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Agonista alfa-adrenérgico

Los agonistas alfa-adrenérgicos son una clase de agentes simpaticomiméticos que estimulan selectivamente los receptores alfa adrenérgicos . El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subclases α 1 y α 2 . Los receptores alfa 2 están asociados con propiedades simpaticolíticas . Los agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta a los alfabloqueantes . Los ligandos del receptor alfa adrenérgico imitan la acción de la señalización de epinefrina y norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central, siendo la norepinefrina la de mayor afinidad. La activación de α 1 estimula la enzima unida a la membrana fosfolipasa C , y la activación de α 2 inhibe la enzima adenilato ciclasa . La inactivación de la adenilato ciclasa a su vez conduce a la inactivación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclico e induce la constricción del músculo liso y de los vasos sanguíneos.

Clases

Norepinefrina (noradrenalina)

Aunque rara vez se logra una selectividad completa entre los agonistas de los receptores, algunos agentes tienen una selectividad parcial. Nota: la inclusión de un fármaco en cada categoría solo indica la actividad del fármaco en ese receptor, no necesariamente la selectividad del fármaco (a menos que se indique lo contrario).

alfa1agonista

Agonista α1 : estimula la actividad de la fosfolipasa C. (vasoconstricción y midriasis; se utiliza como vasopresor, descongestionante nasal y durante los exámenes oculares). Algunos ejemplos seleccionados son :

alfa2agonista

Agonista α2 : inhibe la actividad de la adenilato ciclasa , reduce la activación del sistema nervioso central mediada por el centro vasomotor del tronco encefálico; se utiliza como antihipertensivo , sedante y para el tratamiento de la dependencia de opiáceos y los síntomas de abstinencia del alcohol . Algunos ejemplos seleccionados son:

Agonista no específico

Los agonistas no específicos actúan como agonistas en los receptores alfa-1 y alfa-2.

Indeterminado/sin clasificar

Los siguientes agentes también están enumerados como agonistas por MeSH . [17]

Importancia clínica

Los agonistas alfa-adrenérgicos, más específicamente los receptores automáticos de las neuronas alfa 2, se utilizan en el tratamiento del glaucoma al disminuir la producción de líquido acuoso por los cuerpos ciliares del ojo y también al aumentar el flujo uveoescleral. Los medicamentos como la clonidina y la dexmedetomidina se dirigen a los receptores automáticos presinápticos, lo que conduce a una disminución general de la noradrenalina que clínicamente puede causar efectos como sedación, analgesia, disminución de la presión arterial y bradicardia. También hay evidencia de baja calidad de que pueden reducir los temblores después de la operación. [18]

Se ha teorizado que la reducción de la respuesta al estrés causada por los agonistas alfa 2 es beneficiosa durante el período perioperatorio al reducir las complicaciones cardíacas, sin embargo, esto ha demostrado no ser clínicamente eficaz ya que no hubo reducción en los eventos cardíacos o la mortalidad, pero hubo una mayor incidencia de hipotensión y bradicardia. [19]

Los agonistas adrenérgicos alfa-2 a veces se recetan solos o en combinación con estimulantes para tratar el TDAH. [20]

Véase también

Referencias

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