[2] Aunque que el químico alemán Siegmund Gabriel elaboró la quinazolina en laboratorio en 1903,[3] uno de sus derivados, la 2-ciano-3,4-dihidro-4-oxoquinazolina, fue preparada en 1869 por Johann Peter Griess por reacción de cianógenos con ácido antranílico.
Fue en 1889 que el químico A. J. Widdege propuso el nombre de quinazolina (chinazolin).
Investigaciones previas en los años cincuenta y sesenta revelaron la efectividad de las quinazolinas no solo como antipalúdicas sino también contra diversas enfermedades causadas por bacterias, protozoos y virus.
[5] Últimamente se ha investigado la potencia y la selectividad en la respuesta farmacológica de las quinazolinas como anticonvulsivantes.
[5] Así mismo, existen derivados de la quinazolina empleados como vasodilatadores y en la terapia antihipertensiva.