Las funciones de esta arginina es la de ofrecer substrado de dos enzimas: la arginasa que favorece la biosíntesis de la urea y la óxido nítrico sintetasa que da lugar a la formación del óxido nítrico (NO) que se propaga al músculo esquelético en situaciones de estrés actuando como vasodilatador.
La arginina alfa-cetoglutarato se ha utilizado para tratar a los pacientes que sufren de quemaduras, han tenido posoperatorios, la desnutrición y otros traumas.
Aunque el mecanismo exacto no se conoce, el tratamiento mediante AAKG disminuye el catabolismo proteico muscular (catálisis proteica) y/o aumenta la síntesis de proteínas, además de la promoción de la cicatrización de heridas.
La arginina alfa-cetoglutarato puede promover la secreción de hormonas anabólicas, como la insulina y la hormona del crecimiento y aumentar el metabolismo de los aminoácidos (arginina y glutamina), que puede contribuir a explicar algunos de los hallazgos clínicos.
Aunque los últimas investigaciones, sobre suplementación de este compuesto en deportistas, indican que no hay una mejora en el rendimiento físico.