Fue inicialmente aprobado por la Food and Drug Administration (FDA) en 1994 para uso en trasplantes hepáticos, y se ha extendido para incluir trasplantes de riñón, corazón, intestino delgado, páncreas, pulmón, tráquea, piel, córnea, médula ósea, y miembros.
[6] Aunque el efecto inmunosupresor a corto plazo y supervivencia del trasplante han demostrado ser similares entre los dos fármacos, el tacrólimus ofrece un perfil lipídico más favorable, lo que tiene implicaciones importantes a largo plazo sobre el pronóstico.
La inmunosupresión con tacrólimus está asociada con una tasa significativamente más baja de rechazo agudo comparado con la ciclosporina (30.7% vs 46.4%), basado en un estudio.
[6] La respuesta clínica es mejor con tacrólimus que con ciclosporina emulsificada durante el primer año de trasplante hepático.
[8] En años recientes, el tacrólimus ha sido usado para suprimir la inflamación asociada a la colitis ulcerosa.
[9][10] Como ungüento tópico, el tacrólimus es una adición reciente al tratamiento de eczema, particularmente dermatitis atópica.
[12] El efecto adverso más común asociado con el uso del tacrólimus comprenden la sensación de piel quemada, prurito, síntomas seudogripales, cefalea.
Efectos adversos menos comunes incluyen síntomas gripales, cefalea, tos e irritación ocular.