stringtranslate.com

Buprenorfina

La buprenorfina , vendida bajo la marca Subutex , entre otras, es un opioide que se utiliza para tratar el trastorno por consumo de opioides , el dolor agudo y el dolor crónico . [16] Puede usarse debajo de la lengua (sublingual) , en la mejilla (bucal) , mediante inyección ( intravenosa y subcutánea ), como parche cutáneo (transdérmico) o como implante . [16] [17] Para el trastorno por consumo de opioides, el paciente debe tener síntomas moderados de abstinencia de opioides antes de que se pueda administrar buprenorfina bajo la observación directa de un proveedor de atención médica. [dieciséis]

En los Estados Unidos, la formulación combinada de buprenorfina/naloxona (Suboxone) generalmente se prescribe para desalentar el uso indebido mediante inyección. [16] Sin embargo, más recientemente se ha cuestionado la eficacia de la naloxona para prevenir el uso indebido, y las preparaciones de buprenorfina combinada con naloxona podrían ser potencialmente menos seguras que la buprenorfina sola. [18] El alivio máximo del dolor generalmente ocurre en una hora con efectos de hasta 24 horas. [16] La buprenorfina afecta diferentes tipos de receptores opioides de diferentes maneras. [16] Dependiendo del tipo de receptor opioide , puede ser un agonista , un agonista parcial o un antagonista . [16] La actividad de la buprenorfina como agonista/antagonista es importante en el tratamiento del trastorno por consumo de opioides: alivia los síntomas de abstinencia de otros opioides e induce cierta euforia, pero también bloquea la capacidad de muchos otros opioides, incluida la heroína, de causar un efecto. A diferencia de los agonistas completos como la heroína o la metadona, la buprenorfina tiene un efecto máximo, de modo que tomar más medicamento después de cierto punto no aumentará los efectos de la droga. [19]

Los efectos secundarios pueden incluir depresión respiratoria (disminución de la respiración), somnolencia, insuficiencia suprarrenal , prolongación del intervalo QT , presión arterial baja , reacciones alérgicas , estreñimiento y adicción a los opioides. [16] [20] Entre aquellos con antecedentes de convulsiones , existe el riesgo de sufrir más convulsiones. [16] La abstinencia de opioides después de suspender la buprenorfina es generalmente menos grave que con otros opioides. [16] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro, pero el uso durante la lactancia probablemente sea seguro, ya que la dosis que recibe el bebé es del 1 al 2% de la dosis materna, en función del peso. [21] [16]

La buprenorfina fue patentada en 1965 y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1981. [16] [22] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [23] Además de recetarse como analgésico, es un medicamento común que se usa para tratar los trastornos por uso de opioides, como la adicción a la heroína . [24] En 2020, fue el medicamento número 186 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2,8  millones de recetas. [25] [26] La buprenorfina también se puede utilizar de forma recreativa por el efecto que puede producir. [24] En los Estados Unidos, la buprenorfina es una sustancia controlada de la lista III . [24]

Usos médicos

Trastorno por consumo de opioides

Parches de buprenorfina en la bolsa con el empaque: a la izquierda se muestra un parche retirado. En Gran Bretaña, los parches de buprenorfina se denominan Butec 5, Butec 10, etc.

La buprenorfina se usa para tratar a personas con trastorno por consumo de opioides . [16] [27] : 84–7  En los EE. UU., la formulación combinada de buprenorfina/naloxona generalmente se prescribe para disuadir la inyección, ya que se cree que la naloxona , un antagonista opioide, causa abstinencia aguda si la formulación se tritura e inyecta. [16] [28] : 99  Tomada por vía oral, la naloxona prácticamente no tiene ningún efecto, debido al metabolismo de primer paso extremadamente alto del fármaco y su baja biodisponibilidad (2%). [29] Sin embargo, la eficacia de la naloxona para prevenir el uso indebido mediante inyección se ha puesto en duda más recientemente y las preparaciones que incluyen naloxona podrían incluso ser menos seguras que las preparaciones que contienen únicamente buprenorfina. Como anécdota, quienes publican foros en línea relacionados con las drogas han afirmado que pudieron alcanzar un efecto elevado inyectándose preparaciones de buprenorfina a pesar de estar combinadas con naloxona. [18]

Antes de comenzar a tomar buprenorfina, generalmente se recomienda a las personas que esperen lo suficiente después de su última dosis de opioide hasta que presenten algunos síntomas de abstinencia que permitan que el medicamento se una a los receptores, ya que si se toma demasiado pronto, la buprenorfina puede desplazar a otros opioides unidos a los receptores y precipitar una abstinencia aguda. Luego se ajusta la dosis de buprenorfina hasta que mejoran los síntomas y los individuos permanecen con una dosis de mantenimiento de 8 a 16 mg. [28] : 99–100  [30] Debido a que la abstinencia es incómoda y disuasoria para muchos pacientes, muchos han comenzado a solicitar diferentes medios para iniciar el tratamiento. [31] Algunos proveedores han comenzado a utilizar el método de Berna, también conocido como microdosis, en el que se administran dosis muy pequeñas de buprenorfina mientras los pacientes todavía usan opioides callejeros, y sin precipitar la abstinencia, con los niveles del medicamento ajustados lentamente hacia arriba. [32] [33]

Buprenorfina versus metadona

Tanto la buprenorfina como la metadona son medicamentos utilizados para la desintoxicación y la terapia de reemplazo de opioides , y parecen tener una efectividad similar según datos limitados. [34] Ambos son seguros para mujeres embarazadas con trastorno por consumo de opioides, [28] : 101  [30] aunque la evidencia preliminar sugiere que es más probable que la metadona cause síndrome de abstinencia neonatal . [35] En los EE. UU. y la Unión Europea, sólo las clínicas designadas pueden recetar metadona para el trastorno por consumo de opioides, lo que requiere que los pacientes viajen a la clínica diariamente. Si los pacientes no toman medicamentos durante un período, se les puede permitir recibir "dosis para llevar a casa", reduciendo sus visitas a tan solo una vez por semana. Alternativamente, los médicos de los EE. UU. o Europa que han completado una capacitación básica (de 8 a 24 horas en los EE. UU.) y han recibido una exención/licencia que permite la prescripción del medicamento han podido recetar un suministro de buprenorfina para un mes. [27] : 84–5  En Francia, la prescripción de buprenorfina para el trastorno por consumo de opioides se ha permitido sin ninguna capacitación ni restricciones especiales desde 1995, lo que dio como resultado el tratamiento de aproximadamente diez veces más pacientes por año con buprenorfina que con metadona en la década siguiente. [36] En 2021, con el objetivo de abordar los niveles récord de sobredosis de opioides, Estados Unidos también eliminó el requisito de una exención especial para los médicos que prescriben. [37] No está claro si este cambio será suficiente para afectar la prescripción, ya que incluso antes del cambio, hasta la mitad de los médicos con una exención que les permitía recetar buprenorfina no lo hacían, y un tercio de los médicos no exentos informaron que nada los induciría a recetar buprenorfina para el trastorno por consumo de opioides. [38]

Dolor crónico

Hay un parche transdérmico disponible para el tratamiento del dolor crónico. [16] Estos parches no están indicados para su uso en dolores agudos, dolores que se espera que duren solo un corto período de tiempo o dolores después de una cirugía, ni se recomiendan para la adicción a opioides. [39]

Potencia

Con respecto a la dosis equianalgésica , cuando se usa por vía sublingual, la potencia de la buprenorfina es aproximadamente de 40 a 70 veces mayor que la de la morfina. [40] [41] [42] Cuando se usa como parche transdérmico, la potencia de la buprenorfina puede ser de 100 a 115 veces mayor que la de la morfina. [40] [43]

Efectos adversos

Una evaluación de 2007 del daño causado por el uso de drogas recreativas (daño físico medio y responsabilidad de dependencia media): la buprenorfina ocupó el noveno lugar en dependencia, el octavo en daño físico y el undécimo en daño social. [44]

Las reacciones adversas comunes asociadas con el uso de buprenorfina, similares a las de otros opioides, incluyen náuseas y vómitos, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, pérdida de memoria, inhibición cognitiva y neuronal, transpiración, picazón, sequedad de boca, encogimiento de las pupilas. ojos ( miosis ), hipotensión ortostática , dificultad en la eyaculación masculina, disminución de la libido y retención urinaria . El estreñimiento y los efectos en el sistema nervioso central (SNC) se observan con menos frecuencia que con la morfina. [45] También se ha informado de apnea central del sueño como un efecto secundario del uso prolongado de buprenorfina. [46] [47]

Efectos respiratorios

El efecto secundario más grave asociado con la buprenorfina es la depresión respiratoria (respiración insuficiente). [16] Ocurre con más frecuencia en quienes también toman benzodiazepinas o alcohol , o tienen una enfermedad pulmonar subyacente. [16] Los agentes de reversión habituales para los opioides, como la naloxona, pueden ser sólo parcialmente efectivos y es posible que se requieran esfuerzos adicionales para apoyar la respiración. [16] La depresión respiratoria puede ser menor que con otros opioides, particularmente con el uso crónico. [30] Sin embargo, en el contexto del tratamiento del dolor agudo, la buprenorfina parece causar la misma tasa de depresión respiratoria que otros opioides como la morfina. [48] ​​La apnea central del sueño es posible con el uso a largo plazo, y posiblemente se resuelva con la reducción de la dosis. [46] [47]

Dependencia de buprenorfina

El tratamiento con buprenorfina conlleva el riesgo de provocar dependencias psicológicas o fisiológicas (físicas). Tiene un inicio de actividad lento, con una duración de acción prolongada y una vida media prolongada de 24 a 60 horas. Una vez que un paciente se ha estabilizado con la medicación y el programa (buprenorfina), quedan tres opciones: uso continuo (medicación con buprenorfina sola), cambiar a una combinación de buprenorfina/naloxona o una abstinencia supervisada por un médico. [30]

El manejo del dolor

Lograr una analgesia aguda con opioides es difícil en personas que usan buprenorfina para controlar el dolor. [49] Sin embargo, una revisión sistemática no encontró ningún beneficio claro al complementar o suspender la buprenorfina cuando se usa en la terapia de sustitución de opioides para facilitar el manejo del dolor perioperatorio, pero se encontró que no reiniciarla plantea preocupaciones de recaída. Por lo tanto, se recomienda continuar la terapia de sustitución de opioides con buprenofina en el período perioperatorio cuando sea posible. Además, el tratamiento del dolor preoperatorio en pacientes que toman buprenorfina debe utilizar un enfoque interdisciplinario con analgesia multimodal. [50]

Farmacología

Farmacodinamia

Modulador del receptor de opioides

Se ha informado que la buprenorfina posee las siguientes actividades farmacológicas : [54]

En términos simplificados, la buprenorfina puede considerarse esencialmente como un modulador del receptor opioide agonista-antagonista mixto no selectivo , [68] que actúa como un agonista parcial débil y de afinidad inusualmente alta del MOR, un antagonista de alta afinidad del KOR y DOR, y un agonista parcial muy débil y de afinidad relativamente baja de ORL-1/NOP. [56] [69] [62] [70] [71] [72]

Aunque la buprenorfina es un agonista parcial del MOR, estudios en humanos han encontrado que actúa como un agonista total con respecto a la analgesia en personas intolerantes a los opioides. [73] Por el contrario, la buprenorfina se comporta como un agonista parcial del MOR con respecto a la depresión respiratoria . [73]

También se sabe que la buprenorfina se une con alta afinidad y antagoniza el supuesto receptor ε-opioide . [74] [75]

La eficacia analgésica total de la buprenorfina requiere variantes de empalme del receptor opioide μ asociado al exón 11- [76] y al exón 1 . [77]

No se cree que los metabolitos activos de la buprenorfina sean clínicamente importantes en sus efectos sobre el SNC. [73]

En estudios de imágenes de tomografía por emisión de positrones (PET) , se encontró que la buprenorfina disminuye la disponibilidad de MOR en todo el cerebro debido a la ocupación del receptor en un 41% (es decir, 59% de disponibilidad) con 2 mg, 80% (es decir, 20% de disponibilidad) con 16 mg. y 84% (es decir, 16% de disponibilidad) con 32 mg. [78] [79] [80] [81]

Otras acciones

A diferencia de otros opioides y antagonistas de opioides, la buprenorfina se une sólo débilmente al receptor sigma y posee poca o ninguna actividad en él . [82] [83]

La buprenorfina también bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje a través del sitio de unión del anestésico local , y esto es la base de sus potentes propiedades anestésicas locales. [60]

Al igual que otros opioides, también se ha descubierto que la buprenorfina actúa como agonista del receptor tipo peaje 4 , aunque con muy baja afinidad. [58]

Farmacocinética

La buprenorfina se metaboliza en el hígado , a través de las isoenzimas CYP3A4 (también parece estar implicada CYP2C8 ) del sistema enzimático del citocromo P450 , en norbuprenorfina (mediante N -desalquilación). La glucuronidación de buprenorfina se lleva a cabo principalmente por UGT1A1 y UGT2B7 , y la de norbuprenorfina por UGT1A1 y UGT1A3 . Estos glucurónidos luego se eliminan principalmente mediante excreción en la bilis . La vida media de eliminación de la buprenorfina es de 20 a 73 horas (media 37 horas). Debido a la eliminación principalmente hepática, no existe riesgo de acumulación en personas con insuficiencia renal . [84]

Uno de los principales metabolitos activos de la buprenorfina es la norbuprenorfina, que, a diferencia de la buprenorfina misma, es un agonista completo de MOR, DOR y ORL-1, y un agonista parcial de KOR. [85] [86] Sin embargo, en relación con la buprenorfina, la norbuprenorfina tiene una potencia antinociceptiva extremadamente pequeña (1/50 de la de la buprenorfina), pero deprime notablemente la respiración (10 veces más que la buprenorfina). [87] Esto puede explicarse por la muy pobre penetración cerebral de la norbuprenorfina debido a una alta afinidad del compuesto por la glicoproteína P. [87] A diferencia de la norbuprenorfina, la buprenorfina y sus metabolitos glucurónidos son transportados de manera insignificante por la glicoproteína P. [87]

Los glucurónidos de buprenorfina y norbuprenorfina también son biológicamente activos y representan los principales metabolitos activos de la buprenorfina. [88] La buprenorfina-3-glucurónido tiene afinidad por MOR (K i = 4,9 pM), DOR (K i = 270 nM) y ORL-1 (K i = 36 μM), y no tiene afinidad por KOR. Tiene un pequeño efecto antinociceptivo y ningún efecto sobre la respiración. Norbuprenorfina-3-glucurónido no tiene afinidad por MOR o DOR, pero se une a KOR (K i = 300 nM) y ORL-1 (K i = 18 μM). Tiene un efecto sedante pero ningún efecto sobre la respiración.

Química

La buprenorfina es un derivado semisintético de la tebaína , [89] y es bastante soluble en agua, como su sal clorhidrato . [90] Se degrada en presencia de luz. [90]

Detección en fluidos corporales.

La buprenorfina y la norbuprenorfina se pueden cuantificar en sangre u orina para controlar el uso o el uso recreativo no médico, confirmar un diagnóstico de intoxicación o ayudar en una investigación médico-legal. Existe una superposición significativa de las concentraciones de fármacos en los fluidos corporales dentro del posible espectro de reacciones fisiológicas que van desde asintomáticas hasta comatosas. Por lo tanto, tener conocimiento tanto de la vía de administración del fármaco como del nivel de tolerancia a los opioides del individuo es fundamental a la hora de interpretar los resultados. [91]

Historia

En 1969, los investigadores de Reckitt y Colman (ahora Reckitt Benckiser ) habían pasado 10 años intentando sintetizar un compuesto opioide "con estructuras sustancialmente más complejas que la morfina [que] podría conservar las acciones deseables y al mismo tiempo eliminar los efectos secundarios indeseables". La dependencia física y la abstinencia de la buprenorfina en sí siguen siendo cuestiones importantes, ya que la buprenorfina es un opioide de acción prolongada. [92] Reckitt tuvo éxito cuando los investigadores sintetizaron RX6029, que había demostrado éxito en la reducción de la dependencia en animales de prueba. RX6029 recibió el nombre de buprenorfina y comenzó sus ensayos en humanos en 1971. [93] [94] En 1978, la buprenorfina se lanzó por primera vez en el Reino Unido como una inyección para tratar el dolor intenso, y en 1982 se lanzó una formulación sublingual.

sociedad y Cultura

Regulación

Estados Unidos

En los Estados Unidos, la Administración de Alimentos y Medicamentos aprobó la buprenorfina y la buprenorfina con naloxona para el trastorno por consumo de opioides en octubre de 2002. [95] La DEA reprogramó la buprenorfina de un medicamento de la lista V a un medicamento de la lista III justo antes de su aprobación. [96] El ACSCN para la buprenorfina es 9064, y al ser una sustancia de la lista III, no tiene una cuota de fabricación anual impuesta por la DEA. [97] La ​​sal que se utiliza es el clorhidrato, que tiene una relación de conversión de base libre de 0,928.

En los años previos a que se aprobara la buprenorfina/naloxona, Reckitt Benckiser había presionado al Congreso para ayudar a redactar la Ley de Tratamiento de la Adicción a las Drogas de 2000, que otorgaba autoridad al Secretario de Salud y Servicios Humanos para conceder una exención a los médicos con cierta formación para prescribir y administrar Estupefacientes de las categorías III, IV o V para el tratamiento de la adicción o la desintoxicación. Antes de que se aprobara esta ley, ese tipo de tratamiento sólo estaba permitido en clínicas diseñadas específicamente para la drogadicción. [98]

La exención, que puede concederse tras completar un curso de ocho horas, era necesaria para el tratamiento ambulatorio de la adicción a opioides con buprenorfina entre 2000 y 2021. Inicialmente, el número de personas que cada médico autorizado podía tratar se limitaba a 10. finalmente se modificó para permitir que los médicos aprobados traten hasta 100 personas con buprenorfina por adicción a opioides en un entorno ambulatorio. [99] Este límite fue aumentado por la administración Obama, elevando el número de pacientes a los que los médicos pueden recetar a 275. [100] El 14 de enero de 2021, el Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE. UU. anunció que la exención ya no sería necesaria. prescribir buprenorfina para tratar hasta 30 personas simultáneamente. [101]

Nueva Jersey autorizó a los paramédicos a administrar buprenorfina a las personas en el lugar después de que se hubieran recuperado de una sobredosis. [102]

Europa

En la Unión Europea, Subutex y Suboxone, comprimidos sublinguales de dosis altas de buprenorfina, fueron aprobados para el tratamiento del trastorno por consumo de opioides en septiembre de 2006. [103] En los Países Bajos , la buprenorfina es una droga de la lista II de la Ley del Opio , aunque existen reglas especiales y Se aplican directrices para su prescripción y dispensación. En Francia, donde desde mediados de la década de 1990 se permite la prescripción de buprenorfina por parte de médicos generales y su dispensación en farmacias como respuesta al VIH y al riesgo de sobredosis. Las muertes causadas por sobredosis de heroína se redujeron en cuatro quintas partes entre 1994 y 2002, y la incidencia del SIDA entre las personas que se inyectan drogas en Francia cayó del 25% a mediados de la década de 1990 al 6% en 2010. [104]

Nombres de marca

La buprenorfina está disponible con los nombres comerciales Cizdol, Brixadi (aprobada en EE. UU. por la FDA para el tratamiento de adicciones en 2023), Suboxone (con naloxona), Subutex (utilizado normalmente para el trastorno por consumo de opioides), Zubsolv, Bunavail, Buvidal (aprobada en el Reino Unido). , Europa y Australia para el tratamiento de adicciones en 2018), Sublocade (aprobado en EE. UU. en 2018), [105] [106] [107] Probuphine, Temgesic ( tabletas sublinguales para el dolor moderado a intenso), Buprenex (soluciones inyectables de uso frecuente para el dolor agudo en entornos de atención primaria), Norspan y Butrans ( preparaciones transdérmicas utilizadas para el dolor crónico). [90] En Polonia, la buprenorfina está disponible con los nombres comerciales Bunondol (para el tratamiento del dolor, cuando la morfina es insuficiente; cantidades de 0,2 mg y 0,4 mg) y Bunorfin (para sustitución de adictos en cantidades de 2 y 8 mg).

Investigación

Microdosificación

Existe cierta evidencia de que un régimen de microdosis de buprenorfina, iniciado antes de que comiencen los síntomas de abstinencia de opioides , puede ser eficaz para ayudar a las personas a dejar la dependencia de opioides. [108]

Depresión

Alguna evidencia respalda el uso de buprenorfina para la depresión. [109] La buprenorfina/samidorfano , un producto combinado de buprenorfina y samidorfano (un antagonista preferencial de los receptores opioides μ ), parece útil para la depresión resistente al tratamiento . [110]

Dependencia de cocaína

En combinación con samidorfano o naltrexona (antagonistas de los receptores opioides μ), la buprenorfina está bajo investigación para el tratamiento de la dependencia de cocaína y recientemente demostró eficacia para esta indicación en un ensayo clínico a gran escala (n = 302) (con una dosis alta de buprenorfina). de 16 mg, pero no una dosis baja de 4 mg). [111] [112]

abstinencia neonatal

La buprenorfina se ha utilizado en el tratamiento del síndrome de abstinencia neonatal , [113] una afección en la que los recién nacidos expuestos a opioides durante el embarazo muestran signos de abstinencia. [114] En los Estados Unidos, el uso actualmente está limitado a bebés inscritos en un ensayo clínico realizado bajo una solicitud de nuevo fármaco en investigación (IND) aprobada por la FDA. [115] La investigación preliminar sugiere que la buprenorfina se asocia con un tiempo más corto en el hospital para los recién nacidos, en comparación con la metadona. [116] Una formulación etanólica utilizada en recién nacidos es estable a temperatura ambiente durante al menos 30 días. [117]

Usos veterinarios

Los veterinarios administran buprenorfina para el dolor perioperatorio , especialmente en gatos, donde sus efectos son similares a los de la morfina. El estatus legal de la droga y su menor potencial de abuso humano la convierten en una alternativa atractiva a otros opioides. [118]

Tiene uso médico veterinario para el tratamiento del dolor en perros y gatos, así como en otros animales. [119] [120] [121]

Referencias

  1. ^ "Uso de buprenorfina durante el embarazo". Drogas.com . 14 de octubre de 2019. Archivado desde el original el 10 de noviembre de 2020 . Consultado el 17 de mayo de 2020 .
  2. ^ ab https://www.tga.gov.au/resources/auspar/auspar-buprenorphine-0 [ URL básica ]
  3. ^ Bonewit-West K, Hunt AS, Applegate E (2012). El Asistente Médico de Hoy: Procedimientos Clínicos y Administrativos. Ciencias de la Salud Elsevier. pag. 571.ISBN _ 9781455701506. Archivado desde el original el 10 de enero de 2023 . Consultado el 16 de febrero de 2020 .
  4. ^ "Lista de todos los medicamentos obtenida por la FDA con advertencias de recuadro negro (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  5. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  6. ^ "ARCHIVADO - Informe del taller de partes interesadas sobre un programa nacional de buprenorfina". Salud Canadá . 6 de diciembre de 2004. Archivado desde el original el 26 de marzo de 2020 . Consultado el 10 de enero de 2020 .
  7. ^ "Subutex (tabletas sublinguales de buprenorfina), aprobación inicial CIII en EE. UU.: 1981". Medicina diaria . Archivado desde el original el 27 de mayo de 2023 . Consultado el 26 de mayo de 2023 .
  8. ^ "Sublocade-solución de buprenorfina". Medicina diaria . 15 de marzo de 2023. Archivado desde el original el 27 de mayo de 2023 . Consultado el 26 de mayo de 2023 .
  9. ^ "Parche de Butrans-buprenorfina, liberación prolongada". Medicina diaria . 26 de junio de 2022. Archivado desde el original el 27 de mayo de 2023 . Consultado el 26 de mayo de 2023 .
  10. ^ "Inyección de brixadi-buprenorfina". Medicina diaria . 21 de junio de 2023. Archivado desde el original el 26 de junio de 2023 . Consultado el 25 de junio de 2023 .
  11. ^ "La FDA aprueba una nueva opción de tratamiento con buprenorfina para el trastorno por consumo de opioides". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (Comunicado de prensa). 23 de mayo de 2023 . Consultado el 26 de mayo de 2023 .
  12. ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P, Jones RT (enero de 1997). "Biodisponibilidad de buprenorfina sublingual". Revista de farmacología clínica . 37 (1): 31–37. doi :10.1177/009127009703700106. PMID  9048270. S2CID  31735116.
  13. ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D (noviembre de 1989). "La disponibilidad sistémica de buprenorfina administrada mediante aerosol nasal". La Revista de Farmacia y Farmacología . 41 (11): 803–805. doi :10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x. PMID  2576057. S2CID  1286222.
  14. ^ "Película bucal de buprenorfina / naloxona (BUNAVAIL) C-III" (PDF) . Servicios de Gestión de Beneficios de Farmacia (PBM) . Septiembre de 2014. Archivado (PDF) desde el original el 20 de octubre de 2020 . Consultado el 10 de febrero de 2020 .
  15. ^ "Bunavail (película bucal de buprenorfina y naloxona), aprobación inicial CIII en EE. UU.: 2002". Medicina diaria . Archivado desde el original el 27 de mayo de 2023 . Consultado el 26 de mayo de 2023 .
  16. ^ abcdefghijklmnopqrst "Clorhidrato de buprenorfina". drogas.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. 26 de enero de 2017. Archivado desde el original el 18 de julio de 2017 . Consultado el 17 de marzo de 2017 .
  17. ^ "La FDA aprueba el primer implante de buprenorfina para el tratamiento de la dependencia de opioides". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (Comunicado de prensa). 26 de mayo de 2016. Archivado desde el original el 30 de noviembre de 2017 . Consultado el 12 de diciembre de 2017 .
  18. ^ ab Blazes CK, Morrow JD (11 de septiembre de 2020). "Reconsiderando la utilidad de agregar naloxona a buprenorfina". Fronteras en Psiquiatría . 11 : 549272. doi : 10.3389/fpsyt.2020.549272 . PMC 7517938 . PMID  33061915. 
  19. ^ Whelan PJ, Remski K (enero de 2012). "Tratamiento con buprenorfina versus metadona: una revisión de la evidencia tanto en el mundo desarrollado como en el mundo en desarrollo". Revista de Neurociencias en la Práctica Rural . 3 (1): 45–50. doi : 10.4103/0976-3147.91934 . PMC 3271614 . PMID  22346191. 
  20. ^ "Buprenorfina". La Administración de Servicios de Salud Mental y Abuso de Sustancias. 15 de junio de 2015. Archivado desde el original el 26 de agosto de 2020 . Consultado el 14 de octubre de 2020 .
  21. ^ "Uso de buprenorfina durante la lactancia". Drogas.com . Archivado desde el original el 10 de noviembre de 2020 . Consultado el 7 de febrero de 2021 .
  22. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 528.ISBN _ 9783527607495. Archivado desde el original el 10 de enero de 2023 . Consultado el 29 de mayo de 2020 .
  23. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  24. ^ a b c "Buprenorfina". Centro SAMHSA para el tratamiento del abuso de sustancias (CSAT) . Julio de 2019. Archivado desde el original el 20 de agosto de 2020 . Consultado el 9 de enero de 2020 .
  25. ^ "Los 300 mejores de 2020". ClinCalc . Archivado desde el original el 12 de febrero de 2021 . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  26. ^ "Buprenorfina: estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Archivado desde el original el 11 de octubre de 2022 . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  27. ^ ab Levounis P, Avery J (2018). "La evaluación del paciente". En Renner Jr JA, Levounis P, LaRose AT (eds.). "Tratamiento con buprenorfina en el consultorio del trastorno por consumo de opioides ". Arlington, VA: Publicaciones de la Asociación Estadounidense de Psiquiatría. ISBN 978-1-61537-170-9. OCLC  1002302926.
  28. ^ abc Restrepo R, Levounis P (2018). "Uso clínico de buprenorfina". En Renner Jr JA, Levounis P, LaRose AT (eds.). "Tratamiento con buprenorfina en el consultorio del trastorno por consumo de opioides ". Arlington, VA: Publicaciones de la Asociación Estadounidense de Psiquiatría. ISBN 978-1-61537-170-9. OCLC  1002302926.
  29. ^ "Clorhidrato de naloxona". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 2 de enero de 2015 . Consultado el 2 de enero de 2015 .
  30. ^ abcd "Buprenorfina". www.samhsa.gov . 31 de mayo de 2016. Archivado desde el original el 9 de julio de 2021 . Consultado el 3 de diciembre de 2017 .
  31. ^ Sue KL, Cohen S, Tilley J, Yocheved A (enero de 2022). "Una súplica de las personas que consumen drogas a los médicos: se necesitan con urgencia nuevas formas de iniciar el tratamiento con buprenorfina en la era del fentanilo". Revista de medicina de las adicciones . 16 (4): 389–391. doi :10.1097/ADM.0000000000000952. PMID  35020693. S2CID  245925947.
  32. ^ Hämmig R, Kemter A, Strasser J, von Bardeleben U, Gugger B, Walter M, et al. (20 de julio de 2016). "Uso de microdosis para la inducción del tratamiento con buprenorfina con uso superpuesto de agonistas opioides completos: el método de Berna". Abuso de sustancias y rehabilitación . 7 : 99-105. doi : 10.2147/SAR.S109919 . PMC 4959756 . PMID  27499655. 
  33. ^ Ahmed S, Bhivandkar S, Lonergan BB, Suzuki J (julio de 2021). "Microinducción de buprenorfina/naloxona: una revisión de la literatura". La revista estadounidense sobre adicciones . 30 (4): 305–315. doi :10.1111/ajad.13135. PMID  33378137. S2CID  229721826.
  34. ^ Gowing L, Ali R, White JM, Mbewe D (febrero de 2017). "Buprenorfina para controlar la abstinencia de opioides". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2017 (2): CD002025. doi : 10.1002/14651858.CD002025.pub5. PMC 6464315 . PMID  28220474. 
  35. ^ Lemon LS, Caritis SN, Venkataramanan R, Platt RW, Bodnar LM (marzo de 2018). "Metadona versus buprenorfina para la dependencia del uso de opioides y el riesgo de síndrome de abstinencia neonatal". Epidemiología . 29 (2): 261–268. doi :10.1097/EDE.0000000000000780. PMC 5792296 . PMID  29112519. La metadona se asocia con un mayor riesgo de síndrome de abstinencia neonatal en comparación con la buprenorfina en bebés expuestos en el útero . Esta asociación está sujeta a un sesgo mínimo debido a factores de confusión no medidos por la gravedad de la adicción. 
  36. ^ Auriacombe M, Fatséas M, Dubernet J, Daulouède JP, Tignol J (2004). "Experiencia de campo francesa con buprenorfina". La revista estadounidense sobre adicciones . 13 (Suplemento 1): T17 – S28. doi :10.1080/10550490490440780. PMID  15204673.
  37. ^ Oficina del Subsecretario de Salud (OASH) (14 de enero de 2021). "El HHS amplía el acceso al tratamiento para el trastorno por consumo de opioides". HHS.gov . Archivado desde el original el 25 de enero de 2022 . Consultado el 5 de enero de 2022 .
  38. ^ Stringfellow EJ, Humphreys K, Jalali MS (2021). "Eliminar la exención X es un pequeño paso hacia un mayor tratamiento del trastorno por consumo de opioides, pero se necesitan grandes avances". Primera Línea en Asuntos de Salud . doi :10.1377/forfront.20210419.311749. Archivado desde el original el 14 de octubre de 2022 . Consultado el 5 de enero de 2022 .
  39. ^ "Guía de medicación de Butrans". Guía de medicación de Butrans . Purdue Pharma LP Archivado desde el original el 14 de julio de 2014 . Consultado el 7 de julio de 2014 .
  40. ^ ab Cote J, Montgomery L (julio de 2014). "Buprenorfina sublingual como analgésico en el dolor crónico: una revisión sistemática". Medicina para el dolor . 15 (7): 1171-1178. doi : 10.1111/pme.12386 . PMID  24995716.
  41. ^ " Administración para el Control de Drogas (2005). "Cap. 4 Narcóticos: Medicamentos para el tratamiento de narcóticos: buprenorfina". Drogas de abuso . Departamento de Justicia de EE. UU. Archivado desde el original el 2 de noviembre de 2006.
  42. ^ "Guía de conversión de opioides" (PDF) . Departamento de Salud, Gobierno de Australia Occidental . Febrero de 2016. Archivado (PDF) desde el original el 18 de abril de 2020 . Consultado el 10 de febrero de 2020 .
  43. ^ Khanna IK, Pillarisetti S (2015). "Buprenorfina: un opioide atractivo con potencial infrautilizado en el tratamiento del dolor crónico". Revista de investigación del dolor . 8 : 859–870. doi : 10.2147/JPR.S85951 . PMC 4675640 . PMID  26672499. 
  44. ^ Nutt D, King LA, Saulsbury W, Blakemore C (marzo de 2007). "Desarrollo de una escala racional para evaluar el daño de drogas de potencial mal uso". Lanceta . 369 (9566): 1047–1053. doi :10.1016/S0140-6736(07)60464-4. PMID  17382831. S2CID  5903121.
  45. ^ Budd K, Raffa RB. (eds.) Buprenorfina: el analgésico opioide único . Thiéme, 200, ISBN 3-13-134211-0 
  46. ^ ab Tchikrizov V, Richert AC, Bhardwaj SB (1 de julio de 2022). "Caso de apnea central del sueño asociada a buprenorfina que se resuelve con reducción de dosis". Revista de gestión de opioides . 18 (4): 391–394. doi :10.5055/jom.2022.0732. PMID  36052936. S2CID  251959885.
  47. ^ ab DeVido J, Connery H, Hill KP (1 de julio de 2015). "Trastornos respiratorios del sueño en pacientes con trastornos por consumo de opioides en mantenimiento a largo plazo con buprenorfina-naloxona: una serie de casos". Revista de gestión de opioides . 11 (4): 363–366. doi :10.5055/jom.2015.0285. PMC 4754775 . PMID  26312963. 
  48. ^ White LD, Hodge A, Vlok R, Hurtado G, Eastern K, Melhuish TM (abril de 2018). "Eficacia y efectos adversos de la buprenorfina en el tratamiento del dolor agudo: revisión sistemática y metanálisis de ensayos controlados aleatorios". Revista británica de anestesia . 120 (4): 668–678. doi : 10.1016/j.bja.2017.11.086 . PMID  29576108.
  49. ^ Alford DP, Compton P, Samet JH (enero de 2006). "Manejo del dolor agudo para pacientes que reciben terapia de mantenimiento con metadona o buprenorfina". Anales de Medicina Interna . 144 (2): 127-134. doi :10.7326/0003-4819-144-2-200601170-00010. PMC 1892816 . PMID  16418412. 
  50. ^ Disha Mehta, Vinod Thomas, Jacinta Johnson, Brooke Scott, Sandra Cortina, Landon Berger. 2020 Continuación de la buprenorfina para facilitar el tratamiento del dolor posoperatorio en pacientes que reciben terapia con agonistas opioides con buprenorfina. 23;E163-E174. https://www.painphysicianjournal.com/current/pdf?article=NzAzMQ%3D%3D&journal=125 Archivado el 18 de mayo de 2023 en Wayback Machine.
  51. ^ Roth BL , Driscol J. "Base de datos PDSP Ki". Programa de Detección de Drogas Psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de Estados Unidos. Archivado desde el original el 29 de agosto de 2021 . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
  52. ^ abc Toll L, Berzetei-Gurske IP, Polgar WE, Brandt SR, Adapa ID, Rodriguez L, et al. (Marzo de 1998). "Ensayos funcionales y de unión estándar relacionados con las pruebas de la división de desarrollo de medicamentos para posibles medicamentos de tratamiento de narcóticos opiáceos y cocaína". Monografía de investigación del NIDA . 178 : 440–466. PMID  9686407.
  53. ^ ab Khroyan TV, Polgar WE, Jiang F, Zaveri NT, Toll L (diciembre de 2009). "La activación del receptor de nociceptina/orfanina FQ atenúa la antinocicepción inducida por agonistas mixtos de nociceptina/orfanina FQ/receptor opioide mu". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 331 (3): 946–953. doi : 10.1124/jpet.109.156711. PMC 2784721 . PMID  19713488. 
  54. ^ abcde Khroyan TV, Wu J, Polgar WE, Cami-Kobeci G, Fotaki N, Husbands SM, et al. (Enero de 2015). "BU08073, un análogo de buprenorfina con actividad agonista parcial en los receptores μ in vitro pero actividad antagonista de opioides duradera in vivo en ratones". Revista británica de farmacología . 172 (2): 668–680. doi :10.1111/bph.12796. PMC 4292977 . PMID  24903063. 
  55. ^ abc Negus SS, Bidlack JM, Mello NK, Furness MS, Rice KC, Brandt MR (noviembre de 2002). "Efectos del antagonista de opioides delta de la buprenorfina en monos rhesus". Farmacología del comportamiento . 13 (7): 557–570. doi :10.1097/00008877-200211000-00005. PMID  12409994.
  56. ^ abcde Lutfy K, Cowan A (octubre de 2004). "Buprenorfina: un fármaco único con farmacología compleja". Neurofarmacología actual . 2 (4): 395–402. doi :10.2174/1570159043359477. PMC 2581407 . PMID  18997874. 
  57. ^ Freye E (1987). "Interacción de agonistas-antagonistas mixtos con diferentes sitios receptores utilizando nalbufina como sustancia modelo". Agonistas, antagonistas y analgésicos narcóticos mixtos de opioides . págs. 67–78. doi :10.1007/978-3-642-71854-0_6. ISBN 978-3-540-17471-4.
  58. ^ ab Hutchinson MR, Zhang Y, Shridhar M, Evans JH, Buchanan MM, Zhao TX, et al. (Enero de 2010). "Evidencia de que los opioides pueden tener efectos similares a los del receptor 4 y MD-2". Cerebro, comportamiento e inmunidad . 24 (1): 83–95. doi :10.1016/j.bbi.2009.08.004. PMC 2788078 . PMID  19679181. 
  59. ^ ab Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB (septiembre de 1995). "Actividad inhibidora de la captación de serotonina y noradrenalina de los analgésicos de acción central: determinantes estructurales y papel en la antinocicepción". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 274 (3): 1263-1270. PMID  7562497.
  60. ^ ab Leffler A, Frank G, Kistner K, Niedermirtl F, Koppert W, Reeh PW, et al. (Junio ​​2012). "Inhibición similar a un anestésico local de los canales de Na (+) dependientes de voltaje mediante el agonista parcial del receptor opioide μ buprenorfina". Anestesiología . 116 (6): 1335-1346. doi : 10.1097/ALN.0b013e3182557917 . PMID  22504149.
  61. ^ abcd Gudin J, Fudin J (junio de 2020). "Una revisión farmacológica narrativa de la buprenorfina: un opioide único para el tratamiento del dolor crónico". Dolor y Terapia . 9 (1): 41–54. doi :10.1007/s40122-019-00143-6. PMC 7203271 . PMID  31994020. 
  62. ^ abc Robinson SE (2002). "Buprenorfina: un analgésico con un papel cada vez mayor en el tratamiento de la adicción a opioides". Reseñas de medicamentos para el SNC . 8 (4): 377–390. doi :10.1111/j.1527-3458.2002.tb00235.x. PMC 6741692 . PMID  12481193. 
  63. ^ Khanna IK, Pillarisetti S (2015). "Buprenorfina: un opioide atractivo con potencial infrautilizado en el tratamiento del dolor crónico". Revista de investigación del dolor . 8 : 859–870. doi : 10.2147/JPR.S85951 . PMC 4675640 . PMID  26672499. 
  64. ^ Madison CA, Eitan S (abril de 2020). "Buprenorfina: nueva terapia prospectiva para la depresión y el trastorno de estrés postraumático". Medicina Psicológica . 50 (6): 881–893. doi :10.1017/S0033291720000525. PMID  32204739. S2CID  214630021.
  65. ^ Stefanowski B, Antosik-Wójcińska A, Święcicki Ł (abril de 2020). "El uso de buprenorfina en el tratamiento de la depresión resistente a los medicamentos: una descripción general de los estudios". Psiquiatría Polska . 54 (2): 199–207. doi : 10.12740/PP/102658 . PMID  32772054.
  66. ^ Carlezon WA, Béguin C, Knoll AT, Cohen BM (septiembre de 2009). "Ligandos opioides kappa en el estudio y tratamiento de los trastornos del estado de ánimo". Farmacología y Terapéutica . 123 (3): 334–343. doi :10.1016/j.pharmthera.2009.05.008. PMC 2740476 . PMID  19497337. 
  67. ^ Benzon H, Raja S, Fishman S, Liu SS, Cohen SP (2017). Libro electrónico Fundamentos de la medicina del dolor. Ciencias de la Salud Elsevier. pag. 382.ISBN _ 9780323445412. Archivado desde el original el 14 de enero de 2023 . Consultado el 29 de mayo de 2020 .
  68. ^ Jacob JJ, Michaud GM, Tremblay CE (1979). "Opiáceos mixtos agonistas-antagonistas y dependencia física". Revista británica de farmacología clínica . 7 (Suplemento 3): 291S–296S. doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb04703.x. PMC 1429306 . PMID  572694. 
  69. ^ Kress HG (marzo de 2009). "Actualización clínica sobre la farmacología, eficacia y seguridad de la buprenorfina transdérmica". Revista europea del dolor . 13 (3): 219–230. doi :10.1016/j.ejpain.2008.04.011. PMID  18567516. S2CID  8243410.
  70. ^ Ruiz P, Cepa EC (2011). Abuso de sustancias de Lowinson y Ruiz: un libro de texto completo. Lippincott Williams y Wilkins. pag. 439.ISBN _ 978-1-60547-277-5. Archivado desde el original el 14 de enero de 2023 . Consultado el 14 de marzo de 2016 .
  71. ^ Bidlack JM (2014). "Agonistas opioides parciales mixtos Kappa/Mu como posibles tratamientos para la dependencia de la cocaína". "Agonistas opioides parciales mixtos κ/μ como posibles tratamientos para la dependencia de la cocaína ". Avances en Farmacología. vol. 69, págs. 387–418. doi :10.1016/B978-0-12-420118-7.00010-X. ISBN 9780124201187. PMID  24484983.
  72. ^ Ehrich E, Turncliff R, Du Y, Leigh-Pemberton R, Fernández E, Jones R, et al. (mayo de 2015). "Evaluación de la modulación de opioides en el trastorno depresivo mayor". Neuropsicofarmacología . 40 (6): 1448-1455. doi :10.1038/npp.2014.330. PMC 4397403 . PMID  25518754. 
  73. ^ abc Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA (febrero de 2009). "Papel de los metabolitos activos en el uso de opioides". Revista europea de farmacología clínica . 65 (2): 121-139. doi :10.1007/s00228-008-0570-y. PMID  18958460. S2CID  9977741.
  74. ^ Mizoguchi H, Wu HE, Narita M, Hall FS, Sora I, Uhl GR y col. (2002). "Propiedad antagonista de la buprenorfina para la supuesta activación de la proteína G mediada por el receptor opioide épsilon por beta-endorfina en la protuberancia / médula del ratón knockout para el receptor opioide mu". Neurociencia . 115 (3): 715–721. doi :10.1016/s0306-4522(02)00486-4. PMID  12435410. S2CID  54316989.
  75. ^ Mizoguchi H, Spaulding A, Leitermann R, Wu HE, Nagase H, Tseng LF (julio de 2003). "La buprenorfina bloquea la antinocicepción mediada por receptores épsilon y microopioides en el ratón". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 306 (1): 394–400. doi : 10.1124/jpet.103.048835. PMID  12721333. S2CID  44036890.
  76. ^ Xu J, Xu M, Hurd YL, Pasternak GW, Pan YX (febrero de 2009). "Aislamiento y caracterización de nuevas variantes de empalme N-terminal asociadas al exón 11 del gen del receptor opioide mu humano". Revista de neuroquímica . 108 (4): 962–972. doi :10.1111/j.1471-4159.2008.05833.x. PMC 2727151 . PMID  19077058. 
  77. ^ Grinnell S y col. (2014): La analgesia con buprenorfina requiere variantes de empalme del receptor opioide mu asociado al exón 11. La revista FASEB
  78. ^ Colasanti A, Lingford-Hughes A, Nutt D (2013). "Neuroimagen de opioides". En Miller PM (ed.). Investigación biológica sobre las adicciones . Trastornos y conductas adictivas integrales. vol. 2. Elsevier. págs. 675–687. doi :10.1016/B978-0-12-398335-0.00066-2. ISBN 9780123983350.
  79. ^ Zubieta J, Greenwald MK, Lombardi U, Woods JH, Kilbourn MR, Jewett DM, et al. (Septiembre de 2000). "Cambios inducidos por buprenorfina en la disponibilidad del receptor opioide mu en voluntarios varones dependientes de heroína: un estudio preliminar". Neuropsicofarmacología . 23 (3): 326–334. doi : 10.1016/S0893-133X(00)00110-X . PMID  10942856. S2CID  27350905.
  80. ^ Greenwald MK, Johanson CE, Moody DE, Woods JH, Kilbourn MR, Koeppe RA, et al. (noviembre de 2003). "Efectos de la dosis de mantenimiento de buprenorfina sobre la disponibilidad del receptor opioide mu, las concentraciones plasmáticas y el bloqueo del antagonista en voluntarios dependientes de heroína". Neuropsicofarmacología . 28 (11): 2000–2009. doi : 10.1038/sj.npp.1300251 . PMID  12902992. S2CID  20773085.
  81. ^ Greenwald M, Johanson CE, Bueller J, Chang Y, Moody DE, Kilbourn M, et al. (Enero de 2007). "Duración de la acción de la buprenorfina: disponibilidad del receptor opioide mu e índices farmacocinéticos y de comportamiento". Psiquiatría biológica . 61 (1): 101–110. doi :10.1016/j.biopsych.2006.04.043. PMID  16950210. S2CID  46105421.
  82. ^ Doweiko HE (14 de marzo de 2014). Conceptos de Dependencia Química. Aprendizaje Cengage. págs.149–. ISBN 978-1-285-45717-8.
  83. ^ USP DI. Convención de la Farmacopea de los Estados Unidos. 1997.ISBN _ 9780913595947.
  84. ^ Moody DE, Fang WB, Lin SN, Weyant DM, Strom SC, Omiecinski CJ (diciembre de 2009). "Efecto de rifampicina y nelfinavir sobre el metabolismo de metadona y buprenorfina en cultivos primarios de hepatocitos humanos". Metabolismo y disposición de fármacos . 37 (12): 2323–2329. doi :10.1124/dmd.109.028605. PMC 2784702 . PMID  19773542. 
  85. ^ Yassen A, Kan J, Olofsen E, Suidgeest E, Dahan A, Danhof M (mayo de 2007). "Modelado farmacocinético-farmacodinámico del efecto depresor respiratorio de la norbuprenorfina en ratas". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 321 (2): 598–607. doi : 10.1124/jpet.106.115972. PMID  17283225. S2CID  11921738.
  86. ^ Huang P, Kehner GB, Cowan A, Liu-Chen LY (mayo de 2001). "Comparación de las actividades farmacológicas de buprenorfina y norbuprenorfina: la norbuprenorfina es un potente agonista opioide". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 297 (2): 688–695. PMID  11303059.
  87. ^ abc Brown SM, Campbell SD, Crafford A, Regina KJ, Holtzman MJ, Kharasch ED (octubre de 2012). "La glicoproteína P es un determinante importante de la exposición cerebral a la norbuprenorfina y la antinocicepción". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 343 (1): 53–61. doi : 10.1124/jpet.112.193433. PMC 3464040 . PMID  22739506. 
  88. ^ Brown SM, Holtzman M, Kim T, Kharasch ED (diciembre de 2011). "Los metabolitos de la buprenorfina, buprenorfina-3-glucurónido y norbuprenorfina-3-glucurónido, son biológicamente activos". Anestesiología . 115 (6): 1251-1260. doi :10.1097/ALN.0b013e318238fea0. PMC 3560935 . PMID  22037640. 
  89. ^ Heel RC, Brogden RN, Speight TM, Avery GS (febrero de 1979). "Buprenorfina: una revisión de sus propiedades farmacológicas y eficacia terapéutica". Drogas . 17 (2): 81-110. doi :10.2165/00003495-197917020-00001. PMID  378645. S2CID  19577410.
  90. ^ a b c "Buprenorfina". Martindale: la referencia completa sobre medicamentos . Londres, Reino Unido: Pharmaceutical Press. 14 de enero de 2014. Archivado desde el original el 28 de agosto de 2021 . Consultado el 6 de abril de 2014 .
  91. ^ Baselt R (2008). Eliminación de drogas y productos químicos tóxicos en el hombre (8ª ed.). Foster City, CA: Publicaciones biomédicas. págs. 190-192. ISBN 978-0962652370.
  92. ^ "INFORMACIÓN DE SEGURIDAD IMPORTANTE". Archivado desde el original el 18 de marzo de 2019 . Consultado el 25 de junio de 2016 .
  93. ^ Campbell ND, Lovell AM (febrero de 2012). "La historia del desarrollo de la buprenorfina como terapéutica para las adicciones". Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 1248 (1): 124-139. Código Bib : 2012NYASA1248..124C. doi :10.1111/j.1749-6632.2011.06352.x. PMID  22256949. S2CID  28395410.
  94. ^ Luis S. Harris, ed. (1998). Problemas de farmacodependencia, 1998: Actas de la 66.ª reunión científica anual, The College on Problems of Drug Dependence, Inc (PDF) . Monografía de investigación 179 del NIDA. Archivado desde el original (PDF) el 3 de diciembre de 2016 . Consultado el 5 de agosto de 2012 .
  95. ^ McCormick CG (8 de octubre de 2002). "Carta de aprobación de Subutex y Suboxone]" (PDF) . Carta a Reckitt Benckiser. Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU.
  96. ^ 67 FR 62354, 7 de octubre de 2002
  97. ^ "Cuotas: factores de conversión para sustancias controladas". Deadiversion.usdoj.gov . Archivado desde el original el 2 de marzo de 2016 . Consultado el 7 de noviembre de 2016 .
  98. ^ "Ley de tratamiento de la drogadicción de 2000". SAMHSA, Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE. UU . Archivado desde el original el 4 de marzo de 2013.
  99. ^ "La Alianza Nacional de Defensores del Tratamiento con Buprenorfina". naabt.org . Archivado desde el original el 12 de noviembre de 2020 . Consultado el 19 de mayo de 2013 .
  100. ^ "El cambio de la administración Obama sobre la política de buprenorfina". Business Insider . 6 de julio de 2016. Archivado desde el original el 18 de marzo de 2020 . Consultado el 7 de noviembre de 2016 .
  101. ^ "El HHS amplía el acceso al tratamiento para el trastorno por consumo de opioides". Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE. UU. (Comunicado de prensa). 14 de enero de 2021. Archivado desde el original el 14 de enero de 2021 . Consultado el 14 de enero de 2021 .
  102. ^ "Por primera vez a nivel nacional, el programa de Nueva Jersey permitirá a los paramédicos administrar buprenorfina". ESTADÍSTICA . 26 de junio de 2019. Archivado desde el original el 3 de octubre de 2019 . Consultado el 21 de noviembre de 2019 .
  103. ^ "Aprobación de la UE de Suboxone". Ema.europa.eu . Archivado desde el original el 24 de diciembre de 2016 . Consultado el 7 de noviembre de 2016 .
  104. ^ Poloméni P, Schwan R (3 de marzo de 2014). "Manejo de la adicción a opioides con buprenorfina: historia de Francia y manejo actual". Revista Internacional de Medicina General . 7 : 143–148. doi : 10.2147/IJGM.S53170 . PMC 3949694 . PMID  24623988. 
  105. ^ "La FDA aprueba la primera inyección mensual de buprenorfina, una opción de tratamiento asistido por medicamentos para el trastorno por consumo de opioides". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (Comunicado de prensa). 30 de noviembre de 2017. Archivado desde el original el 3 de diciembre de 2017 . Consultado el 5 de diciembre de 2017 .
  106. ^ "Medicamento individual para combatir la adicción a opioides aprobado por la FDA de EE. UU.". Reuters . 2017. Archivado desde el original el 5 de diciembre de 2017 . Consultado el 5 de diciembre de 2017 .
  107. ^ "Sublocade ahora disponible para el trastorno por consumo de opioides de moderado a grave". MPR . 1 de marzo de 2018. Archivado desde el original el 23 de septiembre de 2019 . Consultado el 23 de septiembre de 2019 .
  108. ^ Ahmed S, Bhivandkar S, Lonergan BB, Suzuki J (julio de 2021). "Microinducción de buprenorfina/naloxona: una revisión de la literatura". Soy J Addict (Revisar). 30 (4): 305–315. doi :10.1111/ajad.13135. PMID  33378137. S2CID  229721826.
  109. ^ Stanciu CN, Glass OM, Penders TM (abril de 2017). "Uso de buprenorfina en el tratamiento de la depresión refractaria: una revisión de la literatura actual". Revista asiática de psiquiatría . 26 : 94–98. doi :10.1016/j.ajp.2017.01.015. PMID  28483102.
  110. ^ Ragguett RM, Rong C, Rosenblat JD, Ho RC, McIntyre RS (abril de 2018). "Evaluación farmacodinámica y farmacocinética de buprenorfina + samidorfano para el tratamiento del trastorno depresivo mayor". Opinión de expertos sobre metabolismo y toxicología de fármacos . 14 (4): 475–482. doi :10.1080/17425255.2018.1459564. PMID  29621905. S2CID  4633923.
  111. ^ Ling W, Hillhouse MP, Saxon AJ, Mooney LJ, Thomas CM, Ang A, et al. (Agosto de 2016). "Buprenorfina + naloxona más naltrexona para el tratamiento de la dependencia de cocaína: el estudio de reducción del consumo de cocaína con buprenorfina (CURB)". Adiccion . 111 (8): 1416-1427. doi :10.1111/add.13375. PMC 4940267 . PMID  26948856. 
  112. ^ "Alkermes presenta datos clínicos positivos de ALKS 5461 en la 52ª reunión anual de la unidad de evaluación clínica de nuevos fármacos". Reuters . 2012. Archivado desde el original el 24 de septiembre de 2015 . Consultado el 30 de junio de 2017 .
  113. ^ Kraft WK, Gibson E, Dysart K, Damle VS, Larusso JL, Greenspan JS, et al. (Septiembre de 2008). "Buprenorfina sublingual para el tratamiento del síndrome de abstinencia neonatal: un ensayo aleatorizado". Pediatría . 122 (3): e601–e607. doi :10.1542/peds.2008-0571. PMC 2574639 . PMID  18694901. 
  114. ^ Kraft WK, van den Anker JN (octubre de 2012). "Manejo farmacológico del síndrome de abstinencia neonatal de opioides". Clínicas Pediátricas de América del Norte . 59 (5): 1147-1165. doi :10.1016/j.pcl.2012.07.006. PMC 4709246 . PMID  23036249. 
  115. ^ Número de ensayo clínico NCT00521248 para "Buprenorfina para el tratamiento del síndrome de abstinencia neonatal" en ClinicalTrials.gov
  116. ^ Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (julio de 2017). "Metadona, buprenorfina y naltrexona para el tratamiento del trastorno por consumo de opioides en mujeres embarazadas". Farmacoterapia . 37 (7): 824–839. doi :10.1002/phar.1958. PMID  28543191. S2CID  13772333. Actualmente, la metadona y la buprenorfina se utilizan ampliamente como columna vertebral del MAT [tratamiento asistido por medicamentos]. Los resultados distintivos en los estudios entre estos dos agonistas opioides son que los bebés expuestos a buprenorfina en ensayos clínicos requirieron una duración de tratamiento más corta, menos medicación para tratar los síntomas de NAS y experimentaron hospitalizaciones más cortas en comparación con los bebés expuestos a metadona. Una advertencia a estos hallazgos es que algunos de los datos de respaldo se basaron en el uso de buprenorfina en combinación con naloxona en lugar de buprenorfina como agente único.
  117. ^ Anagnostis EA, Sadaka RE, Sailor LA, Moody DE, Dysart KC, Kraft WK (octubre de 2011). "Formulación de buprenorfina para uso sublingual en recién nacidos". La Revista de Farmacología y Terapéutica Pediátrica . 16 (4): 281–284. doi :10.5863/1551-6776-16.4.281. PMC 3385042 . PMID  22768012. 
  118. ^ Martínez M (mayo de 2014). "Opciones en analgesia perioperatoria: buprenorfina versus metadona". Práctica veterinaria . Archivado desde el original el 19 de enero de 2022 . Consultado el 19 de enero de 2022 .
  119. ^ Claude A (junio de 2015). "Buprenorfina" (PDF) . cliniciansbrief.com. Archivado desde el original (PDF) el 16 de mayo de 2017 . Consultado el 25 de febrero de 2017 .
  120. ^ Kukanich B, Papich MG (14 de mayo de 2013). "Fármacos analgésicos opioides". En Riviere JE, Papich MG (eds.). Farmacología y terapéutica veterinaria (9ª ed.). John Wiley e hijos. págs. 323–325. ISBN 9781118685907. Archivado desde el original el 1 de mayo de 2023 . Consultado el 25 de diciembre de 2021 .
  121. ^ Steagall PV, Ruel HL, Yasuda T, Monteiro BP, Watanabe R, Evangelista MC, et al. (mayo de 2020). "Farmacocinética y efectos analgésicos de la buprenorfina intravenosa, intramuscular o subcutánea en perros sometidos a ovariohisterectomía: un ensayo clínico aleatorizado, prospectivo y enmascarado". Investigación veterinaria de BMC . 16 (1): 154. doi : 10.1186/s12917-020-02364-w . PMC 7245774 . PMID  32448336. 

enlaces externos