La buprenorfina-3-glucurónido ( B3G ) es un metabolito activo principal del modulador opioide buprenorfina . [1] Tiene afinidad por el receptor opioide μ (K i = 4,9 (± 2,7) pM), el receptor opioide δ (K i = 270 nM) y el receptor de nociceptina (K i = 36 μM), pero no por el receptor opioide κ . [1] Aún queda por determinar si la B3G actúa como agonista o antagonista de cada uno de los tres sitios respectivos anteriores. [2] En ratas, a las dosis ensayadas, se ha descubierto que la B3G produce un pequeño grado de antinocicepción y, de manera similar a la buprenorfina en estos ensayos, no se ha descubierto que produzca sedación , reduzca la locomoción o disminuya la frecuencia respiratoria . [1] De todos los metabolitos activos de la buprenorfina, se cree que el B3G es el más similar al fármaco original. [1] A diferencia de la norbuprenorfina , pero de manera similar a la buprenorfina (y al norbuprenorfina-3-glucurónido ), el B3G no es un sustrato para la glicoproteína P y, por lo tanto, puede atravesar la barrera hematoencefálica de manera significativa. [2]