La etilefrina , que se vende bajo la marca Effortil entre otras, es un medicamento simpaticomimético que se utiliza como agente antihipotensivo para tratar la hipotensión ortostática . [1] Generalmente se usa por vía oral , pero también está disponible como inyectable . [3] [4]
Los efectos secundarios de la etilefrina incluyen náuseas , temblores y palpitaciones , entre otros. [5] La etilefrina es un agonista de los receptores adrenérgicos α y β . [6] Es una fenetilamina sustituida y está relacionada con la epinefrina , la fenilefrina y la norfenefrina . [2]
La etilefrina se describió e introdujo por primera vez para uso médico en 1949. [7] [8]
La etilefrina se utiliza para tratar la hipotensión ortostática y como descongestionante nasal . [5] [9] También se ha utilizado fuera de indicación para tratar el priapismo . [6] [9]
Los efectos secundarios de la etilefrina incluyen náuseas , temblores y palpitaciones , entre otros. [5]
La etilefrina es un agonista del receptor α 1 -adrenérgico . [5] Es un agente vasoconstrictor y antihipotensivo . [5] También se ha descrito como un agonista del receptor β 1 -adrenérgico con algunas acciones agonistas en los receptores α y β 2 -adrenérgicos . [9]
La infusión intravenosa de este compuesto aumenta el gasto cardíaco , el volumen sistólico , el retorno venoso y la presión arterial en humanos y animales, lo que sugiere una estimulación de los receptores adrenérgicos α y β . [10] [11] [12] [13] [14] Sin embargo, estudios in vitro indican que la etilefrina tiene una afinidad mucho mayor por los receptores adrenérgicos β 1 ( cardíacos) que por los β 2. [15]
La etilefrina intravenosa aumenta la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco, el volumen sistólico, la presión venosa central y la presión arterial media en individuos sanos. La resistencia vascular periférica disminuye durante la infusión de 1 a 8 mg de etilefrina, pero comienza a aumentar con dosis más altas. Se producen descensos marcados en la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco, el volumen sistólico y el flujo sanguíneo periférico, acompañados de aumentos en la presión arterial media, cuando se infunde etilefrina después de la administración de 2,5 mg de propranolol intravenoso . Estos hallazgos indican que la etilefrina tiene acciones tanto en los receptores β 1 como α 1 -adrenérgicos en humanos.
La etilefrina se absorbe rápidamente con la administración oral . [3] La biodisponibilidad oral de la etilefrina es de aproximadamente el 50%. [3] Las concentraciones máximas de etilefrina se producen después de 30 minutos. [3]
La unión de la etilefrina a las proteínas plasmáticas es del 23 %. [3] Alrededor del 8,5 % se une a la albúmina . [3]
La etilefrina es un fármaco selectivo periférico . [16]
La etilefrina se metaboliza por conjugación , por ejemplo glucuronidación , en el hígado y el tracto gastrointestinal . [3] Parece haber un metabolismo de primer paso significativo . [3] Alrededor del 3% se metaboliza en ácido hidroximandélico. [3]
La eliminación de la etilefrina depende de la vía de administración . [3] Independientemente de la vía, aproximadamente el 80% se excreta en la orina en 24 horas. [3] Con la administración oral, el 7% se elimina sin cambios en la orina y el 73% como conjugados. [3] Por el contrario, con la administración intravenosa, el 28% se elimina sin cambios en la orina y el 44% como conjugados. [3]
La etilefrina, también conocida como 3,β-dihidroxi- N -etilfenetilamina, es un derivado sustituido de la fenetilamina . [2] Es un análogo de la epinefrina (3,4,β-trihidroxi- N -metilfenetilamina), de la fenilefrina (( R )-β,3-dihidroxi- N -metilfenetilamina), del metaterol (3,β-dihidroxi- N -isopropilfenetilamina), y de la norfenefrina (3,β-dihidroxifenetilamina), así como del metaraminol ((1 R ,2 S )-3,β-dihidroxi-α-metilfenetilamina). [2]
El pivalato de etilefrina (K-30052) es el éster 3- pivalílico de la etilefrina. [2] A diferencia de la etilefrina, el pivalato de etilefrina nunca se comercializó. [2] [1]
La etilefrina se describió e introdujo por primera vez para uso médico en 1949. [7] [8]
Etilefrina es el nombre genérico del medicamento y su DCIy PROHIBIR, mientras que la étiléfrine es su DCFy etilefrina es su DCIT. [2] [1] En el caso de la sal de clorhidrato , su nombre genérico es clorhidrato de etilefrina y este es su BANMy ENE. [2] [1] Los sinónimos de etilefrina incluyen etilnorfenilefrina , etilfenefrina , etiladrianol , aetiladrianol y MI-36 . [2] [1] [9] Las marcas comerciales del fármaco incluyen Effortil , Circupon , Apocretin , Palsamin , Kertasin , Pressoton , Effoless y Sanlephrin . [2] [1]