La pravastatina , vendida bajo la marca Pravachol , entre otras, es una estatina que se usa para prevenir enfermedades cardiovasculares en personas con alto riesgo y tratar los lípidos anormales . [3] Se sugiere usarlo junto con cambios en la dieta, ejercicio y pérdida de peso. [3] Se toma por vía oral. [3]
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor en las articulaciones, diarrea, náuseas, dolores de cabeza y dolores musculares. [3] Los efectos secundarios graves pueden incluir rabdomiólisis , problemas hepáticos y diabetes . [3] El uso durante el embarazo puede dañar al feto. [3] Como todas las estatinas, la pravastatina actúa inhibiendo la HMG-CoA reductasa , una enzima que se encuentra en el hígado y que desempeña un papel en la producción de colesterol . [3]
La pravastatina fue patentada en 1980 y aprobada para uso médico en 1989. [4] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [5] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2021, fue el medicamento número 39 más recetado en los Estados Unidos, con más de 15 millones de recetas. [6] [7]
La pravastatina se utiliza principalmente para el tratamiento de la dislipidemia y la prevención de enfermedades cardiovasculares . [8] Se recomienda utilizarlo sólo después de que otras medidas, como la dieta, el ejercicio y la reducción de peso, no hayan mejorado los niveles de colesterol. [8]
Se ha demostrado que la pravastatina tiene una eficacia similar para reducir el colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad que otros medicamentos con estatinas, como la fluvastatina , pero es posible que la evidencia de bajo nivel indique que la pravastatina puede no ser tan eficaz como otros medicamentos con estatinas disponibles. [9] El efecto beneficioso de la pravastatina depende de la dosis y el potencial de efectos secundarios o efectos no deseados de este medicamento no está claro en los ensayos clínicos. [9]
La pravastatina se ha sometido a más de 112.000 años-paciente de ensayos aleatorios, doble ciego, utilizando la dosis de 40 mg una vez al día y placebos. Estos ensayos indican que la pravastatina es bien tolerada y muestra pocas anomalías no cardiovasculares en los pacientes. [10] Sin embargo, pueden ocurrir efectos secundarios. Se debe consultar a un médico si síntomas como acidez de estómago o dolor de cabeza son intensos y no desaparecen. [ cita médica necesaria ]
Estos efectos secundarios poco comunes deben informarse de inmediato al médico que los prescribe o a un servicio médico de emergencia: [8]
Estos síntomas deben informarse al médico que los prescribe si persisten o aumentan en gravedad: [ cita médica necesaria ]
Contraindicaciones , condiciones que justifican suspender el tratamiento con pravastatina, incluyen el embarazo y la lactancia. [11] Tomar pravastatina durante el embarazo podría provocar defectos de nacimiento. Si bien la cantidad de pravastatina que ingiere un bebé amamantado es baja, los pacientes que amamantan no deben tomar pravastatina debido a los posibles efectos sobre el metabolismo de los lípidos del bebé. [12]
Los medicamentos que no deben tomarse con pravastatina incluyen, entre otros: [8] [11]
La pravastatina se elimina a través de los riñones, lo que le otorga una clara ventaja sobre otras estatinas cuando existe la posibilidad de que se produzcan interacciones farmacológicas a través de la vía hepática. [ cita médica necesaria ]
La combinación de fenofibrato con pravastatina está aprobada para su uso en la Unión Europea. [13]
La pravastatina actúa como un fármaco hipolipemiante a través de dos vías. En la vía principal, la pravastatina inhibe la función de la hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reductasa . Como inhibidor competitivo reversible , la pravastatina impide estéricamente la acción de la HMG-CoA reductasa al ocupar el sitio activo de la enzima. Esta enzima, que tiene lugar principalmente en el hígado, es responsable de la conversión de HMG-CoA en mevalonato en el paso limitante de la velocidad de la vía biosintética del colesterol. La pravastatina también inhibe la síntesis de lipoproteínas de muy baja densidad, que son precursoras de las lipoproteínas de baja densidad (LDL). Estas reducciones aumentan la cantidad de receptores celulares de LDL, por lo que aumenta la absorción de LDL, eliminándola del torrente sanguíneo. [14] En general, el resultado es una reducción del colesterol circulante y del LDL. Son comunes una reducción menor de los triglicéridos y un aumento de las lipoproteínas de alta densidad (HDL).
La biodisponibilidad oral de pravastatina oscila entre el 17% y el 34% y la concentración plasmática máxima se alcanza entre 1 y 1,5 horas después de la administración. La absorción del fármaco disminuye ligeramente cuando se toma con alimentos; sin embargo, esto no reduce el efecto clínico hipolipemiante. [15]
El metabolito 3α-hidroxiisomérico de pravastatina también es un inhibidor activo de la HMG-CoA reductasa con aproximadamente entre un 2,5% y un 10% de la potencia del compuesto original. La pravastatina tiene una vida media plasmática de 1,8 horas, mientras que este metabolito activo tiene una vida media de hasta 77 horas. [15]
Inicialmente conocida como CS-514, la pravastatina es un derivado de ML236B (compactina), que fue identificado en un hongo llamado Penicillium citrinum en la década de 1970 por investigadores de Sankyo Pharma Inc. [16] La compañía farmacéutica la comercializa fuera de Japón . Bristol-Myers Squibb . En 2005, Pravachol fue el fármaco de marca número 22 de mayor venta en los Estados Unidos, con ventas por un total de 1.300 millones de dólares. [17]
La Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó la pravastatina genérica para su uso en los Estados Unidos el 24 de abril de 2006. [17] Las tabletas genéricas de pravastatina sódica fueron fabricadas por Biocon Ltd, India y TEVA Pharmaceuticals en Kfar Sava, Israel. [17]
