El Ser-195 desprotonado reacciona luego con el carbono carbonílico de un péptido, formando un intermedio tetraédrico.
El colapso del intermedio tetraédrico da como resultado un grupo saliente Ser-195, que es protonado a través de His-57, dando como resultado que todos los residuos vuelvan a su estado precatalítico, y un ácido carboxílico donde previamente había un enlace peptídico.
Este "anclaje" aseguraría la penetración debido a la fuerza móvil aplicada de los espermatozoides.
PCI está presente en el tracto reproductor masculino en concentraciones 40 veces más altas que en el plasma sanguíneo.
[9] Se ha demostrado que PCI inhibe la actividad proteolítica de la acrosina.
Por lo tanto, se ha hipotetizado que PCI tiene un papel protector: si las enzimas acrosómicas se liberan prematuramente, o si los espermatozoides se degeneraron dentro del tracto reproductor masculino, las altas concentraciones de PCI inhibirían que la acrosina inflija daño proteolítico en los tejidos cercanos.
[18] Aunque su mecanismo de acción exacto no está del todo claro, la acrosina podría servir como un nuevo objetivo para los anticonceptivos.
La acrosina puede representarse como un objetivo farmacéuticamente único debido a su ubicación y alta especificidad celular.
Además, como las serina proteasas son importantes en la potenciación del VIH, la investigación ha encontrado que un inhibidor de la acrosina, el 4'-acetamidofenil 4-guanidinobenzoato, posee la capacidad de inhibir la infección por VIH en los linfocitos inoculados con virus.