Dinorfinas
Se trata de neurotransmisores peptídicas entre los cuales encontramos también otras sustancias como las endorfinas y las taquininas.
Los opioides son sustancias que actúan en receptores específicos para producir efectos parecidos a los de la morfina.
Tanto la dinorfina A como la B contienen en gran medida residuos de aminoácidos básicos como la lisina y arginina.
Ambas poseen cadenas relativamente largas que acaban en grupos cargados positivamente a un pH neutro.
Estas proteínas G cuentan a su vez con tres regiones diferenciadas: alfa, beta y gamma.
Por tanto, dependiendo del tipo de subunidad G con la que interaccionen, pueden desencadenarse diferentes respuestas.
Esta sección se unirá a una proteína transmembrana que provocará un aumento del nivel de adenosín monofosfato cíclico (cAMP) en la célula.
Esta proteína transmembrana se denomina adenilil ciclasa y cuenta con dos zonas transmembranales, cada una de ellas con 7 dominios.
Posee además tres dominios intracelulares a los cuales se une la región alfa de la proteína Gs.
Debido a esta producción de AMPc se dice que la Gs actúa como estimulante.
Tras su paso, el fosfatidilinositol fosfato 2 se convertirá en diacilglicerol, que permanecerá en la membrana, y en inositol 3 fosfato, que interactuará con una vesícula intracelular para abrir canales iónicos de Ca2+ y liberar así Ca2+ de otra vesícula donde se encontraba previamente encerrado.
Este receptor es una proteína con una compleja estructura formada a partir combinaciones de subunidades NR1 y NR2.
Estas subunidades son capaces de interaccionar con las dinorfinas, así como con otros aminoácidos como el glutamato, el aspartato y la glicina.
Las dinorfinas, al igual que otros péptidos opioides como las encefalinas o las endorfinas, presentan gran afinidad hacia receptores mu, delta y kappa.
La estimulación del receptor kappa, en ocasiones, puede estar también asociada con alucinaciones, ansiedad, estrés y cansancio.
Estos nociceptores se encuentran por todo el cuerpo, pero principalmente en la piel, las paredes de los órganos y en otros tejidos como los músculos.
En el cerebro, tienen efectos alteradores del ánimo, causan sedación y pueden disminuir la respuesta emocional al dolor.
Esas vías descendientes contienen fibras que o bien amplifican o bien inhiben la transmisión de señales doloros al cerebro; los opioides reprimen las fibras encargadas de amplificar la señal y aumentan las que la inhiben.
Así pues, generalmente al receptor K se le asocia analgesia espinal, sedación y disforia mientras que los receptores μ y δ causan analgesia supraespinal, miosis (contracción de las pupilas), euforia e hipoventilación.
Estos hechos se basan en la evidencia de que la unión dinorfina/KOR está implicada en dicha respuesta conductual (disforia y depresión).
