El ácido tranexámico es un análogo sintético del aminoácido lisina . Actúa como antifibrinolítico al unirse reversiblemente a cuatro o cinco sitios receptores de lisina en el plasminógeno . Esto disminuye la conversión de plasminógeno a plasmina, previniendo la degradación de la fibrina y preservando el marco de la estructura de la matriz de la fibrina. [4] El ácido tranexámico tiene aproximadamente ocho veces la actividad antifibrinolítica de un análogo más antiguo, el ácido ε-aminocaproico . [ cita requerida ] El ácido tranexámico también inhibe directamente la actividad de la plasmina con una potencia débil ( CI 50 = 87 mM), [8] y puede bloquear el sitio activo del activador del plasminógeno uroquinasa (uPA) con alta especificidad ( Ki = 2 mM), una de las más altas entre todas las serina proteasas . [9]
El ácido tranexámico se utiliza con frecuencia después de un traumatismo importante. [15] El ácido tranexámico se utiliza para prevenir y tratar la pérdida de sangre en una variedad de situaciones, como procedimientos dentales, sangrado menstrual abundante y cirugías con alto riesgo de pérdida de sangre. [16] [17]
Trauma
Se ha descubierto que el ácido tranexámico reduce el riesgo de muerte por cualquier causa en personas que tienen sangrado significativo debido a un traumatismo . [18] [19] [20] [21] Es más eficaz si se toma dentro de las primeras tres horas posteriores a un traumatismo importante. [22] También reduce el riesgo de muerte si se administra dentro de las primeras tres horas posteriores a una lesión cerebral. [23]
Sangrado menstrual
El ácido tranexámico se utiliza a veces para tratar el sangrado menstrual abundante. [17] Cuando se toma por vía oral, trata de manera segura y eficaz el sangrado menstrual abundante que se produce regularmente y mejora la calidad de vida. [4] [24] [25] Otro estudio demostró que no es necesario ajustar la dosis en mujeres de entre 12 y 16 años. [4] En un estudio de 10 años, se descubrió que el ácido tranexámico y otros medicamentos orales (ácido mefenámico) eran tan eficaces como el DIU de levonorgestrel ; la misma proporción de mujeres no se había sometido a cirugía por sangrado abundante y tuvieron mejoras similares en su calidad de vida. [26] [27]
Parto
A veces se utiliza ácido tranexámico (a menudo junto con oxitocina ) para reducir el sangrado después del parto. [28] La muerte por sangrado posparto se reduce en mujeres que reciben ácido tranexámico. [7]
Cirugía
El ácido tranexámico se utiliza a veces en cirugía ortopédica para reducir la pérdida de sangre, hasta el punto de reducir o eliminar por completo la necesidad de transfusión sanguínea perioperatoria. Se ha demostrado que es útil para limpiar el campo quirúrgico y reducir la pérdida de sangre cuando se administra antes o después de la cirugía. Se reduce el drenaje y el número de transfusiones. [29] [30] [31]
En las correcciones quirúrgicas de craneosinostosis en niños reduce la necesidad de transfusiones sanguíneas. [32]
En cirugía de columna (por ejemplo, escoliosis ), corrección con fusión espinal posterior utilizando instrumentación, para prevenir pérdida excesiva de sangre. [33] [34]
En los Estados Unidos, el ácido tranexámico está aprobado por la FDA para uso a corto plazo en personas con trastornos hemorrágicos graves que están a punto de someterse a una cirugía dental. [35] El ácido tranexámico se utiliza durante un breve período de tiempo antes y después de la cirugía para prevenir una pérdida importante de sangre y disminuir la necesidad de transfusiones de sangre. [36]
El ácido tranexámico se utiliza en odontología en forma de enjuague bucal al 5% después de extracciones o cirugías en pacientes con tiempo de sangrado prolongado; por ejemplo, debido a trastornos adquiridos o hereditarios. [37]
En China, el ácido tranexámico está permitido en las pastas dentales de venta libre, y hay seis productos que utilizan el fármaco. A partir de 2018 [actualizar], no hay límites en la dosis ni requisitos para etiquetar la concentración. [38] El 0,05 % de TXA en la pasta dental está permitido sin receta en Hong Kong. [39] La primera patente y comercialización de <5 % de TXA en la pasta dental de venta libre la realiza Lion Corporation en Japón, [40] donde todavía se vende. [41] La presencia de TXA no autorizado ha llevado al retiro del mercado canadiense de una pasta dental Yunnan Baiyao en 2019. [42]
Hematología
No hay suficiente evidencia para apoyar el uso rutinario de ácido tranexámico para prevenir el sangrado en personas con cánceres de la sangre. [43] Sin embargo, hay varios ensayos que actualmente están evaluando este uso de ácido tranexámico. [43] Para las personas con trastornos hemorrágicos hereditarios (por ejemplo, enfermedad de von Willebrand ), a menudo se administra ácido tranexámico. [44] También se ha recomendado para personas con trastornos hemorrágicos adquiridos (por ejemplo, anticoagulantes orales de acción directa (DOAC)) para tratar sangrados graves. [45]
Hemorragias nasales
El uso de ácido tranexámico, aplicado directamente en la zona sangrante o tomado por vía oral, parece ser útil para tratar el sangrado nasal en comparación con el taponamiento nasal solo con torundas de algodón. [46] [47] [48] Disminuye el riesgo de resangrado en 10 días. [49]
Usos cosméticos
El ácido tranexámico se puede utilizar en productos para el cuidado de la piel como un activo cosmético para reducir la aparición de inflamación e hiperpigmentación. [ cita requerida ] El ácido tranexámico es un aminoácido zwitteriónico y tiene un coeficiente de permeabilidad bajo en el estrato córneo . [ 50 ] El ácido tranexámico se puede combinar con potenciadores de la penetración y microagujas para superar esta limitación. [ 51 ] Los usos cosméticos también pueden emplear derivados lipofílicos del ácido tranexámico (profármacos de éster como el mesilato de cetil tranexamato ) que no son zwitteriónicos y, por lo tanto, han mejorado la permeabilidad de la piel. [ 52 ] [ 53 ] [ 54 ]
Contraindicaciones
Alérgico al ácido tranexámico
Historial de convulsiones
Antecedentes de tromboembolismo venoso o arterial o enfermedad tromboembólica activa
Insuficiencia renal grave debido a acumulación del medicamento, se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve o moderada [6]
Efectos adversos
Los efectos secundarios son raros. [2] Algunos eventos adversos reportados incluyen convulsiones , cambios en la visión del color , coágulos de sangre y reacciones alérgicas como anafilaxia . [2] Si el riesgo de tromboembolia venosa (coágulos de sangre) realmente aumenta es un tema de debate. El riesgo se menciona en la literatura del producto, [4] y se informaron en la experiencia posterior a la comercialización . [4] A pesar de esto, y del efecto inhibidor del ácido tranexámico en la descomposición de coágulos de sangre, grandes estudios del uso de ácido tranexámico no han demostrado un aumento en el riesgo de trombosis venosa o arterial, [55] [56] incluso en personas que previamente habían experimentado trombosis en otras circunstancias. [56]
Poblaciones especiales
Durante el embarazo, no se han encontrado daños en estudios realizados con animales. [4]
Aparecen pequeñas cantidades en la leche materna si se toma durante la lactancia. [4] [57]
El ácido tranexámico se comercializa en los EE. UU. y Australia en forma de comprimidos como Lysteda [4] y en Australia, Suecia [58] y Jordania se comercializa en forma intravenosa y en forma de comprimidos como Cyklokapron, en el Reino Unido y Suecia [58] como Cyclo-F. En el Reino Unido también se comercializa como Femstrual, en Asia como Transcam, en Bangladesh como Intrax & Tracid, en la India como Pause, en Pakistán como Transamin, en Indonesia como Kalnex, en Sudamérica como Espercil, en Japón como Nicolda, en Francia, Polonia, Bélgica y Rumanía como Exacyl y en Egipto como Kapron. En Filipinas, su forma de cápsula se comercializa como Hemostan y en Israel como Hexakapron. [ cita requerida ]
Estatus legal
La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó los comprimidos orales de ácido tranexámico (nombre comercial Lysteda) para el tratamiento del sangrado menstrual abundante en noviembre de 2009. [4] [59] [60]
En marzo de 2011, el estado del ácido tranexámico para el tratamiento del sangrado menstrual abundante cambió en el Reino Unido, de POM (medicamentos de venta con receta) a P (medicamentos de farmacia) [61] y comenzó a estar disponible sin receta en las farmacias del Reino Unido bajo las marcas Cyklo-F y Femstrual. [62]
Investigación
El ácido tranexámico podría aliviar la neuroinflamación en algunos entornos experimentales. [63]
El ácido tranexámico se puede utilizar en caso de hemorragia posparto; puede reducir el riesgo de muerte por sangrado en un tercio según la OMS. [64]
La evidencia provisional apoya el uso de ácido tranexámico en la hemoptisis . [65] [66]
En la telangiectasia hemorrágica hereditaria : se ha demostrado que el ácido tranexámico reduce la frecuencia de epistaxis en pacientes con episodios graves y frecuentes de hemorragia nasal debido a telangiectasia hemorrágica hereditaria. [68]
En el melasma : el ácido tranexámico a veces se usa para blanquear la piel como agente tópico, se inyecta en una lesión o se toma por vía oral, solo o como complemento de la terapia con láser; en 2017, su seguridad parecía razonable, pero su eficacia para este propósito era incierta porque no se habían realizado estudios controlados aleatorios a gran escala ni estudios de seguimiento a largo plazo. [69] [70] Está permitido como un cuasi-fármaco para blanquear la piel en Japón. [71]
En el hipema : se ha demostrado que el ácido tranexámico es eficaz para reducir el riesgo de hemorragia secundaria en personas con hipema traumático. [72]
En la resección hepática : el ácido tranexámico no redujo el sangrado ni las transfusiones, pero sí aumentó las complicaciones. [73]
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