Cinarizina
[1][2] Sin embargo, se prescribe más comúnmente para náusea y vómitos debidos a cinetosis u otras causas como quimioterapia, vértigo o enfermedad de Ménière.
Lo fabrica y comercializa Rephco Pharmaceuticals Ltd en Bangladés con el nombre comercial Suzaraon.
Los vómitos en cinetosis podrían ser un mecanismo compensatorio fisiológico del cerebro para evitar que la persona se siga moviendo, para así ajustarse a la percepción de las señales, pero la verdadera razón evolutiva de este mal sigue sin entenderse plenamente.
No obstante, la cinarizina no aumenta el riesgo de toxicidad; de hecho, la evidencia incluso parece sugerir que la cinarizina puede contribuir al retrasar la toxicidad por oxígeno en el sistema nervioso central.
[20] Hay también evidencia de que la cinarizina puede usarse como eficaz antiasmático cuando se toma con regularidad.
[21] Se ha descubierto que la cinarizina también es útil como tratamiento de segunda línea para la vasculitis urticarial idiopática.
[22] Los efectos adversos que se experimentan con la cinarizina pueden ser desde suaves a bastante severos.
En casos de sobredosis, el paciente tendría que ser llevado a un hospital para ser observado por las posibles complicaciones neurológicas.
Una vez tomado, el fármaco se absorbe rápidamente y logra un pico de concentración en plasma en 1–3 horas.
Tiene un carácter débilmente básico y también es un compuesto lipofílico con una baja solubilidad en agua, por lo que la cinarizina es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica por difusión simple.
[31] Sin embargo, se ha encontrado que la administración intravenosa en una emulsión lipídica mejora la farmacocinética.
[33] Esto es importante porque reduce la probabilidad de efectos tóxicos en el sistema nervioso central.
[11] Si bien es cierto que la cinarizina suprime el flujo de calcio en las células ciliadas vestibulares, esto ocurre en concentraciones más altas del fármaco (3 µM).
[11] Esta inhibición provoca una disminución del vértigo y de las náuseas inducidas por la cinetosis, al reducir la hiperreactividad de las células ciliadas, las que envían información al cerebro acerca del equilibrio y el movimiento.
