Los glucósidos cardenólidos son a menudo tóxicos porque pueden producir parada cardiorrespiratoria.
Supuestamente, el término deriva del griego καρδία kardia = "corazón" y el sufijo -enólido.
Los cardenólidos son compuestos orgánicos caracterizados por un núcleo esteroideo (genina o aglicona) que cuenta con un grupo hidroxilo en la posición C14 y un anillo lactónico insaturado de cinco miembros en la posición C17.
Su importancia es tal que no han podido ser sustituidos hasta la fecha, al menos en el tratamiento a gran escala.
Especies como la Danaus plexippus y la Danaus gilippus almacenan los cardenólidos que han conseguido como larvas cuando se alimentan principalmente de algodoncillo (Asclepias).