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nadolol

Nadolol , vendido bajo la marca Corgard , entre otras, es un medicamento utilizado para tratar la presión arterial alta , el dolor cardíaco , la fibrilación auricular y algunos síndromes arrítmicos hereditarios . [2] También se ha utilizado para prevenir las migrañas y las complicaciones de la cirrosis . [3] [4] Se toma por vía oral. [3]

Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, sensación de cansancio, frecuencia cardíaca lenta y síndrome de Raynaud . [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir insuficiencia cardíaca y broncoespasmo . [2] La seguridad de su uso durante el embarazo y la lactancia no está clara. [5] Es un bloqueador beta no selectivo y actúa bloqueando los receptores adrenérgicos β1 en el corazón y los receptores adrenérgicos β2 en los vasos sanguíneos . [2]

El nadolol se patentó en 1970 y comenzó a usarse en medicina en 1978. [6] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2020, fue el medicamento número 340 más recetado en los Estados Unidos, con más de 700  mil recetas. [7]

Usos médicos

Nadolol se usa para tratar la hipertensión y el tratamiento a largo plazo de la angina de pecho y está aprobado por la FDA para estos fines. [8]

Se utiliza regularmente de forma no autorizada [8] para el control de la frecuencia cardíaca en personas con fibrilación auricular , [9] prevención de las migrañas; [10] prevención del sangrado de venas en personas con hipertensión portal causada por cirrosis ; [4] y para tratar a personas con niveles altos de hormona tiroidea . [11]

Nadolol es el betabloqueante preferido en el tratamiento de pacientes con SQTL para la prevención de la arritmia ventricular . Es más eficaz que los betabloqueantes selectivos o el propranolol en la prevención de eventos cardíacos irruptivos. [12] Del mismo modo, es el tipo preferido de betabloqueante para el tratamiento de pacientes con TVPC , ya que se ha demostrado que es más eficaz que los betabloqueantes selectivos, como el atenolol o el bisoprolol . [13]

Nadolol tiene la ventaja de administrarse una vez al día y, por tanto, mejora el cumplimiento del paciente. Para pacientes con función renal disminuida, se puede dosificar nadolol con menos frecuencia. [14] También se ha descubierto que es útil ( fuera de etiqueta ) para varios trastornos neurológicos , como la prevención de ataques de migraña , [15] el trastorno por déficit de atención/hiperactividad (TDAH) [16] y su uso se ha explorado como un tratamiento para el temblor esencial [17] y la enfermedad de Parkinson [18], pero ninguno está bien establecido. [19] [20] [21]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes incluyen mareos y fatiga. [18]

Contraindicaciones

Nadolol y otros betabloqueantes deben usarse con precaución en personas con insuficiencia cardíaca y no se debe suspender abruptamente su uso. Está contraindicado para personas con asma, frecuencia cardíaca lenta y ciertos problemas cardíacos graves. [22]

Farmacología

Farmacodinamia

Cuatro estereoisómeros de nadolol.

Nadolol es un bloqueador beta no selectivo ; es decir, bloquea de forma no selectiva tanto los receptores beta-1 como los beta-2 . Tiene preferencia por los receptores beta-1, que se encuentran predominantemente en el corazón , inhibiendo así los efectos de las catecolaminas y provocando una disminución de la frecuencia cardíaca y la presión arterial . Su inhibición de los receptores beta-2, que se encuentran principalmente en el músculo liso bronquial de las vías respiratorias , provoca una constricción de las vías respiratorias similar a la que se observa en el asma . La inhibición de los receptores beta-1 en el aparato yuxtaglomerular del riñón inhibe el sistema renina-angiotensina , provocando una disminución de la vasoconstricción y una disminución de la retención de agua. La inhibición del nadolol de los receptores beta-1 en el corazón y los riñones produce sus efectos para reducir la presión arterial.

El fármaco altera la conducción del nódulo AV y disminuye la frecuencia sinusal .

El nadolol también puede aumentar los triglicéridos plasmáticos y disminuir los niveles de colesterol HDL . [ cita necesaria ]

Farmacocinética

El nadolol está clasificado como un betabloqueante con baja lipofilicidad y, por lo tanto, con menor potencial para cruzar la barrera hematoencefálica . [23] Esto a su vez puede resultar en menos efectos en el sistema nervioso central , así como menos efectos secundarios neuropsiquiátricos . [23]

Química

Nadolol es una mezcla de estereoisómeros . Es polar e hidrofílico , con baja liposolubilidad . [24]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos obtenida por la FDA con advertencias de recuadro negro (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ abcde "Monografía de Nadolol para profesionales". Drogas.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  3. ^ ab formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. pág. 148.ISBN​ 9780857113382.
  4. ^ ab Giannelli V, Lattanzi B, Thalheimer U, Merli M (2014). "Betabloqueantes en la cirrosis hepática". Anales de Gastroenterología . 27 (1): 20–26. PMC 3959530 . PMID  24714633. 
  5. ^ "Advertencias sobre el embarazo y la lactancia con nadolol". Drogas.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 460.ISBN​ 9783527607495.
  7. ^ "Nadolol - Estadísticas de uso de drogas". ClinCalc . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  8. ^ ab Entrada de Nadolol en AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. Consultado el 8 de noviembre de 2014.
  9. ^ Enero CT, Wann LS, Alpert JS, Calkins H, Cigarroa JE, Cleveland JC, et al. (Diciembre de 2014). "Directriz AHA/ACC/HRS de 2014 para el tratamiento de pacientes con fibrilación auricular: un informe del Grupo de Trabajo del Colegio Americano de Cardiología/Asociación Americana del Corazón sobre guías prácticas y la Heart Rhythm Society". Circulación . 130 (23): e199-e267. doi :10.1161/CIR.0000000000000041. PMC 4676081 . PMID  24682347. 
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  15. ^ "Nadolol - un betabloqueante - Corgard. Medicamentos para la hipertensión arterial". información.paciente . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
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  21. ^ "Guía de dosificación de nadolol con precauciones - Drugs.com". drogas.com . Consultado el 27 de mayo de 2017 .
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