Al igual que la simvastatina, la lovastatina es realmente una lactona, farmacológicamente inactiva.

La absorción, al igual que la mayoría de las estatinas, es limitada, reduciéndose a un máximo del 30%.

Esto junto con la escasa absorción le da una biodisponibilidad muy baja, en torno al 5%.

[2]​ La unión a proteínas plasmáticas es superior al 95%, difundiendo las barreras hematoencefálica y placentaria.

[5]​,[6]​ Con estudios como el Lipid Research Clinics Coronary Primary Prevention o el Helsinki Heart se demostró que la reducción de colesterol prevenía la aparición de estos eventos cardiovasculares.

[7]​,[8]​ Interacciones farmacodinámicas : Tanto los fibratos como la niacina (ácido nicotínico) aumentan el riesgo de miopatía asociado a la lovastatina.

Esto es especialmente importante en el caso del gemfibrozilo, el cual además de la interacción a nivel de receptor, interfiere con el metabolismo hepático a nivel del CYP3A4.