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hidrocortisona

Hidrocortisona es el nombre de la hormona cortisol cuando se suministra como medicamento. [14] Los usos incluyen afecciones como insuficiencia adrenocortical , síndrome adrenogenital , niveles altos de calcio en sangre , tiroiditis , artritis reumatoide , dermatitis , asma y EPOC . [1] Es el tratamiento de elección para la insuficiencia suprarrenocortical. [15] Puede administrarse por vía oral, tópica o mediante inyección. [1] La interrupción del tratamiento después de un uso prolongado debe realizarse lentamente. [1]

Los efectos secundarios pueden incluir cambios de humor, mayor riesgo de infección y edema (hinchazón). [1] Con el uso prolongado, los efectos secundarios comunes incluyen osteoporosis , malestar estomacal , debilidad física , aparición de moretones con facilidad y candidiasis (infecciones por hongos). [1] No está claro si es seguro usarlo durante el embarazo . [16] La hidrocortisona es un glucocorticoide y funciona como antiinflamatorio y por supresión inmune . [1]

La hidrocortisona fue patentada en 1936 y aprobada para uso médico en 1941. [17] [18] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [19] Está disponible como medicamento genérico . [1] En 2021, fue el medicamento número 192 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. [20] [21]

Usos médicos

Hidrocortisona es el término farmacéutico para el cortisol utilizado en administración oral, inyección intravenosa o aplicación tópica. Se utiliza como fármaco inmunosupresor , administrado mediante inyección en el tratamiento de reacciones alérgicas graves como anafilaxia y angioedema , en lugar de prednisolona en pacientes que necesitan tratamiento con esteroides pero que no pueden tomar medicación oral, y en el perioperatorio en pacientes que reciben tratamiento con esteroides a largo plazo. para prevenir una crisis suprarrenal . También se puede inyectar en articulaciones inflamadas como resultado de enfermedades como la gota .

Puede usarse tópicamente para erupciones alérgicas, eccema , psoriasis , picazón y otras afecciones inflamatorias de la piel. Las cremas y ungüentos de hidrocortisona tópica están disponibles en la mayoría de los países sin receta en concentraciones que van del 0,05% al ​​2,5% (dependiendo de las regulaciones locales) y formas más fuertes disponibles solo con receta médica. [ cita necesaria ]

También se puede utilizar por vía rectal en supositorios para aliviar la hinchazón, la picazón y la irritación de las hemorroides . [7]

Puede usarse en forma de acetato ( acetato de hidrocortisona ), que tiene una farmacocinética y farmacodinamia ligeramente diferentes. [7] [22]

Farmacología

Farmacodinamia

La hidrocortisona es un corticosteroide que actúa específicamente como glucocorticoide y mineralocorticoide . Es decir, es un agonista de los receptores de glucocorticoides y mineralocorticoides .

La hidrocortisona tiene una potencia baja en relación con los corticosteroides sintéticos . [13] En comparación con la hidrocortisona, la prednisolona es aproximadamente 4  veces más potente y la dexametasona aproximadamente 40  veces más potente en términos de efecto antiinflamatorio . [23] La prednisolona también se puede utilizar como reemplazo del cortisol y, en niveles de dosis de reemplazo (en lugar de niveles antiinflamatorios), la prednisolona es aproximadamente 8  veces más potente que el cortisol. [24] También se han revisado y resumido las dosis equivalentes y las potencias relativas de la hidrocortisona en comparación con otros corticosteroides sintéticos. [13]

La tasa de producción endógena de cortisol es de aproximadamente 5,7 a 9,9 mg/m 2 por día, lo que corresponde a una dosis de hidrocortisona oral de aproximadamente 15 a 20 mg/día (para una persona de 70 kg). [25] [26] Una revisión describió la producción diaria de cortisol de 10 mg en voluntarios sanos e informó que la producción diaria de cortisol podría aumentar hasta 400 mg en condiciones de estrés severo (p. ej., cirugía ). [11]    

Se han determinado las concentraciones totales y/o libres de cortisol/hidrocortisona necesarias para diversos efectos de los glucocorticoides. [11]

Farmacocinética

Absorción

La biodisponibilidad de la hidrocortisona oral es aproximadamente del 96% ± 20% ( DE ). [11] [12] La farmacocinética de la hidrocortisona no es lineal. [11] El nivel máximo de hidrocortisona oral es 15,3 ± 2,9 (SD) μg/L por  dosis de 1 mg. [11] El tiempo para alcanzar las concentraciones máximas de hidrocortisona oral es de 1,2 ± 0,4 (SD) horas. [11]

La absorción percutánea tópica de hidrocortisona varía ampliamente según las circunstancias experimentales y se ha informado que oscila entre 0,5 y 14,9% en diferentes estudios. [27] Algunos sitios de aplicación de la piel, como el escroto y la vulva , absorben la hidrocortisona mucho más eficientemente que otros sitios de aplicación, como el antebrazo . [27] [28] [29] En un estudio, la cantidad de hidrocortisona absorbida osciló entre 0,2% y 36,2% dependiendo del sitio de aplicación, siendo la parte anterior del pie la que tiene la absorción más baja y el escroto la que tiene la absorción más alta. [29] La absorción de hidrocortisona por la vulva ha oscilado entre 4,4 y 8,1%, en comparación con 1,3 y 2,8% para el brazo, en diferentes estudios y sujetos. [29] [30] [31]

Distribución

La mayor parte del cortisol en la sangre (todo menos alrededor del 4%) está unido a proteínas , incluida la globulina transportadora de corticosteroides (CBG) y la albúmina sérica . Una revisión farmacocinética indicó que el 92% ± 2% (DE) (92–93%) de la hidrocortisona se une a las proteínas plasmáticas. [11] El cortisol libre pasa fácilmente a través de las membranas celulares. [32] Dentro de las células interactúa con los receptores de corticosteroides . [33]

Metabolismo

La hidrocortisona es metabolizada por las 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasas (11β-HSD) en cortisona , un metabolito inactivo . [12] [11] Además, se reduce en 5α , 5β y 3α a dihidrocortisonas , dihidrocortisonas , tetrahidrocortisonas y tetrahidrocortisonas . [34] [11] [12]

Eliminación

La vida media de eliminación de la hidrocortisona oscila entre aproximadamente 1,2 y 2,0 (DE) horas, con un promedio de alrededor de 1,5  horas, independientemente de la administración oral o parenteral . [11] [12] La duración de acción de la hidrocortisona sistémica se ha catalogado como de 8 a 12  horas. [13]

Química

La hidrocortisona, también conocida como 11β,17α,21-trihidroxipregn-4-eno-3,20-diona, es un esteroide pregnano natural . [35] [36] Existe una variedad de ésteres de hidrocortisona que se han comercializado para uso médico. [35] [36]

sociedad y Cultura

Estatus legal

En marzo de 2021, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) adoptó un dictamen positivo, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento Efmody, destinado al tratamiento de la hiperplasia suprarrenal congénita ( CAH) en personas de doce años o más. [37] El solicitante de este medicamento es Diurnal Europe BV. [37] La ​​hidrocortisona (Efmody) fue aprobada para uso médico en la Unión Europea, en mayo de 2021, para el tratamiento de la hiperplasia suprarrenal congénita (HSC) en personas de doce años o más. [9]

Prácticas anticompetitivas

En el Reino Unido, la Autoridad de Competencia y Mercados (CMA) concluyó una investigación sobre el suministro de tabletas de hidrocortisona y descubrió que desde octubre de 2008 en adelante, los proveedores de medicamentos Auden McKenzie y Actavis plc habían cobrado "precios excesivos e injustos" por tabletas de 10 mg y 20 mg y celebró acuerdos con competidores potenciales, pagando a empresas que aceptaron no entrar en el mercado de la hidrocortisona y permitiendo a Auden McKenzie y Actavis suministrar los medicamentos como " genéricos " en lugar de productos de marca y así escapar de los controles de precios hasta que finalmente otras empresas entraron en el mercado. Auden y Actavis cobraron de más al Servicio Nacional de Salud del Reino Unido durante más de diez años. Se impusieron multas por un total de más de 255 millones de libras esterlinas a las empresas implicadas en esta infracción de la ley de competencia . [38]

Investigación

COVID-19

Se descubrió que la hidrocortisona era eficaz para reducir la tasa de mortalidad de pacientes críticamente enfermos con COVID-19 en comparación con otros cuidados habituales o un placebo. [39]

Referencias

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