Medicamento combinado para aliviar el dolor
Hidrocodona/paracetamol (también conocida como hidrocodona/acetaminofén ) es la combinación de los analgésicos hidrocodona y paracetamol (acetaminofén). [1] Se utiliza para tratar el dolor de moderado a intenso . [1] [3] Se toma por vía oral . [1] El uso recreativo es común en los Estados Unidos. [4] [5]
Los efectos secundarios comunes incluyen mareos, somnolencia, estreñimiento y vómitos. [1] [3] Los efectos secundarios graves incluyen adicción , disminución de la frecuencia respiratoria , presión arterial baja , reacciones alérgicas graves e insuficiencia hepática . [1] El uso durante el embarazo puede dañar al feto. [1] No se recomienda el uso con alcohol . [3] La hidrocodona actúa uniéndose al receptor opioide mu . [1] No está claro cómo funciona el paracetamol, pero puede implicar bloquear la creación de prostaglandinas . [ dieciséis]
La hidrocodona/paracetamol fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1982. [1] En los Estados Unidos, es una sustancia controlada de lista II . [1] En 2021, fue el vigésimo medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 26 millones de recetas. [7] [8] No está disponible en el Reino Unido, [9] aunque sí la combinación codeína/paracetamol (co-codamol). [10] Se vende bajo las marcas Vicodin y Norco, entre otras. [1] [2]
Usos
Médico
Hidrocodona/paracetamol es una combinación de dosis fija que consiste en el opioide hidrocodona y el analgésico no opioide paracetamol. Está indicado para el alivio del dolor moderado a intenso de tipo agudo, crónico o postoperatorio. [2] La hidrocodona/paracetamol viene en soluciones orales y en tabletas; sin embargo, la fuerza de cada componente puede variar. [1] En octubre de 2014, la Agencia Antidrogas reprogramó los medicamentos combinados con hidrocodona del programa III al programa II debido a su riesgo de uso indebido, abuso y desvíos. [11]
Recreativo
El desvío y el uso recreativo de hidrocodona ha aumentado debido a sus efectos opioides. [12] En 2009 y 2010, la hidrocodona fue el segundo opioide encontrado con mayor frecuencia en la industria farmacéutica. Las pruebas relacionadas con las drogas se presentaron a los laboratorios forenses locales y estatales federales de EE. UU., según lo informado por el Sistema Nacional de Información de Laboratorios Forenses (NFLIS) y el Sistema para Recuperar Información de las Evidencias de Drogas (STRIDE) de la Agencia Antidrogas . [13]
Embarazo y lactancia
El uso prolongado de hidrocodona/paracetamol durante el embarazo puede provocar síndrome de abstinencia de opioides neonatal. [1] La hidrocodona/paracetamol pasa a la leche materna y puede dañar al bebé. [1]
Deterioro renal y hepático
Úselo con precaución debido al posible riesgo de toxicidad. [1]
Efectos secundarios
Más común
- Aturdimiento [2]
- Mareos [2]
- Euforia [ cita necesaria ]
- Sedación [2]
- Náuseas y vómitos [2]
- dolores de cabeza
Menos común
- Sistema nervioso central: somnolencia, confusión, letargo, ansiedad, miedo, malestar, dependencia, cambios de humor, deterioro del rendimiento físico y mental [2]
- Sistema gastrointestinal: estreñimiento [2]
- Sistema genitourinario: incapacidad para orinar, espasmos de la vejiga [2]
- Depresión respiratoria: disminución de la frecuencia y el esfuerzo respiratorio [2]
- Deficiencia auditiva, pérdida auditiva permanente [2]
- Dermatológico: erupción, picazón [2]
Advertencia de caja negra
"El paracetamol se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, que en ocasiones resulta en trasplante de hígado y muerte. La mayoría de los casos de lesión hepática están asociados con el uso de paracetamol en dosis que exceden los 4000 miligramos por día y, a menudo, involucran más de una producto que contiene paracetamol." [2]
En Estados Unidos, la etiqueta de hidrocodona/paracetamol contiene un recuadro negro que advierte sobre adicción, abuso y uso indebido. [2] [1]
Sobredosis
Hidrocodona: Puede producirse depresión respiratoria , somnolencia extrema que progresa hacia el coma, flacidez muscular, piel fría y húmeda, frecuencia cardíaca lenta, presión arterial baja, pérdida abrupta de la función cardíaca y muerte. [2]
Paracetamol: insuficiencia hepática y renal, puede producirse coma por niveles bajos de azúcar en sangre. [2]
Interacciones
La hidrocodona puede demostrar un efecto depresor respiratorio mejorado cuando se combina con otros sedantes como otros opioides , benzodiazepinas , sedantes no benzodiazepínicos , psicotrópicos y anticonvulsivos . [14]
El uso concomitante de paracetamol con productos alcohólicos puede aumentar el riesgo de insuficiencia hepática aguda . [2]
Supervisión
Se deben utilizar pruebas de función de laboratorio para controlar el tratamiento en personas con enfermedad hepática o renal grave. [2]
Farmacología
hidrocodona
- Mecanismo de acción: la hidrocodona actúa principalmente como agonista de los receptores opioides mu , pero también es un agonista débil de los receptores opioides delta y kappa . [15]
- Absorción/distribución: La formulación oral puede absorberse en el tracto gastrointestinal y permanecer unida en un 20-50% a las proteínas plasmáticas. [15] El inicio de la analgesia es de aproximadamente 20 a 30 minutos con una duración de 4 a 8 horas y una t 1/2 de 3 a 4 horas. [15] Los niveles séricos máximos se alcanzan a las 1,3 horas. [dieciséis]
- Metabolismo/excreción: Se metaboliza a norhidrocodona por el citocromo P450 3A4 y a hidromorfona , también biológicamente activa, por el citocromo P450 2D6 . [17] [18] Para las personas que tienen un defecto en el gen que codifica CYP2D6, la eliminación del fármaco será menor y se formará menos metabolito como la hidromorfona; sin embargo, aún se desconoce el efecto sobre la analgesia. [18]
- Metabolitos: La hidromorfona, el principal metabolito activo, tiene una afinidad de unión entre 10 y 33 veces mayor por el receptor opioide mu que la hidrocodona. Puede ser hasta >100 veces mayor en algunos pacientes. [19]
Paracetamol
- Mecanismo de acción: el paracetamol actúa inhibiendo la enzima COX , responsable de la síntesis de prostaglandinas. [6] Las prostaglandinas aumentan la percepción del dolor. La inhibición de la producción de prostaglandinas ayuda a aliviar el dolor. [20]
- Absorción/distribución: La vida media del paracetamol oral es de 1,25 a 3 horas y el nivel máximo se alcanza entre 10 y 60 minutos después de la ingestión. [21]
- Metabolismo/excreción: el paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y sulfatación a metabolitos en su mayoría no tóxicos y algunos metabolitos altamente reactivos, que son inactivados por el glutatión . [21] El 85% de la dosis oral se excreta a través de los riñones . [2] En dosis altas, el suministro de glutatión no puede satisfacer su demanda, por lo que se produce la acumulación de compuestos altamente reactivos que provocan daño hepático. [21]
sociedad y Cultura
Estatus legal
El 30 de junio de 2009, un panel asesor de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) votó por un estrecho margen para aconsejar a la FDA que retirara del mercado Vicodin y otro opioide, Percocet , debido a "una alta probabilidad de sobredosis de narcóticos recetados y acetaminofén". productos". [22] El panel también citó preocupaciones sobre el daño hepático causado por su componente de paracetamol, que también es el ingrediente principal en medicamentos de venta libre de uso común como Tylenol. [22] Cada año, la sobredosis de paracetamol está relacionada con alrededor de 400 muertes y 42.000 hospitalizaciones. [23]
En enero de 2011, la FDA pidió a los fabricantes de productos combinados con receta que contienen paracetamol que limitaran la cantidad de paracetamol a no más de 325 mg en cada tableta o cápsula en un plazo de tres años. [24] [25] [26] [27] La FDA también exigió que los fabricantes de todos los productos que contienen paracetamol emitieran una advertencia de recuadro negro que indique el riesgo potencial de lesión hepática grave y una advertencia que resalte el potencial de reacciones alérgicas. [24] [25] [27]
El 22 de agosto de 2014, la Administración para el Control de Drogas (DEA) anunció que todos los productos combinados de hidrocodona (HCP) se reprogramarán del Anexo III al Anexo II de la Ley de Sustancias Controladas (CSA), a partir del 6 de octubre de 2014. [11] En 2010 , más de 16.000 muertes se atribuyeron al abuso de drogas opioides. [11] Aunque existen usos médicos legítimos para los profesionales sanitarios, los datos sugieren que un número significativo de personas los utilizan indebidamente. [11]
Cultura popular
El actor Matthew Perry luchó contra su adicción al Vicodin durante muchos años después de un accidente de moto acuática en 1997. [28]
En mayo de 2017, el golfista profesional Tiger Woods fue arrestado por la policía por conducir bajo los efectos del alcohol . Woods dijo que esto se debía a cuatro medicamentos recetados que estaba tomando para una operación de espalda, uno de los cuales era Vicodin. [29] [30]
Gregory House , el protagonista principal de House , lleva constantemente Vicodin consigo y a menudo lo toma para aliviar el dolor de sus piernas, algo que juega un papel importante a lo largo de la serie. [31] [32]
Nombres de marca
Las marcas incluyen Adol, Hycet, Lortab, Lorcet, Norco y Vicodin, entre otras. [33]
Referencias
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enlaces externos
- Regulaciones federales de EE. UU. de Vicodin Archivadas el 18 de enero de 2017 en Wayback Machine.
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