Los efectos secundarios comunes cuando se toma por vía oral incluyen náuseas, diarrea, dolor de cabeza, tos, sarpullido y enzimas hepáticas elevadas . [1] Los efectos secundarios graves incluyen problemas hepáticos y reacciones alérgicas . [1] Sin embargo, la lesión hepática es poco común. [6] El uso oral durante el embarazo no suele recomendarse. [1] La crema y el ungüento pueden provocar picazón, pero generalmente se toleran bien. [2] La terbinafina pertenece a la familia de medicamentos de las alilaminas . [1] Actúa disminuyendo la capacidad de los hongos para sintetizar ergosterol . [1] Parece provocar la muerte de las células fúngicas . [7]
En forma de crema o polvo, se utiliza de forma tópica para infecciones superficiales de la piel, como la tiña inguinal (tinea cruris), el pie de atleta (tinea pedis) y otros tipos de tiña (tinea corporis). [11]
Los comprimidos por vía oral se suelen recetar para el tratamiento de la onicomicosis , una infección fúngica de las uñas, generalmente causada por un dermatofito o una especie de Candida . Las infecciones fúngicas de las uñas se localizan en la profundidad de la uña, en la cutícula , y los tratamientos aplicados tópicamente no pueden penetrar en cantidades suficientes. Los comprimidos pueden, en raras ocasiones, causar hepatotoxicidad , por lo que se advierte a los pacientes de esto y se les puede controlar con pruebas de función hepática . Se han estudiado alternativas a la administración oral. [ cita requerida ]
Problemas del sistema nervioso central o neurológicos: dolores de cabeza , mareos , vértigo , aturdimiento, disminución de los niveles de concentración, parestesia (hormigueo)
Problemas hepáticos: niveles elevados de enzimas hepáticas, inflamación del hígado ( hepatitis ), daño hepático, insuficiencia hepática.
Problemas sensoriales: pérdida total del gusto ( ageusia ), disminución del gusto ( hipogeusia ) y distorsión del gusto ( disgeusia ), que a menudo se acompañan de una sensación de sabor metálico y sequedad de boca, alteraciones visuales que incluyen visión borrosa, visión verde y visión doble. En casos extremadamente raros, la pérdida o alteración del gusto es permanente [15]
En 2015, los médicos informaron [16] que un paciente con una mutación de la enzima MTHFR (específicamente la variante C677T ) había desarrollado una reacción adversa a la terbinafina (Lamisil) (dolor de cabeza, fatiga y mareos ). Las pruebas genéticas revelaron la mutación MTHFR C677T. Se observó que Lamisil interfiere con el ciclo de metilación y que esto puede causar efectos secundarios en personas con la mutación MTHFR C677T.
Farmacología
Pastillas genéricas de clorhidrato de terbinafina
Al igual que otras alilaminas, la terbinafina inhibe la síntesis de ergosterol al inhibir la escualeno epoxidasa , una enzima que cataliza la conversión de escualeno en lanosterol . En los hongos, el lanosterol se convierte luego en ergosterol ; en los humanos, el lanosterol se convierte en colesterol . Sin embargo, como los hongos y los animales divergieron hace unos 1100 millones de años , hay suficiente diferencia en esta enzima como para que la terbinafina se una preferentemente a la escualeno epoxidasa fúngica, lo que la hace selectiva para inhibir la producción de ergosterol en los hongos sin afectar significativamente la producción de colesterol en los mamíferos. Se cree que esto altera fatalmente la membrana celular de los hongos . [ cita requerida ]
Esta acumulación da como resultado niveles terapéuticos de terbinafina incluso después de 80 días tras un tratamiento de una semana con 250 mg/día. Se han propuesto diferentes esquemas de dosificación, como 500 mg/día durante una semana o 250 mg/día durante dos semanas cada uno, seguido de un período sin fármaco de dos o tres semanas, lo que totaliza 3 meses de tratamiento incluidos los períodos sin fármaco. Estos esquemas de dosificación intermitentes parecen ser tan eficaces como los regímenes continuos. [17]
La terbinafina se comercializó por primera vez en Europa en 1991 y en los Estados Unidos en 1996. La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos ha aprobado las primeras versiones genéricas de los comprimidos de Lamisil (clorhidrato de terbinafina) con receta. La patente restante o la exclusividad de Lamisil expiró el 30 de junio de 2007.
El 28 de septiembre de 2007, la FDA declaró que la terbinafina ya está aprobada para su uso en niños de cuatro años en adelante. Los gránulos antimicóticos se pueden espolvorear en la comida de un niño para tratar los hongos del cuero cabelludo . [18]
En Estados Unidos, el precio en 1999 era de 547 dólares por un tratamiento de 12 semanas; este precio se redujo a 10 dólares en 2015, después de que expirara la patente. [19]
Sociedad y cultura
Nombres de marca
La terbinafina se vende en la India como Terboderm por Omega Pharma y Tyza (Abbott Healthcare). [20]
Lamisil en Argentina, Australia, Bangladesh, [21] Bélgica, Brasil, Canadá, Chile, Colombia, Croacia, Egipto, República Checa, Dinamarca, Estonia, Finlandia, Francia, Alemania, Grecia, Hungría, Islandia, Irlanda, Israel, México, Países Bajos, Nueva Zelanda, Noruega, Pakistán, Perú, Filipinas, [22] Rumania, Rusia, Eslovaquia, Eslovenia, Sudáfrica, Suecia, Tailandia, Reino Unido, Estados Unidos y Venezuela.
Corbinal y Terbisil en Turquía, Pakistán, Undofen en Polonia. Otra alternativa es Terbistad ( Stada Arzneimittel ).
Como medicamento oral genérico, se vende como Sebifin, Tinasil, Terbisil, Terbicor y Tamsil en Australia, mientras que el medicamento tópico genérico se vende allí como SolvEasyTinea y Tamsil. [23] [24]
También está disponible como medicamento genérico en Estados Unidos, Reino Unido, Bélgica, Suiza, Brasil, México, Canadá y Francia.
En la India, el clorhidrato de terbinafina está disponible en forma tópica bajo las marcas Triabin de Medley Pharmaceuticals, Sebifin (Sun Pharma), Zimig (GSK Pharma) y mycoCeaze (Progreś Laboratories). MycoVa, desarrollado por Apricus Biosciences , es una solución tópica para uñas de terbinafina y DDAIP , que ha completado tres estudios de fase III para el tratamiento de la onicomicosis .
Otros nombres incluyen Terbinaforce ( Mankind Pharma ) y Tafine (Deurali Janta Pharmaceuticals Pvt Ltd.) Turbo (Apex Pharmaceuticals Pvt Ltd) en Nepal.
La forma tópica se vende como Lamisil AT en los Estados Unidos.
Referencias
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