Receptor nicotínico

[1]​[2]​ Los canales iónicos son macromoléculas transmembrana las cuales proveen un poro acuoso para el paso de iones a través de la bicapa lipídica; son elementos fundamentales en actividades celulares eléctricas y tienen otras funciones.

La mayoría de los receptores son heteroméricos, conteniendo al menos una subunidad α y una β.

[1]​[2]​ En los receptores nicotínicos del músculo se han caracterizado cinco subunidades: α1, β, γ, ε y δ.

El dominio de unión al ligando posee dos sitios para la acetilcolina, los cuales se ubican en regiones opuestas del receptor, en las interfaces a-g y a-d.

La parte media del receptor está compuesta por dos grupos de anillos, el anillo central compuesto por residuos polares no cargados y el anillo intermedio (más proximal del citosol) compuesto por residuos negativamente cargados localizado cercano al amino terminal del segmento M2.

La exposición sostenida del receptor a acetilcolina conduce a su desensibilización, período durante el cual el receptor permanece cerrado y no responde hasta que la acetilcolina haya desaparecido del medio; los mecanismos que activan el receptor son conocidos, sin embargo el mecanismo de acción del fenómeno de desensibilización no está bien entendido.

La subunidad ancestral con el sitio de unión al ligando, apareció primero en el sistema nervioso central.