[cita requerida] La tripsina fue descubierta en 1876 por el fisiólogo alemán Wilhelm Kühne mientras estudiaba el mecanismo de la digestión.

[2]​ La tripsina se secreta en el páncreas, actúa en el duodeno hidrolizando péptidos en sus componentes estructurales básicos, conocidos como aminoácidos.

La reacción enzimática catalizada por las tripsinas es termodinámicamente favorable, pero tiene una alta energía de activación (es cinéticamente desfavorable).

Este mecanismo de activación es muy común entre las serin proteasas, y sirve para prevenir la autodigestión en el páncreas.

[cita requerida] La actividad de las tripsinas no se ve afectada por el inhibidor fenilalanilclorometilcetona (TPCK), que desactiva la quimotripsina.