[3]​ La creatina se emplea como suplemento dietético especialmente en la práctica de algunos deportes que exigen esfuerzos anaeróbicos repetidos, debido a sus propiedades ergogénicas.

A pesar de ello, la creatina no figura entre las sustancias prohibidas por el Comité Olímpico Internacional.

Aproximadamente el 95% de la creatina total del cuerpo humano se encuentra en el músculo esquelético.

[8]​ La segunda enzima implicada en la biosíntesis de la creatina es la GAMT, (Guanidinoacetato N-metiltransferasa, EC:2.1.1.2 EC:2.1.1.2), primariamente expresada en el hígado y el páncreas.

[10]​ La finalidad del almacenamiento es la creación, junto con el fósforo, de la fosfocreatina (PCr), proceso en el que consume ATP.

[11]​ Los músculos no son capaces de sintetizar la creatina y es por esta razón por la que la toman del torrente sanguíneo.

La fosfocreatina constituye la fuente inmediata y directa para regenerar ATP (Adenosín trifosfato) un constituyente energético de las células musculares.

[17]​ En esfuerzos anaeróbicos de alta intensidad y repetidos que suelan durar más de 5 segundos, pudiendo llegar hasta 20 s o incluso 30 s, los niveles de ATP se mantienen relativamente altos (no descienden más del 40% o 60% respecto a sus valores iniciales), sin embargo la fosfocreatina desciende notablemente pudiendo quedar casi agotada.

También se comercializa en forma de suplemento dietario, sobre todo en dietas que buscan un aumento del músculo.

Se han realizado investigaciones sobre la captación de la creatina mediante la insulina[21]​ que muestran gran efectividad durante las 28 horas tras el ejercicio.

[21]​ La creatina entendida como suplemento culturista puede ser consumida en cualquier momento del día, únicamente la cafeína en altas dosis puede afectar su absorción por lo que se recomienda no tomarla ni con café ni con bebidas que contengan la cafeína, a pesar de ello las investigaciones realizadas sobre este aspecto no han sido contundentes.

[24]​[25]​ No obstante se ha podido comprobar en diferentes experimentos que no todas las personas tienen la misma capacidad de absorber por igual la creatina, llegando a existir incluso sujetos insensibles a la misma (los sujetos más sensibles pudieron llegar a lograr aproximadamente un incremento de masa muscular de 2 kg).

De esta manera logran mejores entrenamientos, y por tanto, mayor rendimiento.

La creatina es adecuada para velocistas o culturistas, cuyo entrenamiento implica periodos de fuerza cortos e intensos.

[28]​[29]​ No todos los deportistas necesitan creatina, pues este suplemento ofrece mejor ayuda a los deportes anaeróbicos que requieren periodos de fuerza cortos e intensos (levantamiento de pesas), y a los que producen alto desgaste físico y requieren pronta recuperación (fútbol, baloncesto, rugby).

Los excesos de creatina no se absorben por el organismo y sobrecargan inútilmente la función renal.

Existe creatina para administrar por vía intravenosa, pero solo se emplea en las operaciones cardíacas.

Luego se debe cortar el consumo y descansar 1 mes como mínimo.

[34]​ En la fase de mantenimiento puede sugerirse que se consuma la creatina posteriormente a la actividad física.

[35]​ Existe una controversia entre los investigadores acerca de si la creatina provoca un aumento del peso corporal debido a su función anabólica sobre las fibras rápidas y a su influencia sobre el aumento del glucógeno muscular.

Este efecto se ha demostrado en varones pero no hay estudios realizados sobre mujeres.