La amoxicilina se descubrió en 1958 y entró en uso médico en 1972. [11] [12] Amoxil fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1974, [4] [5] y en el Reino Unido en 1977. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [13] Es uno de los antibióticos más comúnmente recetados a los niños. [14] La amoxicilina está disponible como medicamento genérico . [8] En 2022, fue el 26.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 20 millones de recetas. [15] [16]
Los niños con otitis media aguda menores de seis meses de edad generalmente reciben tratamiento con amoxicilina u otros antibióticos. Aunque la mayoría de los niños con otitis media aguda mayores de dos años no se benefician del tratamiento con amoxicilina u otros antibióticos, dicho tratamiento puede ser útil en niños menores de dos años con otitis media aguda bilateral o acompañada de secreción del oído. [18] En el pasado, la amoxicilina se dosificaba tres veces al día cuando se usaba para tratar la otitis media aguda, lo que daba lugar a dosis omitidas en la práctica ambulatoria de rutina . Ahora hay evidencia de que la dosificación dos veces al día o la dosificación una vez al día tiene una eficacia similar. [19]
Infecciones respiratorias
La mayoría de las infecciones por sinusitis son causadas por virus , para los cuales la amoxicilina y la amoxicilina-clavulanato son ineficaces, [20] y el pequeño beneficio obtenido por la amoxicilina puede ser anulado por los efectos adversos. [21]
La amoxicilina se considera el tratamiento empírico de primera línea para la mayoría de los casos de sinusitis bacteriana no complicada en niños y adultos cuando no se dispone de datos de cultivo. [22] [23] [24] El Instituto Nacional para la Excelencia en la Salud y la Atención recomienda la amoxicilina como el tratamiento de primera línea preferido para la neumonía adquirida en la comunidad en adultos , ya sea sola (enfermedad de gravedad leve a moderada) o en combinación con un macrólido . [25] La Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda la amoxicilina como tratamiento de primera línea para la neumonía que no es "grave". [26] La amoxicilina se utiliza en la inhalación posterior a la exposición al ántrax para prevenir la progresión de la enfermedad y para la profilaxis. [17]
La amoxicilina es eficaz para el tratamiento de la borreliosis de Lyme cutánea temprana ; la eficacia y seguridad de la amoxicilina oral no es ni mejor ni peor que la de los antibióticos alternativos comunes. [28]
La amoxicilina se utiliza ocasionalmente para el tratamiento de infecciones de la piel, [17] como el acné vulgar . [30] A menudo es un tratamiento eficaz para los casos de acné vulgar que han respondido mal a otros antibióticos, como la doxiciclina y la minociclina . [31]
Infecciones en lactantes en entornos con recursos limitados
La Organización Mundial de la Salud recomienda la amoxicilina para el tratamiento de lactantes con signos y síntomas de neumonía en situaciones de recursos limitados cuando los padres no pueden o no quieren aceptar la hospitalización del niño. La amoxicilina en combinación con gentamicina se recomienda para el tratamiento de lactantes con signos de otras infecciones graves cuando la hospitalización no es una opción. [32]
Prevención de la endocarditis bacteriana
También se utiliza para prevenir la endocarditis bacteriana y como analgésico en personas de alto riesgo que se someten a trabajos dentales, para prevenir Streptococcus pneumoniae y otras infecciones bacterianas encapsuladas en personas sin bazo , como las personas con enfermedad de células falciformes , y tanto para la prevención como para el tratamiento del ántrax . [8] El Reino Unido recomienda no utilizarlo para la profilaxis de la endocarditis infecciosa. [33] Estas recomendaciones no parecen haber cambiado las tasas de infección por endocarditis infecciosa. [34]
Tratamiento combinado
La amoxicilina es susceptible a la degradación por parte de las bacterias productoras de β-lactamasa , que son resistentes a la mayoría de los antibióticos β-lactámicos, como la penicilina . Por este motivo, se puede combinar con ácido clavulánico , un inhibidor de la β-lactamasa . Esta combinación de fármacos se denomina comúnmente co-amoxiclav . [35]
Los efectos adversos son similares a los de otros antibióticos β-lactámicos , incluyendo náuseas , vómitos, erupciones cutáneas y colitis asociada a antibióticos . También pueden producirse deposiciones blandas (diarrea). Los efectos adversos más raros incluyen cambios mentales, mareos, insomnio, confusión, ansiedad, sensibilidad a las luces y los sonidos y pensamiento confuso. Se requiere atención médica inmediata ante los primeros signos de estos efectos adversos. [8]
La aparición de una reacción alérgica a la amoxicilina puede ser muy repentina e intensa; se debe buscar atención médica de emergencia lo antes posible. La fase inicial de una reacción de este tipo suele comenzar con un cambio en el estado mental, erupción cutánea con picor intenso (que suele comenzar en las yemas de los dedos y alrededor de la zona de la ingle y se propaga rápidamente) y sensaciones de fiebre, náuseas y vómitos. Cualquier otro síntoma que parezca remotamente sospechoso debe tomarse muy en serio. Sin embargo, los síntomas de alergia más leves, como una erupción cutánea, pueden aparecer en cualquier momento durante el tratamiento, incluso hasta una semana después de haber interrumpido el tratamiento. Para algunas personas alérgicas a la amoxicilina, los efectos adversos pueden ser fatales debido a la anafilaxia . [8]
Los informes sobre los efectos adversos de la amoxicilina en los ensayos clínicos son escasos. Por este motivo, la gravedad y la frecuencia de los efectos adversos de la amoxicilina son probablemente mayores que las notificadas en los ensayos clínicos. [10]
Erupción no alérgica
Entre el 3 y el 10% de los niños que toman amoxicilina (o ampicilina ) presentan una erupción cutánea de aparición tardía (>72 horas después de haber comenzado la medicación y sin haber tomado nunca antes un medicamento similar a la penicilina), que a veces se denomina "erupción cutánea por amoxicilina". La erupción también puede aparecer en adultos y, en raras ocasiones, puede ser un componente del síndrome DRESS . [40]
La erupción se describe como maculopapular o morbiliforme ( similar al sarampión ; por lo tanto, en la literatura médica, se llama "erupción morbiliforme inducida por amoxicilina". [41] ). Comienza en el tronco y puede propagarse desde allí. Es poco probable que esta erupción sea una verdadera reacción alérgica y no es una contraindicación para el uso futuro de amoxicilina, ni necesariamente se debe suspender el régimen actual. Sin embargo, esta erupción común por amoxicilina y una reacción alérgica peligrosa no pueden distinguirse fácilmente por personas inexpertas, por lo que a menudo se requiere un profesional de la salud para distinguir entre las dos. [42] [43]
Una erupción cutánea no alérgica causada por amoxicilina también puede ser un indicador de mononucleosis infecciosa . Algunos estudios indican que entre el 80 y el 90 % de los pacientes con infección aguda por el virus de Epstein-Barr tratados con amoxicilina o ampicilina desarrollan una erupción cutánea de este tipo. [44]
Sarpullido no alérgico por amoxicilina ocho días después de la primera dosis: esta foto fue tomada 24 horas después de que comenzó el sarpullido.
Ocho horas después de la primera foto, las manchas individuales han crecido y han comenzado a fusionarse.
A las 23 horas de la primera foto, el color parece estar desapareciendo y gran parte del sarpullido se ha extendido a la confluencia.
Interacciones
La amoxicilina puede interactuar con estos medicamentos:
Cuando se administra por vía intravenosa o intramuscular: [9]
No debe mezclarse con productos sanguíneos, ni con líquidos proteínicos (incluidos los hidrolizados de proteínas ) ni con emulsiones lipídicas intravenosas.
El aminoglucósido debe inyectarse en un lugar distinto al de la amoxicilina si al paciente se le prescriben ambos medicamentos al mismo tiempo. Ninguno de los dos medicamentos debe mezclarse en una jeringa ni en un recipiente para líquidos intravenosos ni en un equipo de administración, debido a la pérdida de actividad del aminoglucósido en estas condiciones.
Las infusiones que contienen dextrano o bicarbonato no deben mezclarse con soluciones de amoxicilina.
Farmacología
La amoxicilina (α-amino- p -hidroxibencil penicilina) es un derivado semisintético de la penicilina con una estructura similar a la ampicilina pero con una mejor absorción cuando se toma por vía oral, lo que produce concentraciones más altas en sangre y orina. [50] La amoxicilina se difunde fácilmente en los tejidos y fluidos corporales. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina. Tiene un inicio de acción de 30 minutos y una vida media de 3,7 horas en recién nacidos y 1,4 horas en adultos. [17]
El logaritmo experimental P de la amoxicilina es 0,87. [54] [55]
Historia
La amoxicilina fue uno de los varios derivados semisintéticos del ácido 6-aminopenicilánico ( 6-APA ) desarrollados por el Grupo Beecham en la década de 1960. Fue inventado por Anthony Alfred Walter Long y John Herbert Charles Nayler, dos científicos británicos. [56] [57] Estuvo disponible en 1972 y fue la segunda aminopenicilina en llegar al mercado (después de la ampicilina en 1961). [58] [59] [60] El co-amoxiclav estuvo disponible en 1981. [59]
Sociedad y cultura
Ciencias económicas
La amoxicilina es relativamente barata. [61] En 2022, una encuesta de ocho antibióticos genéricos que se recetan comúnmente en los Estados Unidos encontró que su costo promedio era de aproximadamente $42,67, mientras que la amoxicilina se vendía a $12,14 en promedio. [62]
Modalidades de entrega
Los fabricantes farmacéuticos producen amoxicilina en forma de trihidrato , para uso oral, disponible en cápsulas , tabletas regulares, masticables y dispersables , jarabe y suspensión pediátrica para uso oral, y como sal sódica para administración intravenosa . [ cita médica necesaria ]
Existe una versión de liberación prolongada . [6] [63] La forma intravenosa de amoxicilina no se vende en los Estados Unidos. [64] Cuando se requiere una aminopenicilina intravenosa en los Estados Unidos, se suele utilizar ampicilina. Cuando hay una respuesta adecuada a la ampicilina, el tratamiento antibiótico puede completarse a menudo con amoxicilina oral. [65]
Las investigaciones con ratones indicaron un parto exitoso utilizando micropartículas que contenían amoxicilina inyectadas por vía intraperitoneal . [66]
La amoxicilina es una de las penicilinas semisintéticas descubiertas por la antigua empresa farmacéutica Beecham Group . La patente de la amoxicilina ha expirado, por lo que las preparaciones de amoxicilina y co-amoxiclav se comercializan con varias marcas en todo el mundo. [1]
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Lectura adicional
Neal MJ (2002). Farmacología médica de un vistazo (4.ª ed.). Oxford: Blackwell Science. ISBN 978-0-632-05244-8.
