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xilometazolina

La xilometazolina , también escrita xilometazolina , es un medicamento que se usa para reducir los síntomas de congestión nasal , rinitis alérgica y sinusitis . [2] No se recomienda su uso durante más de siete días. [3] Tampoco se recomienda su uso en menores de tres meses y algunos dicen que no son menores de 6 años. [3] [4] Se utiliza directamente en la nariz en forma de spray o gotas. [3]

Los efectos secundarios incluyen dificultad para dormir, irritación de la nariz, náuseas, hemorragia nasal (3%), dolor menstrual (10%) y dolor de cabeza (3%). [5] [2] [3] No se recomienda el uso a largo plazo (> 10 días) debido a una rinitis medicamentosa cuando se suspende. [5] [6] No se recomienda su uso durante el embarazo . [2] La xilometazolina pertenece a las familias de medicamentos descongestionantes y agonistas alfa-adrenérgicos . [6] [7]

Un estudio lo clasificó con índices de selectividad en los receptores adrenérgicos alfa 2 de 151 para a2A frente a a2B, 4,5 a2A frente a a2C y 33,9 a2B frente a a2C. Lo que lo convierte en un agonista a2A altamente selectivo. [8]

La xilometazolina fue patentada en 1956 y entró en uso médico en 1959. [9] [10] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4] [11] La xilometazolina está disponible como medicamento genérico . [3]

Mecanismo de acción

El fármaco actúa estimulando los receptores adrenérgicos en la lámina propia de los vasos sanguíneos de la nariz. El efecto descongestionante se debe a la constricción de las grandes venas de la nariz que se hinchan durante la inflamación de cualquier infección o alergia de la nariz. Las arterias más pequeñas también se contraen y esto hace que el color del epitelio nasal sea visiblemente más pálido después de la dosificación.

La xilometazolina es un derivado de imidazol diseñado para imitar la forma molecular de la adrenalina . Se une a los receptores adrenérgicos α 1 y α 2 [12] en la mucosa nasal. Debido a sus efectos simpaticomiméticos , no debe ser utilizado por personas con presión arterial alta , u otros problemas cardíacos .

El uso prolongado de xilometazolina puede provocar una disminución de la eficacia o un aumento de la tolerancia al fármaco. [13] El número de receptores disminuye y cuando se interrumpe la administración del fármaco, puede producirse congestión crónica; esto se llama rinitis medicamentosa , comúnmente conocida como congestión de rebote. Además, una sobredosis prolongada puede provocar cambios degenerativos en las mucosas nasales que suponen otro problema de salud. [ cita necesaria ]

sociedad y Cultura

Nombres de marca

El nombre más común para los productos de venta libre que contienen xilometazolina a nivel internacional es "Otrivin" (utilizado en Australia, [14] Canadá, Estonia, Finlandia, Grecia, Hungría, India, [15] Israel, Jordania, Países Bajos, Nueva Zelanda, Noruega, Polonia, Sudáfrica, Suecia, Vietnam, Hong Kong), "Otrivine" (Reino Unido, Irlanda, Turquía, Bélgica) u "Otriven" (Alemania). Un producto comercializado como "Otrivin Oxy" contiene oximetazolina en lugar de xilometazolina.

Otros nombres de productos utilizados incluyen Antazol (Square, en Bangladesh ), Xylomet (Opsonin, Bangladesh ), Cirovin, Klarigen (en Dinamarca), Nasolin, Neo-Rinoleina, Novorin, Olynth, Otrinoz, Galazolin [16] (Rusia, Ucrania, Bielorrusia). ), Nasomist-X, Otrix, Rhinoset, Zenfresh, Naphthyzinium, Xymelyn (en Letonia ), Sinutab Nasal Spray, Snup akut, Sudafed, Xylo-COMOD, Xylolin (en los Emiratos Árabes Unidos), Xylovit, Olynth (en Serbia, el República Checa y Eslovaquia), Meralys (en Croacia ) Xynosine (en Pakistán , Afganistán , Kirguistán y Kazajstán ), Xymelin, Zymelin, Xylostar, Xylorin (en Polonia), Nasobol, Xylo Mepha y otros (Suiza), Decozal (en Jordania) , Nasic, Orinox (Rumania), Narhimed (Italia), nasa Rhinathiol (Bélgica) y Zolinol, [17] Nasorhinathiol [18] y Vibrocil [19] (Portugal).

A partir de 2021, en los Estados Unidos se comercializan varios productos de consumo que contienen xilometazolina. [20]

Formulaciones

La concentración estándar de la solución para adultos es xilometazolina al 0,1 %  p/v (o 1 mg por 1 ml de solución) y la dosis para niños menores de 12 años suele ser del 0,05 % (0,5 mg/ml). [21]

Ver también

Referencias

  1. ^ "Fulga, Ana, Andrei Zenovia, Doriana Cristea Ene, Constantin Stan, Dorel Firescu e Iuliu Fulga. 2021. "Adicción a los descongestionantes nasales basada en series de casos de agonistas de los receptores adrenérgicos Α y revisión de la literatura: matriz". EuroEconomica 40 (2) ".
  2. ^ abc "Aerosol para sinusitis de dosis medida para adultos de Otrivine - Resumen de las características del producto (RCP) - (eMC)". www.medicines.org.uk . 13 de abril de 2016. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  3. ^ Formulario nacional británico abcde: BNF 69 (69 ed.). Asociación Médica Británica. 2015. pág. 786.ISBN​ 978-0-85711-156-2.
  4. ^ ab Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ ab Eccles R, Martensson K, Chen SC (abril de 2010). "Efectos de la xilometazolina intranasal, sola o en combinación con ipratropio, en pacientes con resfriado común". Investigación y opinión médica actual . 26 (4): 889–899. doi :10.1185/03007991003648015. PMID  20151787. S2CID  34728458.
  6. ^ ab Graf P (1997). "Rinitis medicamentosa: aspectos de fisiopatología y tratamiento". Alergia . 52 (40 suplementos): 28–34. doi :10.1111/j.1398-9995.1997.tb04881.x. PMID  9353558. S2CID  72326981.
  7. ^ "Datos médicos nasales de xilometazolina de Drugs.com". www.drogas.com . Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  8. ^ Proudman RG, Akinaga J, Baker JG (octubre de 2022). "La señalización y selectividad de los agonistas de los receptores adrenérgicos α para los receptores adrenérgicos α2A, α2B y α2C humanos y comparación con los receptores adrenérgicos α1 y β humanos". Investigación y perspectivas de farmacología . 10 (5): e01003. doi :10.1002/prp2.1003. PMC 9471048 . PMID  36101495. 
  9. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 552.ISBN​ 978-3-527-60749-5. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016.
  10. ^ Patente estadounidense 2868802A, Hüni, Albrecht, "2-(γ-TERT-BUTYL-O,O'-DIMETIL-FENIL-METIL)-IMIDAZOLINE AND SALTS", expedida el 13 de enero de 1959, asignada a Ciba Pharmaceutical Products Inc. , Summit, Nueva Jersey 
  11. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  12. ^ Haenisch B, Walstab J, Herberhold S, Bootz F, Tschaikin M, Ramseger R, et al. (Diciembre de 2010). "Actividad agonista de los receptores alfa adrenérgicos de oximetazolina y xilometazolina". Farmacología fundamental y clínica . 24 (6): 729–739. doi :10.1111/j.1472-8206.2009.00805.x. PMID  20030735. S2CID  25064699.
  13. ^ Farmacología clínica estándar de oro Archivado el 25 de mayo de 2008 en la Wayback Machine.
  14. ^ "xilometazolina". Salud directa Australia . Consultado el 25 de octubre de 2019 .
  15. ^ "Otrivin | GSK Consumer Healthcare INDIA" . Consultado el 17 de junio de 2018 .
  16. ^ "Галазолин (Galazolin) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия". rlsnet.ru . Consultado el 5 de agosto de 2019 .
  17. ^ "Zolinol® - Edol". edol.pt. ​Consultado el 16 de enero de 2024 .
  18. ^ "Nasorhinatiol, 0,5 mg / ml-15 ml x 1 sol pulv nasal". farmaciasportuguesas.pt . Consultado el 16 de enero de 2024 .
  19. ^ "Vibrocil Actilong Mentol". vibrocil.pt . Consultado el 16 de enero de 2024 .
  20. ^ "Comunicación de la FDA sobre la seguridad de los medicamentos: eventos adversos graves por la ingestión accidental por parte de niños de gotas para los ojos y aerosoles nasales de venta libre". FDA . Julio de 2021.
  21. ^ "Usos, efectos secundarios y advertencias nasales de xilometazolina". Archivado desde el original el 22 de febrero de 2015 . Consultado el 22 de febrero de 2015 .

enlaces externos