El meloxicam , vendido bajo la marca Mobic , entre otras, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que se utiliza para tratar el dolor y la inflamación en enfermedades reumáticas y osteoartritis . [8] [9] Se usa por vía oral o mediante inyección en una vena . [9] [10] Se recomienda su uso durante el menor tiempo posible y en dosis bajas. [9]
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal, mareos, hinchazón, dolor de cabeza y sarpullido. [9] Los efectos secundarios graves pueden incluir enfermedades cardíacas , accidentes cerebrovasculares , problemas renales y úlceras de estómago . [9] No se recomienda su uso en el tercer trimestre del embarazo . [9] Bloquea la ciclooxigenasa-2 (COX-2) más que la ciclooxigenasa-1 (COX-1). [9] Pertenece a la familia de productos químicos oxicam y está estrechamente relacionado con el piroxicam . [9]
El meloxicam fue patentado en 1977 y aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2000. [9] [11] Fue desarrollado por Boehringer Ingelheim ; sin embargo, también está disponible como medicamento genérico . [9] En 2021, fue el medicamento número 32 más recetado en los Estados Unidos, con más de 18 millones de recetas. [12] [13] En febrero de 2020 se aprobó una versión intravenosa de meloxicam (Anjeso) para uso médico en los Estados Unidos. [14] [10]
El uso de meloxicam puede provocar toxicidad gastrointestinal y sangrado, dolores de cabeza, sarpullido y heces muy oscuras o negras (un signo de sangrado intestinal). Tiene menos efectos secundarios gastrointestinales que el diclofenaco , [15] el piroxicam , [16] el naproxeno , [17] y quizás todos los demás AINE que no son selectivos para la COX-2. [15]
En octubre de 2020, la Administración de Medicamentos y Alimentos de EE. UU. (FDA) exigió que se actualizara la etiqueta de todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroides para describir el riesgo de problemas renales en los fetos que provocan un nivel bajo de líquido amniótico. [18] [19] Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a las 20 semanas o más del embarazo. [18] [19]
Al igual que otros AINE , su uso se asocia con un mayor riesgo de eventos cardiovasculares como ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares . [20] Aunque el meloxicam inhibe la formación de tromboxano A, no parece hacerlo en niveles que interferirían con la función plaquetaria . [21] [22] Un análisis conjunto de estudios controlados y aleatorizados sobre el tratamiento con meloxicam de hasta 60 días de duración encontró que el meloxicam se asoció con un número estadísticamente significativo de complicaciones tromboembólicas menor que el AINE diclofenaco (0,2 % versus 0,8 % respectivamente), pero una incidencia similar de eventos tromboembólicos a la del naproxeno y el piroxicam. [23]
Las personas con hipertensión , colesterol alto o diabetes corren el riesgo de sufrir efectos secundarios cardiovasculares. Las personas con antecedentes familiares de enfermedades cardíacas, ataques cardíacos o accidentes cerebrovasculares deben informar a su médico tratante, ya que la posibilidad de sufrir efectos secundarios cardiovasculares graves es significativa. [24] [25]
Los AINE provocan un aumento en el riesgo de eventos adversos gastrointestinales graves , como sangrado, ulceración y perforación del estómago o los intestinos, que pueden ser fatales. Los pacientes de edad avanzada tienen un mayor riesgo de sufrir eventos gastrointestinales graves. [26]
Se recomienda suspender el uso de meloxicam durante al menos cuatro a seis vidas medias antes de procedimientos quirúrgicos o dentales debido al mayor riesgo de alteración del gusto , estomatitis ulcerosa y sequedad de boca . [ cita médica necesaria ]
El meloxicam bloquea la ciclooxigenasa (COX), la enzima responsable de convertir el ácido araquidónico en prostaglandina H 2 , el primer paso en la síntesis de prostaglandinas , que son mediadoras de la inflamación. Se ha demostrado que el meloxicam, especialmente en dosis terapéuticas bajas , inhibe selectivamente la COX-2 sobre la COX-1 . [7]
Las concentraciones de meloxicam en el líquido sinovial oscilan entre el 40% y el 50% de las del plasma . La fracción libre en el líquido sinovial es 2,5 veces mayor que en el plasma, debido al menor contenido de albúmina en el líquido sinovial en comparación con el plasma. Se desconoce la importancia de esta penetración, [26] pero puede explicar el hecho de que funciona excepcionalmente bien en el tratamiento de la artritis en modelos animales. [27]
La biodisponibilidad del meloxicam disminuye cuando se administra por vía oral en comparación con una dosis equivalente en bolo intravenoso. Las diferentes formulaciones orales de meloxicam no son bioequivalentes . [9] El uso de meloxicam oral después de un desayuno rico en grasas aumenta los niveles máximos medios del fármaco en aproximadamente un 22%; sin embargo, el fabricante no hace recomendaciones de comidas específicas. Además, el uso de antiácidos no presenta interacciones farmacocinéticas. [4] Con dosificación crónica, el tiempo hasta la concentración plasmática máxima después de la administración oral es de aproximadamente 5 a 6 horas. [28]
El volumen medio de distribución del meloxicam es de aproximadamente 10 litros. Está altamente unido a proteínas, principalmente a la albúmina . [22] [28]
El meloxicam se metaboliza ampliamente en el hígado mediante las enzimas CYP2C9 y CYP3A4 (menor) en cuatro metabolitos inactivos. Se cree que la actividad peroxidasa es responsable de los otros dos metabolitos restantes. [4] [29]
El meloxicam se excreta predominantemente en forma de metabolitos y se presenta en proporciones iguales en la orina y las heces. [4] Se encuentran rastros del fármaco original sin cambios en la orina y las heces. [4] La vida media de eliminación media oscila entre 15 y 20 horas. [4]
No se recomienda el uso de meloxicam en personas con úlcera péptica o mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal, incluidos aquellos mayores de 75 años o aquellos que toman medicamentos asociados con el riesgo de hemorragia. [30]
Se ha descubierto que los eventos adversos dependen de la dosis y están asociados con la duración del tratamiento. [30] [4]
El meloxicam se usa en medicina veterinaria para tratar perros, [31] [32] pero también se usa fuera de etiqueta en otros animales como el ganado vacuno y los exóticos. [33] [34]
Los efectos secundarios más comunes incluyen irritación gastrointestinal (vómitos, diarrea y ulceración ). [31]
En perros sanos que recibieron meloxicam, no se han informado efectos adversos perioperatorios en el sistema cardiovascular con las dosis recomendadas. [35] La administración perioperatoria de meloxicam a gatos no afectó la frecuencia respiratoria ni la frecuencia cardíaca posoperatoria. [36]
El meloxicam ha sido investigado como alternativa al diclofenaco por la Real Sociedad para la Protección de las Aves (RSPB) para prevenir la muerte de buitres . [37]
La cuestión del uso de meloxicam en gatos implica directrices contradictorias, legislaciones diferentes y un estrecho margen de seguridad terapéutica que fácilmente puede convertir el fármaco de una cura a un veneno. Más específicamente:
La FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos) aprueba el uso de meloxicam en gatos solo en forma inyectable y solo como una inyección única administrada antes de la cirugía. [38] [39] No aprueba la suspensión oral de meloxicam para gatos y no aprueba el aerosol de meloxicam para gatos porque después de revisar numerosos informes de efectos secundarios de meloxicam en gatos, ha identificado muchos casos de insuficiencia renal aguda y muerte y ha agregado el siguiente recuadro de advertencia en la etiqueta del producto: "El uso repetido de meloxicam en gatos se ha asociado con insuficiencia renal aguda y muerte. No administre meloxicam oral o inyectable adicional a gatos. Consulte Contraindicaciones, advertencias y precauciones para obtener información detallada". [40] Por el contrario, en la Unión Europea y otros continentes o países, el uso de la droga en gatos está permitido. [41] [42]
Otra directriz contradictoria se refiere a un producto de suspensión oral de meloxicam específico para gatos. Su hoja de instrucciones establece que: "Ocasionalmente se han informado reacciones adversas típicas de los AINE, como pérdida de apetito, vómitos, diarrea, sangre oculta en las heces, apatía e insuficiencia renal. Estos efectos secundarios son en la mayoría de los casos transitorios y desaparecen al finalizar el tratamiento. pero en casos muy raros puede ser grave o mortal." [43] Sin embargo, la página principal del sitio web oficial del mismo producto de meloxicam dice: "Información de seguridad importante: NO UTILIZAR [...] SUSPENSIÓN ORAL EN GATOS. La insuficiencia renal aguda y la muerte se han asociado con el uso de meloxicam en gatos." [44]
Las hojas de datos de los productos de meloxicam para gatos también indican que: "El meloxicam tiene un estrecho margen de seguridad terapéutica en gatos y se pueden observar signos clínicos de sobredosis en niveles de sobredosis relativamente pequeños". [43] La política de dosificación de los productos de suspensión oral de meloxicam para gatos, tal como se describe en las hojas de datos, define la cantidad administrada como proporcional al peso corporal. No existe una pauta de dosificación separada para gatos con sobrepeso u obesidad. Vale la pena mencionar esto, por un lado, porque el artículo Dosificación de fármacos en adultos obesos [45] defiende que el uso del peso corporal total en adultos obesos puede provocar toxicidad del fármaco y sugiere una dosificación individualizada basada en el peso corporal ideal del paciente en lugar del peso real. y, por otro lado, precisamente porque el rango de seguridad del meloxicam para gatos es muy limitado.
A continuación se incluye información adicional proporcionada por los investigadores sobre la administración de meloxicam a gatos: un artículo de revista revisado por pares cita que los AINE, incluido el meloxicam, causan malestar gastrointestinal y, en dosis altas, lesión renal aguda y signos del SNC como convulsiones y coma en gatos. Añade que los gatos tienen una baja tolerancia a los AINE. [46] [47] Además, en otra revista científica se habla de investigaciones según las cuales los gatos que recibieron meloxicam tenían mayor proteinuria a los 6 meses que los gatos que recibieron placebo. Se concluyó que meloxicam debe usarse con precaución en gatos con enfermedad renal crónica. [48]
En los perros, la absorción de meloxicam en el estómago no se ve afectada por la presencia de alimentos, [49] y la concentración máxima ( Cmax ) de meloxicam se produce en la sangre entre 7 y 8 horas después de la administración . [49] La vida media del meloxicam es de aproximadamente 24 horas en perros. [49]
En el koala ( Phascolarctos cinereus ), se absorbe muy poco meloxicam en la sangre después de la administración oral (es decir, tiene poca biodisponibilidad ). [50]
En 2003, el meloxicam fue aprobado en los EE. UU. para su uso en perros para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con la osteoartritis , como una formulación oral ( líquida ) de meloxicam. [51] En enero de 2005, el prospecto del producto añadió una advertencia en negrita: "No utilizar en gatos". [52] La Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó una formulación inyectable para uso en perros en noviembre de 2003. [53]
En octubre de 2004, se aprobó una formulación para uso en gatos únicamente antes de la cirugía. [54] Se trata de un meloxicam inyectable, indicado para una sola dosis, con advertencias específicas y repetidas de no administrar una segunda dosis. [55]
En 2005, la FDA envió un Aviso de infracción al fabricante por sus materiales promocionales que incluían la promoción del medicamento para uso no autorizado. [56]
En febrero de 2020, se aprobó el uso de la inyección de meloxicam en los Estados Unidos. La FDA otorgó la aprobación de Anjeso a Baudax Bio. [10] [57]
En Europa, el producto tiene licencia para otros beneficios antiinflamatorios, incluido el alivio del dolor agudo y crónico en perros. El meloxicam también está autorizado para su uso en caballos, para aliviar el dolor asociado con los trastornos musculoesqueléticos . [58]
El meloxicam fue autorizado para su uso en ganado en toda la Unión Europea en enero de 1998, mediante una autorización de comercialización centralizada . [59] El primer producto genérico de meloxicam se aprobó en 2006. [59]
En junio de 2008 [actualizar], meloxicam está registrado para uso a largo plazo en gatos en Australia, Nueva Zelanda y Canadá. [60] En el Reino Unido, el meloxicam está autorizado para su uso en gatos, cobayas, caballos y ganado, incluidos cerdos y vacas. [61]
Este artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .Este artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .El meloxicam se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (99,4%), principalmente a la albúmina. El meloxicam tiene un volumen de distribución aparente (Vd) de 10 a 15 L en humanos (0,1 a 0,2 L/kg) después de la administración oral y un volumen de distribución medio en estado estacionario de 0,2 L/kg después de la administración intravenosa".
"Ninguno de los grupos de tratamiento con meloxicam demostraron inhibición de la agregación plaquetaria al ácido araquidónico (AC) o al difosfato de adenosina (ADP). Sin embargo, no hubo cambios significativos en el recuento de plaquetas, protrombina y tiempo de tromboplastina parcial activada en ninguno de los grupos de meloxicam e indometacina. Otros estudios cruzados también confirmaron que meloxicam 15 mg/día causó una reducción importante de la producción máxima de tromboxano, pero ninguna reducción en la agregación plaquetaria inducida por colágeno o AC.
Metacam es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) recetado que se usa para controlar el dolor y la inflamación debido a la osteoartritis en perros. La osteoartritis (OA) es una afección dolorosa causada por el "desgaste" del cartílago y otras partes de las articulaciones que puede provocar los siguientes cambios o signos en su perro: cojera o cojera, disminución de la actividad o ejercicio (renuencia a pararse, trepar escaleras, saltar o correr, o dificultad para realizar estas actividades), rigidez o disminución del movimiento de las articulaciones. Metacam se administra a los perros por vía oral. No utilice Metacam suspensión oral en gatos.
La lesión renal aguda
y la muerte se han asociado con el uso de meloxicam en gatos.
