enzimas involucradas en la biosíntesis/inactivación de endocannabinoides y la señalización endocannabinoide en general (que involucra objetivos distintos a los receptores de tipo CB1/2) se encuentran en todo el reino animal. [13]
Descubrimiento
La existencia de receptores cannabinoides en el cerebro fue descubierta a partir de estudios in vitro en la década de 1980, y el receptor fue designado como receptor cannabinoide tipo 1 o CB1. [14] [15] La secuencia de ADN que codifica un receptor cannabinoide acoplado a proteína G en el cerebro humano fue identificada y clonada en 1990. [16] [17] Estos descubrimientos llevaron a la determinación en 1993 de un segundo receptor cannabinoide cerebral llamado receptor cannabinoide tipo 2 o CB2. [15]
Se cree que los receptores cannabinoides tipo 1 (CB 1 ) son uno de los receptores acoplados a la proteína G αi más expresados en el cerebro. Un mecanismo a través del cual funcionan es la supresión de la inhibición inducida por la despolarización mediada por endocannabinoides , una forma muy común de señalización retrógrada , en la que la despolarización de una sola neurona induce una reducción en la neurotransmisión mediada por GABA . Los endocannabinoides liberados de la neurona postsináptica despolarizada se unen a los receptores CB 1 en la neurona presináptica y causan una reducción en la liberación de GABA debido a la entrada limitada de iones de calcio presinápticos. [ cita médica necesaria ]
También se encuentran en otras partes del cuerpo. Por ejemplo, en el hígado, se sabe que la activación del receptor CB 1 aumenta la lipogénesis de novo . [21]
La existencia de receptores cannabinoides adicionales se ha sospechado durante mucho tiempo, debido a las acciones de compuestos como el cannabidiol anormal que produce efectos similares a los cannabinoides en la presión arterial y la inflamación , pero no activa ni CB 1 ni CB 2. [23] [ 24] Investigaciones recientes apoyan firmemente la hipótesis de que el receptor de N -araquidonoil glicina ( NAGly ) GPR18 es la identidad molecular del receptor de cannabidiol anormal y, además, sugiere que NAGly, el metabolito lipídico endógeno de la anandamida (también conocido como araquidonoiletanolamida o AEA), inicia la migración microglial dirigida en el SNC a través de la activación de GPR18 . [25] Otros estudios de biología molecular han sugerido que el receptor huérfano GPR55 debería de hecho caracterizarse como un receptor cannabinoide, sobre la base de la homología de secuencia en el sitio de unión. Estudios posteriores mostraron que GPR55 de hecho responde a los ligandos cannabinoides. [26] [27] Este perfil como un receptor distinto no CB 1 /CB 2 que responde a una variedad de ligandos cannabinoides tanto endógenos como exógenos, ha llevado a algunos grupos a sugerir que GPR55 debería categorizarse como el receptor CB 3 , y esta reclasificación puede seguir con el tiempo. [28] Sin embargo, esto se complica por el hecho de que se ha descubierto otro posible receptor cannabinoide en el hipocampo , aunque su gen aún no se ha clonado, [29] lo que sugiere que puede haber al menos dos receptores cannabinoides más por descubrir, además de los dos que ya se conocen. GPR119 se ha sugerido como un quinto posible receptor cannabinoide, [30] mientras que la familia PPAR de receptores hormonales nucleares también puede responder a ciertos tipos de cannabinoides. [31]
Señalización
Los receptores cannabinoides son activados por los cannabinoides, generados naturalmente dentro del cuerpo ( endocannabinoides ) o introducidos en el cuerpo como cannabis o un compuesto sintético relacionado. [10] Se producen respuestas similares cuando se introducen en métodos alternativos, solo que en una forma más concentrada que la que ocurre naturalmente.
Sin embargo, no se ha informado de una separación entre los efectos psicotrópicos terapéuticamente indeseables y los clínicamente deseables con los agonistas que se unen a los receptores cannabinoides. El THC , así como los dos principales compuestos endógenos identificados hasta ahora que se unen a los receptores cannabinoides ( anandamida y 2-araquidonilglicerol (2-AG)), producen la mayoría de sus efectos al unirse a los receptores cannabinoides CB 1 y CB 2 . Si bien los efectos mediados por CB 1 , principalmente en el sistema nervioso central, se han investigado a fondo, los mediados por CB 2 no están igualmente bien definidos.
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