Compuesto químico
La morfina-3-glucurónido es un metabolito de la morfina producido por UGT2B7 . [1] No es activo como agonista opioide , [2] pero tiene cierta acción como convulsivo , que no parece estar mediada por los receptores opioides , [3] sino más bien a través de la interacción con los receptores de glicina y/o GABA . Como compuesto polar, tiene una capacidad limitada para cruzar la barrera hematoencefálica , pero la insuficiencia renal puede conducir a su acumulación y provocar convulsiones . El probenecid y los inhibidores de la P-glicoproteína pueden mejorar la captación de morfina-3-glucurónido y, en menor medida, de morfina-6-glucurónido . [4] [ página necesaria ] Los efectos secundarios notificados relacionados con la acumulación de este metabolito incluyen convulsiones, agitación , alucinaciones , hiperalgesia y coma .
Véase también
Referencias
- ^ Coffman BL, Rios GR, King CD, Tephly TR (1 de enero de 1997). "La UGT2B7 humana cataliza la glucuronidación de la morfina". Drug Metab. Dispos . 25 (1): 1–4. PMID 9010622.
- ^ Vindenes V, Ripel A, Handal M, Boix F, Mørland J (julio de 2009). "Interacciones entre la morfina y los glucurónidos de morfina medidos por la preferencia de lugar condicionada y la actividad locomotora". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 93 (1): 1–9. doi :10.1016/j.pbb.2009.03.013. PMID 19351545. S2CID 5328449.
- ^ Hemstapat K, Le L, Edwards SR, Smith MT (julio de 2009). "Estudios comparativos de los efectos neuroexcitadores conductuales de la morfina-3-glucurónido y la dinorfina a(2-17) tras la administración por vía espinal y supraespinal". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 93 (4): 498–505. doi :10.1016/j.pbb.2009.06.016. PMID 19580825. S2CID 207331030.
- ^ Bertram G. Katzung; Susan B. Masters; Anthony J. Trevor. Farmacología básica y clínica (11.ª ed.).
