Inhibidor de la fosfodiesterasa

[1]​ En ocasiones, las fosfodiesterasas reparan específicamente daños en el ADN inducidos por venenos, por ejemplo de topoisomerasa II.

[2]​ Existen 11 familias de fosfodiesterasas (denominadas PDE-1 a PDE-11), con hasta 21 genes y múltiples isoformas, que degradan los segundos mensajeros AMPc y/o GMPc.

[4]​ Estudios posteriores encontraron la capacidad de estos compuestos para aumentar los niveles de moléculas mensajeras secundarias que pueden causar cambios en el tono vascular, la función cardíaca y otros eventos celulares y, por lo tanto, estos hallazgos allanaron el camino para su uso en diversas emergencias médicas.

[6]​ Además, dos inhibidores de la PDE-3 están aprobados para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva y la claudicación intermitente, respectivamente.

[4]​ Como agentes terapéuticos, los IPDE se han utilizado para controlar los cambios fisiopatológicos causados por nucleótidos cíclicos en el sistema nervioso central, los pulmones, el tracto digestivo y los procesos inflamatorios.

Inhibición de la fosfodiesterasa 5 por el Sildenafil.
Fosfodiesterasa-5, según PDB 3BJC. Ión magnesio (verde), ión zinc (azul), inhibidor "compuesto 12"